盐酸曲美他嗪作为心肌脂肪酸氧化部分抑制剂,设想能从脂肪酸氧化转移为葡萄糖氧化供能,在消耗等量氧的情况下提供更多的能量。同时曲美他嗪对心肌细胞有直接保护作用,有抗氧自由基的作用,促进心肌能量代谢,降低心肌耗氧,改善心肌氧的供需平衡。但是发现在其说明书和心血管药理书上都提示:新近心肌梗死患者禁用慎用,不知道是因为什么?
恳请各位大侠指教!谢谢!
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盐酸曲美他嗪作为心肌脂肪酸氧化部分抑制剂,设想能从脂肪酸氧化转移为葡萄糖氧化供能,在消耗等量氧的情况下提供更多的能量。同时曲美他嗪对心肌细胞有直接保护作用,有抗氧自由基的作用,促进心肌能量代谢,降低心肌耗氧,改善心肌氧的供需平衡。但是发现在其说明书和心血管药理书上都提示:新近心肌梗死患者禁用慎用,不知道是因为什么?
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因为左卡尼汀是左旋肉碱,是将甘油三酯转运入线粒体代谢供能的,而万爽力是优化心肌的能量代谢xx,主要是通过葡萄糖供能,虽然1mmol脂肪产生的能量要比1mmol葡萄糖产生的能量多,但是产生相同能量的前提下,脂肪燃烧消耗的氧要比葡萄糖多,就是所谓的热焓的概念,因此,在心肌缺血的情况下,使用左卡尼汀会加重心肌的缺氧,而万爽力对缺血心肌的作用可能是直接细胞保护作用。通过保存缺血细胞内的能量代谢,防止细胞内ATP水平下降,在维持细胞内环境稳定的同时确保离子泵的功能完善和跨膜钠-钾泵正常转运,减少细胞内酸中毒以及阻止心肌细胞内钠和钙的聚集,保护细胞收缩功能和限制氧自由基造成的细胞溶解和内膜损伤,以达到改善心肌能量代谢的目的,一般两者不搭配使用,个人观点,仅供参考
发一份万爽力的说明书给大家看看吧
【别名】盐酸曲美他嗪 , 万爽力
【药理作用】 抗心绞痛药。具有对抗肾上腺素、去甲肾上腺素及加压素的作用,能降低血管阻力,增加冠脉及循环血流量,促进心肌代谢及心肌能量的产生。同时能降低心肌耗氧量,从而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加对强心苷的耐受性。心绞痛患者的对照试验显示:①本药可增加心绞痛患者的运动试验耐量,从xxdl5起延缓运动诱发的心肌缺血,减少缺血,但不引起血流动力学的变化。②限制快速血压波动并不引起心率显著变化,显著减少心绞痛发作频率。③使硝酸甘油的用量明显减少。曲美他嗪作用机制:对缺血心肌的作用可能是直接细胞保护作用。通过保存缺血细胞内的能量代谢,防止细胞内ATP水平下降,在维持细胞内环境稳定的同时确保离子泵的功能完善和跨膜钠-钾泵正常转运,减少细胞内酸中毒以及阻止心肌细胞内钠和钙的聚集,保护细胞收缩功能和限制氧自由基造成的细胞溶解和内膜损伤。
【药代动力】 口服吸收迅速,2h内达血浆峰值,单次口服20mg后,血浆峰浓度约为55ng/m1。重复给药,24~36h血药浓度达稳态,且在整个xx中维持稳定。表观分布容积为4.8L/kg,具有良好的组织扩散,蛋白结合率低,体外测定为16%。主要经尿液排出体外,其中大部分为原形,xx半衰期约为6h。
【适应症】 适用于冠脉功能不全,心绞痛,陈旧性心肌梗死。对伴有严重心功能不全者可与洋地黄并用。
【用法用量】20mg,tid,餐前服用。
【不良反应】 极少数患者有胃肠不适(恶心、呕吐)。
【注意事项】 动物研究尚未显示致畸作用。然而,由于缺乏临床资料,致畸危险不能xx排除。妊娠期间应避免给药。由于缺乏乳汁内是否分泌的资料,建议xx期间不要母乳喂养。
【规格】 包衣片:20mg,30片/瓶。
最近参加戚文航教授主讲的有关万爽力的一个药会,有同道提出这个问题。戚老师的回答要点:
1.他个人认为其实是可以用的。因为有循证试验做PCI患者术前一次性口服60mg,结果没有不良反应。
2.之所以施维雅药厂的xx说明书上的【适应症】部分没有提到急性心肌梗塞患者,是因为他们没有全面做过这方面循证试验。为什么他们没有全面做过这方面循证试验呢?是因为1)这个厂跟生产洛汀新等xx的厂家比起来,还是个小厂,科研money不足;2)他们认为,在心肌梗塞急性期,xx重点是预防SCD和通过机械或xx手段迅速实现心肌再灌注。而万爽力是个促进心肌营养代谢的xx,此时上不上意义不是很大。
3.联系当今医疗环境,他建议大家在心肌梗塞急性期{zh0}不要用万爽力。急性期过了,可以用,特别是冠心病合并糖尿病的患者。不过,循证试验的结果提示需要连续服用一年到一年半,疗效比较明显。