注射液说明书
【名称】注射液
本品主要成份为，化学名称为：α-（5，6-二甲基苯并咪唑基）-Co-甲基-钴胺酰胺
【性状】
本品为淡红色疏松块状物或粉末。

【适应证】

1.因缺乏维生素B12引起的巨幼细胞性贫血的xx。
2.用于周围神经病。
【用法用量】

1.巨幼细胞性贫血
成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射。给药约两个月后，作为维持xx每隔1～3个月可给与一次0.5mg。
2.周围神经病
成人一次0.5mg，一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。
【不良反应】
严重不良反应（频度不明）
过敏反应：会引起血压下降、呼吸困难等过敏反应。应密切观察患者，如果出现这种反应，应立即中止用药，并采取适当的措施。
其它不良反应
(1)过敏反应：皮疹(﹤0.1% )，如果出现这些不良反应，应停止用药。
(2)其它：xx、发烧感 (﹤0.1% )；出汗、肌内注射部位疼痛、硬结（频度不明）。如果出现这些不良反应，应停止使用药品。
 

【注意事项】
1.使用时的注意事项：
(1)给药时见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。
(2)肌内注射时肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点：
　　①避免同一部位反复注射，且对新生儿、早产儿、婴儿、幼儿要特别小心。
　　②注意避开神经分布密集的部位。
　　③注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。
(3)安瓿打开时本品为一点折割安瓿，将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。
(4)为了确保储存质量稳定，采用避光材料包装。从遮光材料中取出后应立即使用。
2.如果使用一个月后仍不见效，则不必继续无目的地使用。

【药代动力学】
1.单次给药
给12位健康成年男子一次肌内注射以及静脉注射（CH3—B12）0.5mg，达到{zg}血清中总维生素B12（简称B12）浓度的时间（Tmax）是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻~3分钟，{zg}血清中总B12 浓度增加部分（除去内源性血清总B12）（△Cmax）各自为22.4ng/ml，85.0ng/ml。
另外，给药后截止144小时，从实测值的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（△AUC），肌内注射、静脉注射给药各自为204.1h·ng/ml，358.6h·ng/ml，另一方面，在结合饱和率上两个给药组在给药后截止144小时中显示了大体相等的增加。
单剂量注射注射液0.5mg的药代动力学参数（n=12）
Tmax（min） Cmax(ng/ml) AUC0-144h(ng·h /ml) t1/2(h)
静脉注射 0～3 85.0±8.9 358.6±34.4 27.1
肌内注射 54±6 22.4±1.1 204.1±12.9 29.0
2.连续给药
给6位健康成年男子静脉注射每天一次0.5mg连用10天，每次给药前，血清中总B12浓度（△Cmin）随着给药天数的增加而不断上升，给药两天后与初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），给药三天后则达约1.7倍（6.8±1.5ng/ml）,该浓度一直持续到{zh1}给药。

【药理毒理】
药理作用
是一种内源性的辅酶B12 ，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。本品能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化，对xx引起的神经退变具有抑制作用。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成和神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导，能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。