本品主要成份为盐酸二甲双胍，其化学名称为1,1-二甲基双胍盐酸盐。

本品为薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色或类白色。

药理作用

盐酸二甲双胍是一种降血糖药，具有提高2型糖尿病患者的血糖耐受性，降低基础和餐后血糖的作用。盐酸二甲双胍的作用机理不同于其他类型的口服抗血糖药，它可减少肝糖的产生，降低肠对糖的吸收，并且可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性，与磺酰脲类xx不同的是，盐酸二甲双胍不会对2型糖尿病患者或正常血糖的患者产生低血糖症（除特殊情况外—见注意事项）。盐酸二甲双胍xx后，胰岛素的分泌保持不变，而降低空腹胰岛素水平及每日血浆胰岛素水平。

毒理研究

遗传毒性：本品Ames试验、小鼠淋巴细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：雄性大鼠和雌性大鼠给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐{zd0}日剂量的3倍），未见对生育力的影响。大鼠和兔子给予盐酸二甲双胍，剂量高达600mg/kg/日（按体表面积折算相当于人临床推荐{zd0}日剂量的2倍和6倍）时，无致畸胎作用。哺乳期大鼠的研究结果显示，盐酸二甲双胍可分泌入乳汁，并可达到在血浆的水平。

致癌性：大鼠给予盐酸二甲双胍900mg/kg/日104周及小鼠给予盐酸二甲双胍1500mg/kg/日91周（按体表面积折算均相当于人临床推荐{zd0}日剂量的4倍)，在动物身上未见致癌作用。但在900mg/kg/日的雌性大鼠中，有良性间质子宫息肉发生的增加。

盐酸二甲双胍大鼠口服LD₅₀为1.0g/kg，皮下注射LD₅₀为0.3g/kg。

（1）吸收：盐酸二甲双胍缓释片口服后从胃肠吸收，血药浓度达峰时间平均值为7小时。与食物同时服时，可使盐酸二甲双胍吸收增加约50%，但对其C_max和T_max无影响。高脂肪饮食和低脂肪饮食对盐酸二甲双胍缓释片剂xx代游动力学参数的影响相似。多次服用盐酸二甲双胍缓释片时，盐酸二甲双胍不会在血浆中蓄积。

（2）分布：盐酸二甲双胍与血浆蛋白的结合率可忽略不计，而相对应的是磺脲类xx的血浆蛋白结合率高于90%。盐酸二甲双胍可进入红细胞，极有可能与其作用持续时间有关。在以通常的临床剂量服用盐酸二甲双胍缓释片时，稳态的血药浓度在24～48小时内达到且通常小于1μg/ml。

（3）代谢和排泄：盐酸二甲双胍以原形由尿排出，不经肝脏代谢，也不经胆汁排泄。肾xx率约为肌酐xx率的3.5倍，表明经肾小管排泄是盐酸二甲双胍xx的主要途径。口服给药后，在24小时内被吸收的xx约90%经肾脏途径xx，血浆xx半衰期约6.2小时。血液中，该药的xx半衰期约为17.6小时。

（4）特殊人群中的xx代谢动力学：

①2型糖尿病患者：在患者尚具正常肾功能情况下，患者单剂及多剂使用盐酸二甲双胍后的xx代谢动力学参数与正常受试者无统计差异。

②肾功能不全患者：在肾功能下降的患者中（以肌酐xx率测定值为指标），盐酸二甲双胍的血浆半衰期延长，从肾脏的xx减少与肌酐xx率的降低成正比。

③年龄的影响：老年人对盐酸二甲双胍的血浆xx下降，半衰期延长，C_max增加。

④儿童：目前未见有儿童体内该药xx代谢动力学研究的资料。

⑤性别：盐酸二甲双胍的xx代谢动力学数在2型糖尿病患者中无统计学显著差异。

⑥种族因素：尚无与种族因素有关的盐酸二甲双胍xx代谢动力学参数相关研究。在2型糖尿病患者中进行的盐酸二甲双胍片剂的对照临床研究中，该药在白人（249例）黑人（51例）和西班牙人裔（24例）人群中的抗高血糖效应相似。

本品的研究结果为：单次口服本品1000mg后T_max为4.0±0.4h，C_max为1.03±0.28μg/ml，T_1/2为6.61±1.28h；以每日一次，每次口服本品1000mg多剂量给药，达稳态后C_max为1.15±0.17μg/ml，C_min为0..15±0.05μg/ml。

密封保存。

（1）用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病病人，尤其是肥胖者；还可能有减轻体重的作用。

（2）对某些磺酰脲类无效的2型糖尿病人有效。