【商用名】弥可保

【通用名】甲钴胺片

【英文名】Mecobalamin Tablets

【汉语拼音】Jia gu an Pian

【化学名】Coα-[α-(5,6)-二甲基苯并咪唑基]-Coβ-甲钴酰胺

【分子式】C63H91CoN13O14P

【分子量】1344.40

【主要成分】甲钴胺

【性状】本品为白色糖衣片，除去糖衣后显淡红色。

【适应症】

周围神经病变。

⑴[神经内外科]　多发性神经炎、三叉神xx；脑意外事件的后遗症、脑外伤、血管硬化引起的神经障碍；xx、多梦、烦躁、易怒；酒精性神经炎；自律神经障碍

⑵[内科]　内分泌科：糖尿病性神经病变

肝病类科：肝功能异常的神经炎

血液科：巨幼红细胞贫血

⑶[五官科]面部神经麻痹；耳鸣、重听、眩晕、耳聋；耳平衡障碍；味觉、嗅觉功能异常。

⑷[眼科]糖尿病性视网膜病变；视神经炎、复视、青光眼引起的视神经萎缩

⑸[骨科]坐骨神xx、椎间盘突出、骨刺、肩颈酸痛、腰痛、骨折、运动伤害　

⑹[妇产科]妊娠性贫血、下肢麻木；更年期神经功能异常

⑺[皮肤科]带状疱疹、湿疹、各种皮肤炎引起的神经炎、神xx

⑻[肿瘤科]放化疗引起的造血功能损害及神经伤害

【用法用量】

口服。通常成人一次1片（0.5mg），一日3次，可根据年龄、症状酌情增减。

【药理毒理】甲钴胺是一种内源性的辅酶B12，参与一碳单位循环，在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。

动物实验表明，本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器，参与脑细胞和脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成，促进叶酸的利用和核酸代谢，且促进核酸和蛋白质合成作用较氰钴胺强；能促进轴突运输功能和轴突再生，使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化；对xx引起的神经退变，如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的小鼠轴突退变及自发高血压大鼠神经疾病，具有抑制作用；能使延迟的神经突触传递和神经递质减少恢复正常，通过提高神经纤维兴奋性，恢复{zj2}板电位诱导，使饲以胆碱缺乏饲料大鼠的脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。体外研究表明，甲钴胺可促进培养的大鼠组织中卵磷脂的合成和神经元髓鞘形成。

毒理研究.

生殖毒性：在大鼠和小鼠致畸敏感期经口给予甲钴胺0.2，2.0，20mg/kg/d，胎仔和新生仔中未见异常和致畸征象。

【药代动力学】

1． 一次性给药

健康人一次口服120μg或1500μg注），无论哪个剂量，均在给药后3小时达到{zg}血药浓度，其吸收呈剂量依赖性。半衰期、血清中总B12浓度的增加部分及△AUC012如下图、下表所示。

服用后8小时，尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40～80%。

注）标记的一次口服1500μg给药量是日本厚生省批准以外的用量。

给药量 tmax(hour) cmax(pg/ml) △cmax(pg/ml) △cmax%(%) △AUC012※1(hour·pg/ml) t1/2※2(hour)

120μg 2.8±0.2 743±47 37±15 5.1±2.1 168±58 计算不出

1500μg 3.6±0.5 972±55 255±51 36.0±7.9 2033±510 12.5

Mean±S.D，n=8

※ 1：给药前值到给药后12小时的实测值增加部分，按梯形规则公式计算。

※ 2：由给药后24～48小时的平均值算出。

2． 连续给药

观察健康人连续12周每天口服1500μg，至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值

为给药前的约2倍，以后逐渐增加，到12周后达约2.8倍，即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1.8倍。

【不良反应】

在总病例15180例中，146例（0.96%）出现不良反应。（调查不良反应发生频率结束时）

胃肠道：偶有（0.1%～5%）食欲不振、恶心、呕吐、腹泻；

过敏：少见（<0.1%）皮疹。

【注意事项】

1． 如果服用一个月以上无效，则无需继续服用。

2． 从事汞及其化合物的工作人员，不宜长期大量服用本品。

【禁忌】禁用于对甲钴胺有过敏史的患者。

【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然甲钴胺在动物试验中未见致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。

尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌，本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。

【规格】0.5mg*20片

【批准文号】国药准字H20030812

【贮藏】干燥、密封保存。

【有效期】两年

【生产企业】卫材(中国)药业有限公司