【药品名称】
通用名:对乙酰氨基酚(扑热息痛)
英文名:Paracetamol
汉语拼音:Duiyixian'anjifen
常用商品名:、必理通、泰诺、泰诺林、扑热息痛、醋氨酚
化学名 N-(4-羟基苯基)乙酰胺
英文名 4-ACETAMIDOPHENOL
CAS No. 103-90-2
对乙酰氨基酚属乙酰苯胺类,按干燥品计算,含C8H9NO2应为98.0%-102.0%。分子式:C8H9NO2 :151.16
【性状】 白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。
【药理毒理】 对乙酰氨基酚是(phenacetin)的体内代谢产物,属于苯胺类。通过抑制体温调节中枢前列腺素合成,减少素PGE1缓激肽和组胺等的合成和释放,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其抑制xxxx系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似,但抑制外周前列腺素合成作用弱,故解热镇痛作用强,抗风湿作用弱,对血小板凝血机制无影响。 口服吸收迅速,xx,在体液内分布均匀,大部分在肝脏代谢,中间代谢产物对肝脏有毒,以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏排泄,半衰期一般为1-4小时。仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显xx作用。
急性毒性试验结果:小鼠经口LD50为338mg/kg,腹腔注射LD50为500mg/kg。
【药代动力学】 口服易吸收,血药浓度0.5~1h达峰值,在体内95%与葡萄糖醛酸或硫酸结合而失活,5%经羟化转化为对肝脏有毒性的代谢物,均从尿中排出。血浆蛋白结合率为25%。90%~95%在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。T1/2一般为1~4小时(平均为2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝病患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,而小儿则有所缩短。对乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有3%以原形随尿排出。
【适应症】 用于发热,也可用于缓解轻中度疼痛,如xx、肌肉痛、xxx以及神xx、痛经、癌性痛和手术后止痛等。尤其用于对或不能耐受的患者。对各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。
【用法用量】
每次口服0.25~0.5g,1日3~4次。1日量不宜超过2g,疗程不宜超过10日。儿童12岁以下按每日每平方米体表面积1.5g分次服。按年龄计:2~3岁,160mg;4~5岁,240mg;6~8岁,320mg;9~10岁,400mg;11岁;480mg。每4小时或必要时再服1次。
不宜长期应用,退热疗程一般不超过3天,镇痛不宜超过10天。
【不良反应】 常规剂量下,对乙酰氨基酚的不良反应很少,偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、xx、皮肤苍白等,少数病例可发生过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏、减少、、肝功能损害等,很少引起胃肠道出血。
剂量过大可引起肝脏损害,严重者可致昏迷甚至死亡。如有可能可测定本品血药浓度,以了解肝损程度。
【禁忌症】 对该品过敏及严重肝肾功能不全者禁用。在3岁以下儿童及新生儿因肝、肾功能发育不全,应避免使用。
【注意事项】 (1)交叉过敏反应:对阿司匹林过敏者对该品一般不发生过敏反应,但有报告称在因阿司匹林过敏发生喘息的病人中,少数(<5%)可于应用本品后发生轻度支气管痉挛性反应。
(2)下列情况应慎用:①乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时,有增加肝脏毒性作用的危险;②肾功能不全,虽可偶用,但如长期应用,有增加肾脏毒性的危险。
(3)在长期xx期间应定期检查血象及肝功能。
(4)对实验室检查的干扰:①血糖测定,应用葡萄糖氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;②血清测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值;③尿5-羟吲哚醋酸(5-HIAA)测定,应用亚硝基萘酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 对乙酰氨基酚可通过胎盘,故应考虑到孕妇服用后可能对胎儿造成的不良影响。虽然哺乳期妇女用后在乳汁中可达一定浓度,但在哺乳婴儿尿中尚未发现对乙酰氨基酚或其代谢产物排出。孕妇及哺乳期妇女用药不推荐使用。
【儿童用药】 3岁以下儿童因肝、肾功能发育不全,应避免使用。
【老年患者用药】 老年患者由于肝、肾功能发生减退,半衰期有所延长,易发生不良反应,应慎用或适当减量使用。
【xx相互作用】
(1)在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者,长期使用时,更有发生肝脏毒性的危险。
(2)与氯霉素合用时,可延长后者的半衰期,增强其毒性。
(3)与抗凝血药合用,可增强抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。
(4)长期大量与阿司匹林及其他合用时,有明显增加肾毒性的危险。
(5)与抗病毒药齐多夫定(Zidovudine)合用时,可增加其毒性,应避免同时应用。
【xx过量】 xx过量,包括中毒量时,可很快出现恶心、呕吐、胃痛、腹泻、厌食、多汗等症状,且可持续24小时。2~4天内出现肝功能损害,表现为肝区疼痛、肝肿大、黄疸,或肾功能损害,如少尿、血肌酐升高。第3~5天肝功能异常可达高峰,第4~6天可出现明显的肝功能衰竭,肾小管坏死,甚至肾功能衰竭。解救应及时给予拮抗剂(开始时按体重给予140mg/kg口服,然后70mg/kg每4小时1次,共17次;病情严重时可静脉给药,将xx溶于5%葡萄糖溶液200ml中静滴)或口服蛋氨酸,对肝脏有保护作用。拮抗剂宜尽早应用,12小时内给药疗效满意,超过24小时则疗效较差。同时还应给予其他疗法,如静脉输液和/或xx以促排泄,以及血液透析。
【规格】 片剂:每片0.16g;0.3g;0.5g。针剂:0.075g;0.25g。栓剂:0.125g;0.15g;0.3g;0.6g。
泡腾冲剂小儿用100mg/包,成人用500mg/包。