目前xxmg的常用药剖析(一)

Azathioprine (硫唑嘌呤)

其它 学名：Azathioprine (硫唑嘌呤)

药理与效用： Azathioprine (硫唑嘌呤) 能干扰核酸的合成，从而抑制淋巴细胞的生长，是一种具有免疫抑制作用的抗代谢药，常与其它影响免疫反应的xx(如类固醇)一并使用。

一般适用于以下病症： 器官移植病人的抗排斥反应xx，例如肾移植、心脏移植及肝移植；严重的类风湿性关节炎； 系统性红斑狼疮； 皮肌炎 / 多肌炎； 自体免疫性慢性活动性肝炎； 寻常性天疱疮； 结节性多动脉炎； 自体免疫性溶血性贫血。

常见副作用： 恶心、腹泻、骨髓抑制(如影响造血功能等)、易受xx和xx感染、脱发等。

注意事项： 由于使用此药有潜在危险性，长期使用者应定期xx (全血象)、验肝及肾功能，以确保身体其它机能不受影响。 相互作用： 由于降尿酸药Allopurinol (别嘌呤醇) 可抑制代谢此药的酶，令其血中的含量上升，故与Allopurinol 同服时，此药 的剂量应减至原剂量的四分之一。 此药亦可降低Warfarin(华法林)的抗凝血作用。 怀孕期安全性分级： D  

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目前xxmg的常用药剖析(二)

Prednisolone 类固醇之强的松-肥仔丸类固醇的副作用及其使用的一些问题 新光医院神经科陈俊荣医师 何谓类固醇？所谓类固醇，它是一群结构与类固醇类似的物质，执行体内许多重要的生理功能（如xxxx、xxxx、胆固醇、肾上腺皮质xx…等等）。如果运用人为方法，可以制造出许多和这些分子结构类似的物质。当大量使用时则具备一些药理作用，可用来xx或控制多种疾病（肌无力症即为其中之一）。 ·      

Prednisolone（俗称美国仙丹）即是一种人工合成的类固醇，它是肌无力症最常用的xx之一。固然它的药理作用可用来控制疾病，但因它作用太广泛了，也常常带来许多的副作用。由于体质因素、剂量高低、服用期间长短……等许多因素的影响，副作用的表现与程度常因人而异。有些人很轻微或不明显，有些人则较显著。一般说来，剂量愈高，使用愈久的病人副作用常愈明显，有些人则较显著。一般说来，剂量愈高，使用愈久的病人副作用常愈明显。然而为了疾病xx上的需要，医师常会在副作用可忍受的范围内使用{zd1}的有效剂量。本篇希望能带给肌无力俱乐部的病友及家属们对此xx更多的认识。

1. 临床表征2. 外观方面： 常见到的是食欲变好体重增加，脸变得较圆（俗称月亮脸），看起来变胖了。 颈背部突起（俗称水牛背），身躯变胖（尤其是腹部），四肢则变得较细瘦，主要是脂肪移积到腹部所致。

3. 皮肤方面： 皮肤变得较薄，下面的血管因皮肤透明度增加而使脸色看起来较红。胸部、腹部、大腿有时可见紫色条纹，容易有瘀青现象，伤口愈合较差。青春痘有时也会很明显。

4. 骨骼方面： 因骨质流失较易产生骨质疏松现象，不慎跌倒时比较容易发生骨折，所以应增加钙质的摄取。 另外有些人在长期服用后，大腿骨顶端的股骨头较易发生坏死现象，必要时要开刀置换人工关节。

5. 肌肉方面： 剂量太高或时间太久，有些人会有臀部、甚至肩部肌肉无力现象。较厉害时可见到肌肉萎缩，停药后常可慢慢恢复。

6. 上血压： 少数人在长期服用后，会有血压升高的现象。因此定期量血压可早期发现这种情形。

7. 糖尿病： 服用类固醇有时会使血糖增高。当有明显的多吃、多喝、多尿（三多）时，则要小心糖尿病的可能性。有时定期查xx糖也可早期发现。

8. 精神状态： 有些人服药后会有情绪愉悦的感觉，这也许没有甚么不好。但如果情绪变得忧郁、沮丧、xx、躁动不安，甚至严重到妄想等精神异常状态，那就不好了。若有此问题可找精神科医师帮忙处理。

9. 免疫抑制： 类固醇会压抑免疫系统，使身体对病菌的抵抗力降低，较易引起感染。感染后恢复也会拖得较久。

10.     眼睛方面： 少数病人会有白内障或青光眼的现象，但此并非很常见。有此疑虑时考虑由眼科医师追踪检查。 消化道溃疡： 服用类固醇时有些人较易引起消化道溃疡，加服胃药可改善胃部不适的症状。 另外，长期使用类固醇的病友，因身体产生肾上腺皮质xxx的机能已因长久抑制而降低，本身产量极为不够，此时最忌突然停药，会有许多不舒服的症状产生，如全身倦怠、 关节酸痛….等等，严重时甚至会有意识不清等现象。 所以在病情改善或其它问题需要减量或停药时，医师们都会很小心， 耐心地慢慢减量下来，使身体能够适应，才不致有不舒服的病状发生。以上这些都是使用类固醇xx肌无力症时较易发生的副作用。但大家可别被吓坏了， 因为这些通常在高剂量、长期使用下比较容易发生。类固醇本身是一种疗效非常好的xx， 只要跟医师们耐心合作，小心调整剂量并注意副作用的轻重程度，一般并不碍事。 只有极少数病人因体质与别人不同而副作用极为明显，不得不停药而改服其它免疫抑制xx。所以适量地使用类固醇，对肌无力症病情的控制，有极大的帮助。

目前xxmg的常用药剖析(三)

甲基强的松龙 【其它名称】：甲基去氢氢化可的松、6α-甲基氢化泼尼松、甲基泼尼松、去甲泼尼龙、甲基氢化泼尼松、甲强龙、甲氢泼尼松、美卓乐、舒禄-美卓乐、Dimedrol、Medrol、Medron、Urbason、Bioprednon、Methylprednisolonum

【适应证】 参见泼尼松龙。适用于危重型系统性红斑狼疮（狼疮脑病、血小板显著低下、肾炎、心肌损害）、重症多肌炎、皮肌炎及血管炎、xx发作。器官移植术前后。

【给药说明】 1.本品4mg的xx活性相当于5mg泼尼松龙。

2.在某些急症xx中，通常采用肌内注射或静脉给药，以期快速起效。

3.甲泼尼龙醋酸酯因分解缓慢，作用较持久，因此用于肌内注射可达到较持久的全身效应。

4.急性脊髓损伤的xx应在创伤后8小时内开始。

5. 因为此药半衰期只有30分钟，故xx严重休克时，应于4小时后重复给药。

6.注射液在荧光或紫外线下易分解破坏。

7.本药滁钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代xx。若需使用，则需与盐皮质xx合用。

8.其余参见泼尼松龙。

【禁用】 严重的精神病史，活动性胃、十二指肠溃疡，新近胃肠吻合术后，较重的骨质疏松，明显的糖尿病，严重的高血压，未能用xxxx控制的病毒、xx、霉菌感染。

【慎用】 心脏病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情绪不稳定和有精神病倾向、全身性xx感染、青光眼、肝功能损害、眼单纯性疱疹、高脂蛋白血症、高血压、甲状腺功能减退症（此时糖皮质xx作用增强）、重症肌无力、骨质疏松、胃溃疡、胃炎或食管炎、肾功能损害或结石、结核病等。

【不良反应】 本品不良反应较可的松弱，主要不良反应同氢化可的松。

目前xxmg的常用药剖析(四)

溴吡斯的明片-大力丸-Mestinon

【药品名称】通用名：溴吡斯的明片曾用名：商品名：英文名：PyridostigmineBromideTablets

汉语拼音名：XiubisidiminɡPiɑn

本品主要成份：溴吡斯的明。其化学名称为：溴化1-甲基-3-羟基吡啶翁二甲氨基甲酸酯结构式：分子式：C9H13BrN2O2分子量：261.12

【成份】【性状】本品60mg为糖衣片，除去糖衣后显白色。10mg白色片剂。

【药理毒理】为可逆性的抗胆碱酯酶药，能抑制胆碱酯酶的活性，使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱破坏减少，突触间隙中乙酰胆碱积聚，出现毒覃碱样（M）和烟碱样（N）胆碱受体兴奋作用。此外，对运动终板上的烟碱样胆碱受体（N2受体）有直接兴奋作用，并能促进运动神经末梢释放乙酰胆碱，从而提高胃肠道、支气管平滑肌和全身骨骼肌的肌张力，作用虽较溴化新斯的明弱但维持时间较久。

【药代动力学】口服后胃肠道吸收差，生物利用度约为11.5%～18.9%。健康志愿者口服60mg后达峰时间为1～5小时，半衰期约为3.3小时，可被血浆胆碱酯酶水解，也在肝脏代谢，可进入胎盘，但不易进入xxxx系统。本品主要以原形xx与代谢物经尿排泄，微量从乳汁排泄。

【适应症】用于重症肌无力，手术后功能性肠胀气及尿潴留等。【用法和用量】口服。一般成人为60～120mg（1～2片），每3～4小时口服一次。

【不良反应】（1）常见的有腹泻、恶心、呕吐、胃痉挛、汗及唾液增多等。较少见的有尿频、缩瞳等。（2）接受大剂量xx的重症肌无力病人，常出现精神异常。

【禁忌】心绞痛、支气管xx、机械性肠梗阻及尿路梗塞患者禁用。

【注意事项】

（1）心律失常、房室传导阻滞、术后肺不张或肺炎及孕妇慎用。（2）本品吸收、代谢、排泄存在明显的个体差异，其药量和用药时间应根据服药后效应而定。

目前xxmg的常用药剖析(五)

骁悉 CELL CEPT

此药美国医生常用来xxmg，香港和国内较少用。

骁悉（Mycophenolate mofetil, 霉酚酸酯，吗xxx酚酯）是一种新型的免疫抑制剂，其活性成份为次黄嘌呤5’磷酸脱氢酶抑制剂-霉酚酸。后者则是三磷酸鸟苷（GTP）合成的限速酶。由于xx的T、B淋巴细胞的增殖高度依赖于嘌呤的合成途径，而其它细胞则可通过替代途径增殖。因此，霉酚酸酯可选择性抑制淋巴细胞的增殖。除此之外，骁悉尚可抑制新血管的形成、抗体的产生及淋巴细胞表面糖蛋白分子（如粘附因子）的表达。

骁悉对系统性红斑狼疮的xx效果主要表现在以下3方面：

（1）改善系统性红斑狼疮患者的全身表现，如发热、关节炎等；

（2）抑制狼疮性肾炎的进展。临床研究发现，骁悉2g/d联合强的松可使81%的狼疮肾炎缓解，与环磷酰胺2-5mg/kg/d联合强的松的效果相仿。然而，闭经及白细胞减少等不良反应仅见于环磷酰胺组，而未在骁悉xx组出现。在xx及常规环磷酰胺无效的红斑性狼疮肾炎的xx中，骁悉联合xx的xx效果远优于甲基强的松龙联合环磷酰胺冲击的xx效果。同时SLAM活动指数明显下降，并可降低血肌酐水平。一般认为骁悉对控制狼疮肾炎的效果优于环磷酰胺，且有逆转肾血管病变的作用。另有研究发现，骁悉对膜性肾病有效，并有助于减少xx的用量。

（3）抑制系统性红斑狼疮的T细胞、B细胞增殖及异常免疫反应。已经证明，骁悉可显著减少系统性红斑狼疮肾炎者肾组织内淋巴细胞（如CD68）的浸润、IC沉积，减低ANA、dsDNA抗体、ANCA、SIL-2r、TNFa的滴度，并可使C3及C4水平升高。 骁悉对IgA肾病的xx作用优于强的松，骁悉xx可使患者的蛋白尿减少、血脂减低及血浆白蛋白升高，其改变程度优于强的松xx的患者。 xxxx发现，骁悉的不良反应主要有恶心、xxxx、感染、白细胞减少及转氨酶增高等，但比较少见，发生率远低于环磷酰胺。

目前xxmg的常用药剖析(六)

环孢霉素A别名：环孢多肽A;环孢灵;;赛斯平;山地明 ,环孢素,新山地明,环孢素A 【外文名】Ciclosporin A ,CsA, Cs-A, CY-A, Sandimmune, Ciclosporin, Cyspin.

[药理与应用]本品为一新型xx免疫抑制剂。能可逆性抑制T细胞增殖，作用于细胞增殖周期的G0期和G1期的休止细胞。主要靶细胞是Th细胞，降低Th细胞功能。可减少IL-II淋巴因子的生成和释放。本品可延长多种动物皮肤、心肌、心脏、腑脏、骨髓、小肠和肺等组织器官同种异体移植的生存。还可抑制同种异体移植物免疫、迟发性皮肤过敏、实验性变应性脑脊髓炎、移植物抗宿主反应及依赖T细胞的抗体生成等多种细胞介导的免疫反应。本品无细胞毒作用，不抑制血细胞生成，也不影响吞噬细胞的免疫功能。与其它免疫抑制剂相比，使用本品的患者不易发生xx或霉菌感染。口服本品吸收缓慢而不xx，{jd1}生物利用度为20％一50％，腹泻可减少本品的吸收。单剂量给药的达峰时间为3.5h，食物有助于本品的吸收。主要分布于血管外的全身各组织中，脂肪内浓度{zg}，其次为肝、肾上腺和胰腺。血液中有33％一47％的本品分布于血浆中，4％一9％分布于淋巴细胞，5％一12％分布于粒细胞，41％一58％分布于红细胞中。 tl／2约14h。血浆蛋白结合率约90％。主要在肝脏代谢，代谢物经胆汁及类便排泄，6%由尿中排泄。主要用于预防和xx同种异体器官各组织移植及骨髓移植的排斥反应，以及用其它免疫抑制xx后仍产生移植排斥的患者。  

[用法](1)口服。器官移植初始剂量为每日6-11mg/kg，维持剂量为每日2-6mg／kg。全日剂量分2次定时服用，与牛奶或饮料同用。

(2)静脉滴注。用生理盐水或5％葡萄糖稀释到1：20-1：100，在2一6h内缓慢静滴。可于移植前4-2h给予，每口3-5mg／kg.    [注意](1)常见不良反应为多毛、震颤、胃肠道不适、齿龈增生以及肝、肾毒性，亦可见乏力、厌食、四肢感觉异常、高血压、闭经等。儿童可出现惊厥。(2)对本品过敏者、孕妇和哺乳妇女禁用；严重肝、肾损害者忌用或慎用。

(3)应用本品过程中应定期检测肝、肾功能和血药浓度，根据病情及副作用随时调整给药剂量。 [制剂](1)胶囊剂：100mg／粒。(2)溶液剂：38／30m1，5g／50m1；(3)注射剂：250mg／5ml。 本品化学名称为：[[（E）（2S，3R，4R）-3-羟基-4-甲基-2-（甲氨基）-6辛烯酰]-L-2氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰　　

其结构式为：　　分子式：C62H111N11O12　　分子量：1202.63

【药理毒理】　　环孢素为一新型的T淋巴细胞调节剂，能特异性地抑制辅助T淋巴细胞的活性，但并不抑制T淋巴细胞，反而促进其增殖。本品亦可抑制B淋巴细胞的活性：本品还能选择性抑制T淋巴细胞所分泌的白细胞介素-2、g-干扰素，亦能抑制单核、吞噬细胞所分泌的白细胞介素-l。在明显抑制宿主细胞免疫的同时，对体液免疫亦有抑制作用。能抑制体内抗移植物抗体的产生，因而具有抗排斥的作用。本品不影响吞噬细胞的功能，不产生明显的骨髓抑制作用。　　

【药代动力学】　　口服吸收不规则、不xx，且对不同个体的差异较大。生物利用度约为30％，但可随xx时间延长和xx剂量增多而增加，在肝移植后.肝病或胃肠功能混乱的患者则吸收可能减少。本品与血浆蛋白的结合率可高达约90％，主要与脂蛋白结合。口服后达峰时间约为3.5小时，全血的浓度可为血浆的2～9倍，成人的血浆T1/2为19(10～27)小时，而儿童仅约为7(7-19)小时。本品在血液中有33％～47％分布于血浆中，4％～9％在淋巴细胞，5％～12％在粒细胞，4l％-58％则分布在红细胞中。本品由肝脏代谢，经胆道排泄至粪便中排出，仅有6％经肾脏排泄，其中约0.1％仍以原形排出。　　

【适应症】　　适用于预防同种异体肾、肝、心、骨髓等器官或组织移植所发生的排斥反应，也适用于预防及xx骨髓移植时发生的移植物抗宿主反应。本品常与肾上腺皮质xx等免疫抑制剂联合应用，以提高疗效。　　近年来有报道试用于xx眼色素层炎、重型再生障碍性贫血及难治性自身免疫性血小板减少性紫癜、银屑病、难治性狼疮肾炎等。　　

【用法用量】　　成人口服常用量：开始剂量按体重每日12-15mg／kg，1～2周后逐渐减量，一般每周减少开始用药量的5％，维持量约为每日5～10mg／kg。对作移植术的患者，在移植前4～12小时给药。　　

【不良反应】　　1、较常见的有厌食、恶心、呕吐等胃肠道反应，牙龈增生伴出血、疼痛、约1/3用药者有肾毒性，可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害、高血压等。牙龈增生一般可在停药6个月后消失。慢性、进行性肾中毒多于xx后约12个月发生。　　

2、不常见的有惊厥，其原因可能为本品对肾脏毒性及低镁血症有关。此外本品尚可引起氨基转移酶升高、胆汁郁积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、手震颤、高尿酸血症伴血小板减少、微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，有报告本品可促进ADP诱发血小板聚集，增加血栓烷A2的释放和凝血活酶的生成，增强因子Ⅶ的活性，减少前列环素产生，诱发血栓形成。　　

3、罕见的有过敏反应、胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。（过敏反应一般只发生在经静脉途径给药的患者，表现为面、颈部发红，气喘、呼吸短促等。）　　

严重各种不良反应大多与使用剂量过大有关，防止反应的方法是经常监测本品的血药浓度，调节本品的全血浓度，使能维持在临床能起免疫抑制作用而不致有严重不良反应的范围内。有报道认为如在下次服药前测得的本品全血谷浓度约为100～200ng／ml，则可达上述效应。如发生不良反应，应立即给相应的xx，并减少本品的用量或停用。　　

【禁忌症】　　1、有病毒感染时禁用本品：如水痘、带状疱疹等。

　　2、对本品过敏者禁用。　　

【注意事项】　　1、本品经动物实验证明有增加致癌的危险性。在人类虽也有并发淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤的报告，但尚无导致诱变性的证据。　　

2、本品可以通过胎盘。应用2～5倍于人类的剂量对鼠、兔胚胎及胎儿可产生毒性，但按人类常规剂量用药，未见到该类动物的胚胎有致死或致畸的发生。　　

3、下列情况慎用：肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良、肾功能不全、对服本品不耐受等。　

4、对诊断的干扰：　　(1)用本品最初几日，血尿素氮及肌酐可升高，这并不一定表明是肾脏移植的排斥反应；　　(2)血清丙氨酸氨基转移酶[ALT(SGPT)]、门冬氨酸氨基转移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、碱性磷酸酶、血胆红素可因本品对肝脏的毒性而升高；　　(3)血清镁浓度可减低，此与本品的肾毒性有关；　　(4)血清钾、血尿酸可能升高。　　

5、若本品已引起肾功能不全或有持续负氮平衡，应立即减量或至停用。　　

6、若发生感染，应立即用xxxxx，本品亦应减量或停用。

7、若移植发生排斥，本品剂量应加大。　　

8、在预防xx器官或组织移植排斥反应及xx自身免疫性疾病方面，本品的剂量常因xx的疾病、个体差异、用本品后的血药浓度不相同而并不xx统一，小儿对本品的xx率较快，故用药剂量可适当加大。　　

【孕妇及哺乳期妇女用药】　　本品可进入乳汁。对哺乳的婴儿可产生高血压、肾毒性、恶性肿瘤等不良作用的潜在危险性，故用本品期间不宜哺乳。　　

【儿童用药】　　小儿常用量：器官移植初始剂量按体重每日6～11mg／kg，维持量每日2—6mg／kg。　

【老年患者用药】　　老年患者因易合并肾功能不全，故应慎用本品。　　

【xx相互作用】　　1、本品与雌xx、雄xx、西咪替丁、地尔硫卓、红霉素、酮康唑等合用，可增加本品的血浆浓度。因而可能使本品的肝、肾毒性增加。故与上述各药合用时须慎重，应监测患者的肝、肾功能及本品的血药浓度。　　

2、与吲哚美辛等非甾体xx镇痛药合用时，可使发生肾功能衰竭的危险性增加。　　

3、用本品时如输注贮存超过10日的库存血或本品与保钾xx剂、含高钾的xx等合用，可使血钾增高。

4、与肝酶诱导剂合用：由于会诱导肝微粒体的酶而增加本品的代谢。故须调节本品的剂量。　　

5、与肾上腺皮质xx、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制剂合用。可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性，故应谨慎。　　

6、与洛伐他汀(降血脂药)合用于心脏移植患者，有可能增加横纹肌溶解和急性肾功能衰竭的危险性。　7、与能引起肾毒性的药合用，可增加对肾脏的毒性。如发生肾功能不全，应减低药品的剂量或停药。　　【贮藏】　　遮光，密封，在阴凉处保存。