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上海老顾xx博客：

异噻唑类xx剂的合成及应用

异噻唑类xx剂的合成

      异噻唑是含一个氮原子和一个硫原子的五元杂环化合物见图1，最早的异噻唑啉酮类xx防腐剂商品是由美国ROHM&HASS公司于1975年开发成功，并于1992年取得商品代号为KATHON系列产品的专利权，目前，异噻唑啉酮类xx剂在发达国家已得到普遍的应用。

       异噻唑类物质作为一种性能优良的xx剂早己有人开始研究。1963年Goerdeler和Mittler发表的异噻唑啉酮的制备方法是由β－硫酮胺在惰性有机溶剂中卤化制得；1965年Crow和Leonard提出得由β－硫氰丙烯酰胺或硫代丙烯酰胺用酸处理（如硫酸）制备异噻唑啉酮；70年代美国的ROHM&HASS公司在美国取得的异噻唑啉酮同系物的专利中提出制备方法是由3-羟基异噻唑啉酮在有机溶剂中与卤化剂反应制得；1974年ROHM&HASS公司再一次提出由巯基胺为原料制备异噻唑啉酮的方法；1979年美国ROHM&HASS公司对异噻唑啉酮类化合物做了进一步的研究，指出所有的异噻唑啉酮除羟烷基、烯基、炔烃衍生物外，都可以用环化二硫代二酰胺来制备。国内对此类xx剂的研究始于90年代后期，目前最常用的合成方法是多硫化钠和甲基丙烯酸甲酯反应生成多硫代酯，与亚硫酸钠反应生成二硫代酯，再与胺反应生成二硫代酰胺，{zh1}通过硫酰氯环化生成异噻唑啉酮类化合物。

      合成异噻唑啉酮类化合物的相关文献多以二硫代二酰胺的环化进行制备，含不饱和侧链异噻唑的合成通常采用三步法合成路线：{dy}步是多硫化钠和丙烯酸甲酯类化合物反应生成多硫代酯，亚硫酸钠脱出多余硫后进行胺解反应生成二硫代酰胺。第二步是二硫代酰胺经硫酰氯环化生成异噻唑啉酮类化合物，环化需在惰性溶剂中进行。

异噻唑类xx剂的应用

      异噻唑啉酮是一种极有效的广谱性xx剂，具有其它药剂无法比拟的优点：在浓度很低的情况下，仍能有效的抑制xx、xx的生长；此外当该药剂的浓度在适用浓度之下时，能自然降解为xx物质，不导致环境污染；它虽呈酸性，但在很宽的pH值范围内均适用，甚至在碱性系统中仍能保持较高的稳定性[20]。在造纸行业，异噻唑啉酮类化合物可有效的抑制纸浆或涂布用涂料的霉变，延长纸机的清洗周期，减少浆料的损失；在涂料行业，异噻唑啉酮可以解决由于菌类污染而引起的产品破乳、变质、发霉、发酵、发臭等一系列问题；用于日化和化妆品中，可以杀灭各种有害微生物；用于油田注水可以xx灭藻。