【英文或拉丁名】
Levofloxacin Hydrochloride Tablets
【汉语拼音】
Yansuan Zuoyangfushaxing Pian
【主要成分】
盐酸左氧氟沙星
【化学名】
S-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸盐酸盐一水合物
【结构式及分子式、分子量】
分子式：C18H20FN3O4·HCL·H2O
分子量：415.85
【性状】
本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色至淡黄色。
【药理毒理】
药理作用
本品为氧氟沙星的左旋体，其xx活性约为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机理是通过抑制xxDNA旋转酶（xx拓扑异构酶Ⅱ）的活性，阻碍xxDNA的复制而达到xx作用。
本品具有xx谱广、xx作用强的特点，对大多数肠杆菌科xx，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门氏菌属、枸橼酸杆菌、不动杆菌属以及铜绿xx胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰阴性xx有较强的xx活性。对部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的xx使用，但对xxx和肠球菌的作用较差。
毒理研究
重复给药毒性：大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg，仅见800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升；病理组织学可见肢关节表面出现轻度变性。xx经口给药4周，100mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度减少和尿中pH降低。大鼠经口给药26周，80和320mg/kg剂量组动物也出现流涎、尿中pH升高。320mg/kg组动物的排粪量增加，盲肠粘膜的杯状细胞出现肿大。xx经口给药26周时，在10、25、62.5mg/kg剂量下均未出现明显毒性反应。
对关节软骨的影响：幼年和3~4周龄大鼠、4月龄猎兔犬经口给药7天，大鼠在300mg/kg以上、猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，出现关节软骨病变，并在幼、年轻猎兔犬中易发现关节毒性。13月龄犬，经口给药7天，在40mg/kg剂量时出现极轻度的关节毒性。但18月龄犬静脉注射14天，30mg/kg剂量时未出现关节毒性。
生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期经口给药剂量达360mg/kg时，对雌、雄动物的生殖能力和胎儿均未见影响。大鼠在器官形成期给药，剂量达90mg/kg时，对胎儿和新生儿均无明显影响。家兔经口给药50mg/kg时，未出现胚胎、胎儿致死以及胎儿生长迟缓作用，也未出现致畸作用。大鼠围产期、授乳期经口给药达360mg/kg时，对动物的分娩、授乳以及出生儿均未见明显影响。
光毒性：采用长波长紫外线（320-400nm）照射，以小鼠耳廓厚度变化为指标进行了光毒性研究，结果经口给药剂量达200mg/kg时，未见明显异常变化。
【药代动力学】
国内尚缺乏盐酸左氧氟沙星片的详细药代动力学研究资料。
国外左氧氟沙星片的研究资料表明，健康成人口服本品后的血药浓度与用药量成正比，达峰时间、血药峰浓度以及xx半衰期见下表。
单剂口服左氧氟沙星药代动力学参数
给药量 Tmax（hr） Cmax（μg/ml） T1/2（hr）
100mg（饭后） 0.92±0.31 1.22±0.08 3.96±0.26
200mg（饭后） 1.48±0.31 2.04±0.21 5.97±0.38
100mg（空腹） 0.82±0.18 1.36±0.16 5.12±0.48
左氧氟沙星在体内组织中分布广泛。主要以原型药由尿中排出，口服给药100mg、200mg后48小时内，尿中原型药排出量约占给药量的85％和87％；口服给药200mg后72小时内粪便中的排出药量少于给药量的4％；单剂口服100mg后24小时内，约3.5％的xx以无活性代谢物的形式由尿中排出。
肾功能减退的患者左氧氟沙星xx率下降，xx半衰期延长，为避免xx蓄积，应进行剂量调整。
【适应症】
本品适用于敏感xx所引起的下列轻、中度感染：
呼吸系统感染：急性xxxx、慢性xxxx、慢性xxxx急性发作、弥漫性细xxxx、支气管扩张合并感染、肺炎、咽喉炎、扁桃体炎（扁桃体周围脓肿）；
泌尿系统感染：肾盂肾炎、复杂性尿路感染等；
生殖系统感染：前列腺炎、附睾炎、宫腔感染、子宫附件炎、盆腔炎（疑有xxx感染时可合用甲硝唑）；
皮肤软组织感染：传染性xx病、蜂窝组织炎、淋巴管（结）炎、皮下脓肿、肛周脓肿等；
肠道感染：xx性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒等；
其他感染：外伤、xx及手术后伤口感染、腹腔感染（必要时合用甲硝唑）、乳腺炎、胆囊炎、胆管炎、骨与关节感染以及五官科感染等。
【用法与用量】
成人每日0.2g～0.3g，分2～3次口服。病情较重者，每日{zd0}剂量可增至0.6g，分3次口服。另外，可根据感染的种类及症状适当增减。
【不良反应】
用药期间可能出现的不良反应如下：
消化系统：有时会出现恶心、呕吐、腹部不适，腹泻，食欲不振，xx、xxxx等；
过敏症：偶有浮肿、荨麻疹、发热感、光过敏症以及有时会出现皮疹、搔痒、红斑等症状；
神经系统：偶有震颤、麻木感、视觉异常、耳鸣、幻觉、嗜睡，有时会出现xx、头晕、xx等症状；
肾脏：偶见血中尿素氮上升；
肝脏：可出现一过性肝功能异常，如血转氨酶增高、血清总胆红素增加等；
血液：有时会出现贫血、白细胞减少、血小板减少和嗜酸性粒细胞增加等；
上述不良反发生率在0.1～5％之间，一般均能耐受，疗程结束后迅速消失。如发觉异常时应注意观察，必要时可停止用药并进行适当处置。
【禁忌症】
对喹诺酮类xx过敏者、孕妇及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。
【注意事项】
1．肾功能不全者应减量或延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。推荐的剂量调整方案如下：
肌肝xx率：70～>40ml/min 1次0.1g，1日2次；
40～≥20ml/min 1次0.1g，1日1次；
<20ml/min 首次0.1g，以后每48小时0.1g。
2．有xxxx系统疾病及有xx病史患者应慎用。
3．喹诺酮类xx尚可引起少见的光毒性反应（发生率<0.1％）。在接受本品xx时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用本品。
4．若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下xx或方法xx：肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固醇等。
5．喹诺酮类xx尚可引起少见的休克、过敏反应、中毒性表皮坏死、急性肾功能不全、黄疸、粒细胞缺乏、白细胞减少、溶血性贫血、间质性肺炎、伪膜性结肠炎等伴有血便的重症结肠炎。
6．此外，偶有用药后发生横纹肌溶解症、低血糖、跟踺炎或跟踺断裂、精神紊乱以及过敏性血管炎等的报告，故如有上述症状发生时须立即停药并进行适当处置，直至症状消失。
7．本品在幼龄动物试验中发现有关节病变。
8．左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
18岁以下患者禁用。
【老年患者用药】
高龄患者应慎用。一般采用1次0.1g、1日2次给药，并注意用药间隔。
【xx相互作用】
本品与含镁或铝之抗酸剂、硫酸铝、金属阳离子（如铁）、含锌的多种维生素制剂等xx同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在各系统内的浓度明显降低。因而，服用上述xx的时间应该在使用本品前或后至少2小时。
避免与茶碱同时使用。如需同时应用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整剂量。
与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。
与非甾体类xxxx同时应用，有引发抽搐的可能。
与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。
【xx过量】
本品使用过量时，可出现以下症状：恶心、呕吐、胃痛、胃灼热、腹泻、口渴、口腔炎、蹒跚、头晕、xx、全身倦怠、麻木感、发冷、发热、锥体外系症状、兴奋、幻觉、抽搐、谵狂、小脑共济失调、颅内压升高（xx、呕吐、淤血性乳头症状）、代谢性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AI-P增高、白细胞减少、嗜酸性粒细胞增加、血小板减少、溶血性贫血、血尿、软骨/关节障碍、白内障、视力障碍、色觉异常及复视。
急救措施及xx药（1）洗胃；（2）吸附剂：活性碳（40～60g加水200ml口服）；（3）泻药：硫酸镁（30g加水200ml），或其他缓泻药；（4）输液（加保肝xx）：代谢性酸中毒给以碳酸氢钠注射液，尿碱化给以碳酸氢钠注射液，以增中本品由肾脏的排泄；（5）强制xx：给予呋喃苯氨酸注射液；（6）对症疗法：抽搐时应反复投以安定静脉注射液。（7）重症：可考虑进行血液透析。
【规格】
0.1克/片