xx药,是指抑制炎症因子产生或释放的xx,通过抑制炎症因子的产生,使炎症得以减轻至消退,同时使炎症引起的疼痛得以缓解。 xx药主要有非甾体类和甾体类。 非甾体类xx 指不包括皮质xx在内的一大类具有xx、解热、镇痛作用的xx,如老药中的阿司匹林、保泰松、朴热息痛、xx痛,其次有双氯灭痛、氯灭酸、安乃近、氨基比弗等,新近相继推出有萘普生、布洛芬、吡罗昔康、塞米昔布等等数十个xx应用于临床。这类xx虽有xx、xx、镇痛方面有明显不同,如阿司匹林解热作用较强,而镇痛作用若,保泰松有xx解热作用,仅有微弱镇痛作用,朴热息痛只有解热作用,而无xx作用。 非甾体xx药的品种很多,包括: 甾体类xx主要就是肾上腺皮质xx类xx,即糖皮质xx。 常见的xxx有如下一些:
(一)青霉素类 (如青霉素G、青霉素V、阿莫西林、哌拉西林、氨苄西林等) 1.xx青霉素:主要用作敏感的革兰氏阳性球菌、革兰氏阴性球菌、螺旋体所致感染的{sx}xx 青霉素为以下感染的{sx}xx: 1.溶血性链球菌感染,如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等 青霉素亦可用于xx: 1.流行性脑脊髓膜炎 风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前,可用青霉素预防感染性心内膜炎发生 (二)头孢菌素类 (如头孢氨苄、头孢拉定、头孢呋辛、头孢曲松、头孢他啶等) 按照xx性能及开发年代不同,头孢菌素可分为: (1){dy}代头孢菌素,如头孢噻吩、头孢噻啶、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄等,后3种可内服给药。 主要用于敏感的革兰氏阳性菌及某些革兰氏阴性杆菌感染的xx (2)第二代头孢菌素,如头孢羟唑、头孢呋新、头孢西丁、头孢甲氧噻吩等。 主要用于敏感的革兰氏阳性菌所致的感染,但对革兰氏阴性菌的xx活性明显比{dy}代加强 (3)第三代头孢菌素,如头孢噻肟、头孢哌酮、头孢三嗪、头孢噻甲羧肟等。 主要用于肠杆菌科的感染xx (4)第四代头孢菌素,如头孢唑喃。 金黄色葡萄球菌的xx作用有很大的增强,且对β-内酰胺酶稳定。 主要用于xx敏感菌所致的感染xx (5)其他β-内酰胺xxx,如亚胺硫霉素。 (三)大环内酯类 (如红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、乙酰螺旋霉素等) 1.红霉素:本品为大环内酯类xx素,xx谱及作用机制与红霉素相似,xx作用稍低于红霉素。 临床主要用于革兰阳性菌感染,如金葡菌、链球菌及肺炎球菌等引起的上呼吸道感染、肺炎、扁桃体炎、急性咽喉炎、中耳炎、尿路感染及皮肤软组织感染等,对多种红霉素耐药菌有效。 2.罗红霉素(罗力得):为红霉素衍生物,xx活性与红霉素相似,对化脓性链球菌、肺炎双球菌、金葡菌、军团菌、衣原体、梅毒螺旋体、脑炎弓形体、表皮葡萄球菌、xxxxx、及肺炎支原体等有作用。 3.阿齐红霉素(阿齐霉素、阿红霉素) :xx谱与红霉素相似,对革兰阳性菌具更强xx活性;对革兰阴性杆菌的活性较红霉素强; 临床主要用于敏感菌引起的呼吸道感染,皮肤和软组织感染。沙眼衣原体和非耐药淋球菌所致的单纯生殖器感染。 4.乙酰螺旋霉素(丙酸交沙霉素、角沙霉素):本品为半合成16员大环内酯类xxx,xx谱与红霉素相似,对需氧的革兰阳性菌如葡萄球菌属、链球菌属、xxx及衣原体、支原体显示有xx活性 临床用于上述敏感菌所致的感染,如咽喉炎、扁桃体炎、xxxx、肺炎、支原体肺炎、牙周炎、副鼻窦炎、皮肤和软组织感染。 5.白霉素、吉他霉素:本品为大环内酯类xxx,xx谱与红霉素相似,主要对革兰阳性菌及一些革兰阴性菌、立克次体及大型病毒等有作用,如链球菌,脑膜炎球菌、百日咳杆菌、肺炎支原体、白喉杆菌、沙眼衣原体、钩端螺旋体及梭状芽胞杆菌等。对青霉素、链霉素、四环素及氯霉素耐药xx,本品作用强。 临床主要用于各种敏感菌所致的感染,如上呼吸道感染,尿路感染、脑膜炎、乳腺炎、骨髓炎、猩红热、中耳炎、颊口部感染及鼻窦炎等。 6.罗沙米星(玫瑰霉素) :本品xx谱与红霉素相似,对革兰阴性菌的xx活性优于红霉素,对军团菌属具有强的xx活性。临床主用于敏感菌所致的泌尿道及生殖道感染。 7.琥乙红霉素(琥珀酸红霉素、痢菌沙、乙琥红霉素) : (四)氨基糖苷类 (如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等) 1.链霉素:由于xx不良反应 毒性较大,故目前临床上已较少使用 2.庆大霉素:功能主治:对大肠杆菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚变形杆菌、绿脓杆菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有xx作用。革兰阳性菌中,金黄色葡萄球菌对本品敏感;链球菌对本品耐药。xxx、结核杆菌、立克次体、病毒和xx亦对本品耐药。 近年来,由于本品的广泛应用,耐药菌株逐渐增多,绿脓杆菌、克雷白杆菌和沙雷杆菌、吲哚阳性变形杆菌对本品的耐药率甚高。对金葡菌及大肠杆菌,产气杆菌,奇异变形杆菌,绿脓杆菌等G-菌作用较强。适用于敏感xx所致的新生儿脓毒症、败血症、xxxx系统感染(包括脑膜炎)、尿路生殖系统感染、呼吸道感染、胃肠道感染(包括腹膜炎)、胆道感染、皮肤、骨骼、中耳炎、鼻窦炎、软组织感染(包括xx)、李斯特菌病。 3.阿米卡星:适用:①本品适用于绿脓杆菌及其他xx胞菌属、大肠杆菌、变形杆菌(吲哚阳性和吲哚阴性)、普鲁威登菌、克雷伯菌、肠杆菌、沙雷菌属、不动杆菌属与葡萄球菌属等所致的菌血症、xx性心内膜炎、败血症(包括新生儿脓毒症)、呼吸道感染、骨关节感染、xxxx系统感染(包括脑膜炎)、皮肤软组织感染、胆道感染、腹腔感染(包括腹膜炎)、xx、手术后感染(包括血管外科手术后感染)及复发性尿路感染等。②阿米卡星不宜用于单纯性尿路感染初治病例,除非致病菌对其他毒性较低的xx药均不敏感。③阿米卡星对大部分氨基糖苷类纯化酶稳定,故适用于xx革兰阴性杆菌中卡那霉素、庆大霉素或妥布霉耐药菌株,尤其如普鲁威登菌属、粘质沙雷菌和绿脓杆菌所致感染。 (五)四环素类 (如四环素、土霉素、 强力霉素等) 四环素类xxx包括四环素、金霉素、土霉素及半合成四环素类多西环素(强力霉素)、美他环素(甲烯土霉素)和米诺环素(二甲胺四环素)。 四环素类曾广泛应用于临床,由于常见病原菌对本类xx耐药性普遍升高及其不良反应多见,目前本类xx临床应用已受到很大限制。 1. 四环素作为{sx}或选用xx可用于下列疾病的xx: (1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、洛矶山热、恙虫病、柯氏立克次体肺炎和Q热; (2)支原体感染如支原体肺炎、解脲脲原体所致的尿道炎等; (3)衣原体属感染,包括肺炎衣原体肺炎、鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿及沙眼衣原体感染等; (4)回归热螺旋体所致的回归热; (5)布鲁菌病(需与氨基糖苷类联合应用); (6)霍乱; (7)土拉热杆菌所致的兔热病; (8)鼠疫耶尔森菌所致的鼠疫。 2. 四环素类亦可用于对青霉素类xxx过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病、非淋菌性尿道炎和钩端螺旋体病的xx。 3. 也可用于炎症反应显著xx的xx。
(六)氯霉素类 (如氯霉素,甲砜霉素及无味氯霉素) 氯霉素为广谱xxx,由于其对血液系统的毒性较大,故已较少用。外用其滴眼剂防治眼部感染。 氯霉素曾广泛用于xx各种敏感菌感染,后因对造血系统有严重不良反应,故对其临床应用现已做出严格控制。可用于有{tx}作用的伤寒、副伤寒和立克次体病等及敏感菌所致的严重感染。氯霉素在脑脊液中浓度较高,也常用于xx其他xx疗效较差的脑膜炎患者。必要时可用静脉滴注给药。由于氯霉素可引起严重的毒副作用,故临床仅用于敏感伤寒菌株引起的伤寒感染、流感杆菌感染、重症脆弱拟杆菌感染、脑脓肿、肺炎链球菌或脑膜炎球菌性脑膜炎同时对青霉素过敏的患者。
(七)喹诺酮类 (如诺氟沙星、环丙沙星、左旋氧氟沙星等) 喹诺酮类xx药是一类化学结构相似,xx作用原理相似,xx谱相近的合成xx药。这类药的共同特点是xx谱广,xx活性强;都可以口服,吸收良好,体内分布广,血浆半衰期较长,不良反应较少且轻,价格较低。近十几年来在临床上的应用一直处于上升的趋势。应用较多的xx有:环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星、左氧氟沙星。现将其临床应用概述如下。 临床应用
1 泌尿系感染 喹诺酮类xx药多从尿中排出,尿中浓度高于同期血中浓度,故在xx敏感菌引起的泌尿道感染效果十分理想。金珩等用氧氟沙星400mg~600mg/d,2次/d,xx非淋球菌尿道炎有效率达97%。由于喹诺酮类xx对淋球菌作用强大,故对淋病有很好的xx作用。左氧氟沙星200mg/d,氧氟沙星400mg/d,即可产生满意的效果。
2 呼吸道感染 喹诺酮类xx对呼吸道感染的xx有着令人满意的临床效果。氧氟沙星对肺组织的穿透力强。 国外文献报道,口服氧氟沙星每日400mg,分2次服用,对呼吸道感染的疗效为84%~98%,xxxx率为85%~97%,左氧氟沙星每日200mg的效果优于氧氟沙星,环丙沙星、氟罗沙星、洛美沙星对呼吸道感染亦有很好的效果。
3 胃肠道感染 对xx性腹泻,重症,菌痢,喹诺酮类的xx效果优于氨基苷类及头孢菌素类xxx。对胃肠道菌丛及合并幽门螺杆菌的十二指肠溃疡患者,环丙沙星疗效佳,维持时间长。加用西米替丁,环丙沙星1.0~1.5g/d,分2次服用,对十二指肠溃疡合并幽门螺杆菌感染的病人61%有很好的效果。
4 伤寒、副伤寒的xx 喹诺酮类xx对伤寒,对伤寒杆菌有很强的作用。以左氧氟沙星为{zy}。用左氧氟沙星xx伤寒,副伤寒感染具有疗效确切,退热时间短,不良反应轻的特点。对多耐药伤寒,副伤寒和它全身沙门菌感染的儿童,喹诺酮类具有很高的疗效,优于第三代头孢菌素类xxx。 5 结核病的xx
喹诺酮对结核杆菌xx作用很强。现已成为抗结核病的重要xx。特别是对利福平、异烟肼耐药的重症结核。 6 局部感染作用
耳部感染多由致病的金葡菌,绿脓杆菌变形杆菌引起。局部应用喹诺酮类xx疗效甚佳。且优于全身用药。与能引起神经性耳聋的新霉素、卡那霉素相比,喹诺酮类优势明显 (八)磺胺类 (如复方新诺明 ) 根据药代动力学特点和临床用途,本类xx可分为: (1)口服易吸收可全身应用者,如磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、磺胺林、磺胺多辛、复方磺胺甲噁唑(磺胺甲噁唑与甲氧苄啶SMZ-TMP)、复方磺胺嘧啶(磺胺嘧啶与甲氧苄啶SD-TMP)等; (2)口服不易吸收者如柳氮磺吡啶(SASP); (3)局部应用者,如磺胺嘧啶银、醋酸磺胺米隆、磺胺醋酰钠等。 磺胺药分三类: (1)全身感染用磺胺:这类xx口服后均可吸收,根据在血中半衰期的长短又分为:短效磺胺(半衰期在10小时以内),中效磺胺(半衰期10~24小时),长效磺胺(半衰期超过24小时)。临床上常用的主要是中效磺胺如磺胺甲基异噁唑(SMZ)和磺胺嘧啶(SD)两种。 (2)肠道难吸收的磺胺:本类磺胺口服后吸收很少,主要用于肠道xx和肠道抗感染。这类药有磺胺脒(SG)磺胺噻唑(SST),酞磺噻唑(PST),酞磺醋胺(PSA),柳氮磺胺吡啶(SASP)等。 (3)外用磺胺:局部应用,可用于皮肤、粘膜等感染。如磺胺醋酰钠(SA;SC-Na)、甲磺灭脓(SML)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)等。 适应证 1. 全身应用的磺胺类药:本类xx适用于大肠埃希菌等敏感肠杆菌科xx引起的急性单纯性尿路感染;敏感流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎,脑膜炎奈瑟球菌所致的脑膜炎。 复方磺胺甲噁唑可xx肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的呼吸道感染,流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的急性中耳炎,大肠埃希菌等敏感株引起的反复发作性、复杂性尿路感染、伤寒和其他沙门菌属感染,卡氏肺孢菌肺炎,以及星形奴卡菌病。复方磺胺嘧啶亦可作为脑膜炎奈瑟球菌脑膜炎的预防用药。磺胺林与甲氧苄啶合用对间日疟及恶性疟原虫(包括对氯喹耐药者)有效。磺胺多辛与乙胺嘧啶等抗疟药联合可用于氯喹耐药虫株所致疟疾的xx和预防。 磺胺类药不宜用于A组溶血性链球菌所致扁桃体炎或咽炎以及立克次体病、支原体感染的xx。 2. 局部应用磺胺类药:磺胺嘧啶银主要用于预防或xxⅡ、Ⅲ度xx继发创面xx感染,如肠杆菌科xx、铜绿xx胞菌、金葡菌、肠球菌属等引起的创面感染。醋酸磺胺米隆适用于xx或大面积创伤后的铜绿xx胞菌感染。磺胺醋酰钠则用于xx结膜炎、沙眼等。柳氮磺吡啶口服不易吸收,主要用于xx溃疡性结肠炎。
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