巴斯夫的新玉米除草剂BAS 670 336 SC(BAS 670 H)的批准应用显示了在产品开发中一些有趣的战略。该除草剂来自约20年前上市用于水稻的一组有效成分。BAS 670 H的开发,为在已建立的化学上仍保留有新变种的机会方面提供了一个好例子。 尽管巴斯夫正在减低研究新除草剂方面的努力,可是2个新除草剂已安排在2007年前上市。其中之一是用于玉米的。巴斯夫的专利活动分析表明,5-羟基吡唑家族可作为潜在的开发侯选物。5-羟基吡唑是HPPD酶的抑制剂,HPPD酶是在植物内类胡萝卜素生物合成过程中一个关键的酶。 许多公司都在进行5-羟基吡唑衍生物的工作,包括巴斯夫、先正达、Idemitsu Kosan、道农业科学和日本曹达。这类化学品作为创新的广谱水稻除草剂是大家所熟知的,在80年代已商品化的有三共的吡唑特,三菱化学的吡草酮和ISK的苄草唑,它们仍然是“一次性”水稻产品中与磺酰脲的重要配伍产品。 这3个除草剂在化学上有共同的结构特征,在水稻选择性和杂草防除上有优势。这些特性与BAS 670 H中发现的特性有微妙的差别。而且,日产约在1990年,申请了一个亚类的专利(包括NC-324),改善了对旱田作物,包括玉米的选择性。较新的这类5-羟基吡唑在化学上与BAS 670 H很相似。日产的系列没有产生一个主要的玉米除草剂,因为生物活性不够好。这产生了一个疑问,为什麽巴斯夫和其它公司还在追击这个靶标。 显然,日产的专利范围在一个关键的化学领域留下了“me-too”通路的机会。这已经被巴斯夫等公司利用,可能会在近年内开发出其它相关的HPPD抑制剂化学家族。这是一个专利复制“me-too”开发产品的好例子,也是亚洲农药公司的传统优势。 在美国玉米市场首先上市的HPPD抑制剂,拜耳的异恶氟草和先正达的甲基磺草酮都已获得商品化的成功。 来源:《农村百事通 》 |