早在十九世纪，科学家就发现如果蛋白质在加热过程中有糖类的存在，就会发生一系列的化学反应，产生新的交联化学键。生活中就无时无刻不在进行着这个化学反应，如烧烤或焙烤面包时产生的棕褐色现象。这个现象在1912年最初由法国化学家美拉德（）发现并描述，也叫“美拉德反应”，所谓美拉德反应（）是广泛存在于食品工业的一种非酶褐变，是羰基化合物（还原糖类）和氨基化合物（氨基酸和蛋白质）间的反应，经过复杂的历程最终生成棕色甚至是黑色的大分子物质类黑精或称拟黑素，所以又称羰胺反应。蛋白质与糖类的交联反应诱发了与很多年龄相关（如老年痴呆症）和糖代谢紊乱（如糖尿病）的疾病。
糖基化在机体新陈代谢过程中相随而生，是无法避免的，从这点意义上讲，糖基化本身就是新陈代谢的一部分。在特定的生理状态下，糖基化速率的增加，伴随着糖基化终末产物与细胞膜上的特异受体（Receptor for Advanced Glycation Endproducts,RAGE）表达的增强，或者说肾脏xxAGEs能力的下降。糖基化终末产物果糖胺（果糖与胺脱去一份子水后形成的化合物）是中期糖基化控制的指示物，AGEs也是糖尿病长期糖基化控制的指示物。一些AGEs是风险标记分子，而另一些AGEs则是疾病的致病因子。
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