关键字:高血压 苯磺酸左旋氨氯地平 中国专家共识
氨氯地平是现今临床应用最广泛的钙离子拮抗剂;由于本品分子结构特点,故具有手性特征,因此有左旋与右旋两种不同化合物。而左、右旋两种不同化合物在降压作用上具有根本差异,右旋体几乎无降压作用。以往临床上应用为其1:1的外消旋化合物(指组成上一半左旋另一半为右旋),1999年经过中国科学院研发人员的技术攻关,成功申报具有我国自主知识产权苯磺酸左旋氨氯地平。
苯磺酸左旋氨氯地平在中国上市10年,目前在国内应用广泛,积累了一定临床经验,需对这些经验加以总结,由中国医师协会心血管内科医师分会与中国医师协会循证医学专业委员会共同起草了本专家共识,现予以正式颁布,供临床应用参考。 1 药学部分 1.1 手性概念与其临床意义: 手性是指一对物体像人的左手和右手一样,相互对映而不能重叠。手性是自然界基本特征,也包括人体内各种基本生物反应过程及xxxx效应,人体对xx具有xx的手性识别能力,即立体选择性。一对对映体中只有匹配的对映体才能发挥药效,故只有左旋氨氯地平才能有降压作用。 1.2 手性xx的发展: 由于技术条件限制,在上世纪80年代前,手性xx均以外消旋体上市应用;反应停事件(沙利度胺事件),使人们认识到手性重要性。1984年荷兰药理学家Ariëns提出手性xx应以单一对映体使用,以达到减小剂量降压不良事件发生与降低人体对xx代谢、xx负担[1];1992年美国FDA要求外消旋体xx必须以光学纯的单一对映体上市应用[2];SFDA也于2006年作出了类似规定[3],在此背景下我国制药工业于1999年研发了有自主知识产权的苯磺酸左旋氨氯地平,上市供临床应用。 1.3 苯磺酸左旋氨氯地平的药学特征: 药效学特征:左旋氨氯地平降压作用是右旋体的1000倍,是1:1外消旋体的2倍,右旋体几乎无降压作用,但可引起xx、头晕、肢端水肿、面部潮红等不良反应[4-5]。 |
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