由中科院上海xx所自主研发的{dy}个具有自主知识产权（专利号为ZL97106728.7）的国家一类氟喹诺酮类xx新药——盐酸安妥沙星，日前获得国家食品药品监督管理局颁发的新药证书。这表明我国新药研发取得重大突破，中国百姓可以用上疗效更好、安全性更高、价钱更便宜的国产xx药了。

　　据上海xx所原所长陈凯先院士介绍，氟喹诺酮（沙星类）是目前我国xxxx三大主力品种之一，市场规模达100亿元左右。我国自1967年就仿制了{dy}代xx萘啶酸，但在长达40多年里，一直没有自主研发的该类新药上市。目前临床使用的20余个沙星类老品种，存在xx活性不强、代谢性质欠佳或副作用较大等缺陷，急需换代新产品。

　　中科院上海xx所科学家从1993年开始对氟喹诺酮类xxxx合成方法学、构效关系、成药性等开展了深入系统的研究工作。1997年，上海xx所申请了盐酸安妥沙星及其系列化合物的专利，2000年获得中国专利局授权的化合物、合成工艺、xx药用途等专利权。

　　在国家新药创制重大专项、上海市新药基金、“863”计划、国家自然科学基金等的支持下，上海xx所研究员杨玉社、嵇汝运院士及其团队采用结构优化的策略，潜心研究左旋氧氟沙星的基因结构—药效关系、结构—代谢特征关系、结构—毒性关系，合成了一系列新的化合物，最终筛选出具有新化学结构的氟喹诺酮类xxxx——盐酸安妥沙星。该药在2008年8月申报国家“重大新药创制”重大科技专项时，获得审评专家的高度认可，评分列为化学类新药{dy}名。2001年，安徽环球药业股份有限公司接受盐酸安妥沙星专利转让，开展Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床研究，产研结合，加速了该药品研发上市的步伐。

　　据杨玉社研究员介绍，和现有xx相比，盐酸安妥沙星无论是安全性还是疗效，特别是xx代谢特征具有明显优势。对临床分离1080株革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌，包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌（MRSA）、表皮葡萄球菌（MRSE），都呈现出很强的xxxx活性。盐酸安妥沙星与xx作用2～4小时，即可杀灭99%以上的xx。无论口服、皮下还是静脉给药，对腹腔感染金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿xx胞菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌的小鼠均有很强的保护作用，其疗效优于现有氟喹诺酮类xxxx中的优良品种氧氟沙星和环丙沙星。

　　杨玉社介绍说，盐酸安妥沙星有很好的安全性。在氟喹诺酮类xx安全性重要指标——光毒性上，其毒性明显低于现有主要产品洛美沙星、司帕沙星、氟罗沙星、环丙沙星，与诺氟沙星相仿，几乎没有光毒性。抑制HERG钾离子通道可能引起心电图QT间期延长，是氟喹诺酮类xx最令人担心的副作用，盐酸安妥沙星对HERG钾离子通道电流IKr的抑制活性比临床上xxx的左旋氧氟沙星还要弱很多，这使得该药品具有很高的安全范围。“与最近几年上市的第四代氟喹诺酮类xx普利沙星、吉米沙星、莫西沙星相比，盐酸安妥沙星具有制造成本低、环境友好等优势，是中国老百姓能用得起的新药和好药。”

　　I期临床研究证明，盐酸安妥沙星具有优异的xx代谢性质，与{zx1}的第四代氟喹诺酮xx相比，它的口服剂量{zd1}，蛋白结合率{zd1}，半衰期最长，达20小时，每天只需服用1次，是真正意义上的长效氟喹诺酮类xxxx。

　　II、III期临床实验证明，盐酸安妥沙星xx呼吸道、泌尿道和皮肤软组织等三大系统xx感染性疾病，疗效确切、不良反应少，总有效率超过95%。相同的疗程、相同的疗效，本品用药总量仅需1600毫克，比左旋氧氟沙星用药总量2800毫克减少1200毫克，表现出更高的疗效和安全性。据安徽环球药业股份有限公司董事长王祥介绍，盐酸安妥沙星将于今年7月上市。中科院副院长李家洋院士认为，该药的成功研制，必将实现巨大的经济效益和社会效益，对保障百姓健康、推动我国创新xx研究、提高民族自主创新能力具有重大意义。