2010-05-22 11:45:25 阅读3 评论0 字号:大中小
PVP 在医药卫生中的应用
利用 PVP 良好的溶解性、增溶性、生理相溶性、黏结能力及络合能力等性能,在医药医疗卫生领域中,可用作黏结剂、赋形剂、包衣剂、蹦解剂、助溶剂、xx消毒剂、增溶剂、缓释剂、胶囊外壳、分散稳定剂、成膜剂等。在一些发达国家,如美国、德国、日本等, PVP 在医药医疗卫生领域中的应用约占 PVP 消费总量的 40%~55% 。目前, PVP 在医药医疗
PVP 在医药卫生中的应用
剂型 | 含 PVP 成分 | PVP 含量( % 质量) | 主要作用 |
片剂 | PVP-K30 | 0.5~5 | 黏合、增溶、赋形 |
颗粒 | PVP-K30 | 0.5~5 | 黏合、增溶、赋形 |
包衣剂 | PVP-K30 | 0.5~2 | 药片(丸)外衣,成膜剂 |
胶囊 | PVP-K30 | 1~2 | 帮助成粒,保护剂,蹦解剂 |
共沉淀剂 | PVP-K15 | —— | 提高溶出速度 |
注射剂 | PVP-K15 | 5~15 | 助溶、分散 |
口服液 | PVP-K15 , K60 | —— | 分散、增稠 |
服用药片 | PVP-K30 , K90 | 2~10 | 增加药效、减少刺激 |
xx消毒剂 | PVP-I | —— | xx、xx、减少毒性、刺激性 |
含片 | PVP-K30 , K6- | 0.5~5 | 赋形、缓释 |
PVP 在医药卫生中的应用
PVP 具有很好的黏接性能和很强的溶解能力。 PVP 形成的片剂,服用后在消化道中,首先快速溶解,使药片局部膨胀而崩解,释放出xx碎片,进而加速了xx的溶解吸收,起到迅速发挥药效的作用。 PVP 能溶于水及多数有机溶剂。正由于这些原因, PVP 已在xx片剂中广泛使用,尤其是在国外,使用 PVP 做片剂黏合的常见xx举例如下:
复方磺胺甲恶唑、阿司匹林、复方阿司匹林、扑热息痛、维生素 C 、潘生丁、二甲基四环素、可乐定、苯磺酰胺、复方止痛、咀嚼片为例加以说明,其配方如下:
氢氧化铝干胶 0.4g
氢氧化镁细粉 0.08g
糖粉 0.02g
甘露醇细粉 0.2g
10%PVP 乙醇( 50% )溶液 0.03g
硬脂酸镁 0.015g
薄荷油 0.0005g
作为xx片剂黏接剂的 PVP 主要是 PVP-K30 ,其用量随xx片剂机械强度的要求和xx本身的性质而定,一般为 0.5%~5% 。
PVP 作为xx辅料的另一个重要的用途是共沉淀剂,有些xx药效好,但其致命的缺点是在水中的溶解度很小,导致其生物利用率大大降低,使用某些水溶性物质与这些xx共沉淀,进而提高xx的溶解度和溶解速度,达到减小剂量、提高疗效的效果。作为难溶xx的共沉淀剂, PVP 正得到广泛的应用。
PVP 作为xx共沉淀剂的主要原因是利用 PVP 分子中的羰基 O 可以与难溶xx分子中的活泼氢键结合在一起,一方面使相对较小xx分子成为无定形的状态进入 PVP 大分子,另一方面,氢键并没有改变 PVP 易溶于水的性质,所以结果就使得难溶的xx分子通过氢键分散于 PVP 大分子中,使其变得容易溶解,一些难溶xx与 PVP 形成共沉淀物后溶解度得变化情况如下:
xx名称 与 PVP 共沉淀物比例 溶解度提高得倍数
苯妥英 1 : 5 2.3
阿吗啉 1 : 5 38
利血平( 297-420um ) 1 : 3 15
难溶xx在人体内溶解度的提高也相应地提高了xx地生物利用率,如苯妥英与 PVP 共沉淀后生物利用率增加了 1.55 倍,难溶xx共沉淀后溶解度提高地倍数与 PVP 分子量及 PVP 用量有关。在 PVP 用量(质量)相同地情况下,xx溶解度增加幅度按 PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的顺序减小,这是因为 PVP 本身的增溶作用按 PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的顺序变化,一般情况下 PVP-K15 用的比较多。
难溶xx与 PVP 共沉淀物溶解度增加随 PVP 用量的变化比较复杂,对于一定分子量的 PVP ,每个 PVP 分子能结合的xx的分子数是一定的,难溶xx往往具有一定的晶体状态, PVP 的用量不足以结合一定量的xx而使其处于无定形分散状态时,xx仍以结晶状态为主,而溶解度变化不大。 PVP 必须达到一定含量才能时xx表现为无定形分散体系,其溶解度才能明显增加,才能达到快速溶解吸收的目的。而不同的xx,达到与 PVP 共沉淀时无定形分散的 PVP 含量时不一样的,如乙酸环已胺的这一数值时 70% ,可以通过 PVP 共沉淀的方法来增加在人体的溶解度和生物利用率的xx还有 B- 胡萝卜素、氯霉素、地塞米松、氢化泼尼松、链霉素、四环素、睾丸素。
同样,利用 PVP 分子与xx分子间的氢键缔合作用可以起到与增溶、xx相反的延效、缓释作用、控制 PVP 分子与xx分子间的缔合程度,可以使缔合后xx分子在人体内缓慢地释放出来,延缓其溶解速度,起到延长药效地作用。 PVP 对青霉素、氯霉素、胰岛素、水杨酸钠、普鲁卡因,可的松等xx都有延长药效的作用。
PVP 在固体xx中除了可作为xx的黏结剂、增溶剂、崩解剂、延效剂外,还可以用作药膜外衣和药囊外壳及控释膜。用 PVP 做成的药膜外衣与胶囊外壳在干燥的环境中不易破裂,适当用量的 PVP 与其他不溶性聚合物一起做成不同厚度与不同孔径的渗透性膜,可调节药剂通过膜的速率,进而可达到控释药效的作用。
PVP 在液体xx中的应用
除了上述 PVP 在固体xx中的诸多应用外, PVP 在注射液及眼药中也有重要的作用。例如 PVP 用于一些注射液中,由于它和xx之间的缔合作用,使其一方面起到助溶的作用,另一方面,对于某些放置时间过长就会结晶出或沉淀出来的药剂, PVP 可以起到分散稳定的作用。 PVP 用于眼药中可以减少对眼睛的刺激性,延长眼药的作用时间。