阿奇霉素{zx0}是由克罗地亚普利瓦公司研制合成，并率先在前南斯拉夫上市的。为了取得更大的经济效益，原研发公司将全球的和开发权进行了转让，由美国辉瑞公司和意大利Sigma-Tau公司授让进行全球开发。辉瑞公司在取得了全球开发权后，其获批的阿奇霉素商品名为希舒美。08年，希舒美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。

在中国，阿奇霉素的生产始于1995年SFDA批准北京太洋药业开始。2006年，中国一共有158个阿奇霉素的新批文，2007年也有32个新批文。如今阿奇霉素已经是大环内酯类xxx中剂型xxx的品种，包括、、、以及输液剂等，而且其原料药及制剂已被载入05版的中国药典。

阿奇霉素与红霉素在xx机理上具有共同性，均通过与xx细胞中50S亚基结合，阻碍xx转肽过程，抑制依赖于RNA的蛋白质的合成而达到xx作用。但由于结构的改变，阿奇霉素比红霉素具有更广泛的xx谱，能抑制多种革兰阳性球菌、支原体、衣原体及嗜肺军团菌，尤其是对一些重要的革兰明性杆菌如流感嗜血杆菌等具有良好的xx活性，弥补了大环内酯类对嗜血杆菌作用差的不足。其对流感噬血杆菌的作用强度比红霉素及罗红霉素高4一8倍，对流感杆菌、卡地莫拉菌、淋球菌等的xx作用是红霉素的2 ～4倍，对大肠杆菌也有一定的xx作用。

阿奇霉素具有二碱价双亲的特性，大大增强了在酸中的稳定性，改善了口服给药的生物利用度。阿奇霉素在体内的转运有其独有的特点。 Gedue等提出阿奇霉素的吞噬细胞传递机制，即给药后阿奇霉素迅速集中到多形核中（PMN）及巨噬细胞中，随着吞噬细胞的迁移将其转运至感染部位，使感染组织中具有很高的浓度，并保持一个很长的时间，然后作为一个对病原菌存在的应答，再将其释放出来，浓度超过很多病原菌的最小抑菌浓度（MIC）。

这种转运机制决定了其独特的动力学特性，与β－内酰胺、大环内酯和喹诺酮相比，有更高的分布容积，更长的xx半衰期，更广泛的细胞渗透性，其组织浓度可比胞外浓度高300倍，且xx缓慢，组织半衰期为68～76h。 因此，每日只须给药一次，连续3 d，可维持有效浓度 8～10 d。

国产阿奇霉素在生物等效性方面与进口产品无异。结果表明，两种制剂的药动学参数间差异均无显著性（P＞0.05）。国产阿奇霉素颗粒剂的相对生物利用度为 99.70％，两种制剂生物等效。但对于急性中重度感染则主张应用注射用阿奇霉素的临床作用更确切、迅速。

分子式：C35H72N2O18 分子量：749.00。为了制剂方便（如增加溶解度）或改善副作用（减少刺激性），有时候需要将xx转化成、，它们的活性成分没有根本改变。使用同一通用名的制剂可以有很多，国内批准生产、销售和使用的品种有阿奇霉素片、阿奇霉素分散片、阿奇霉素胶囊、阿奇霉素软胶囊、阿奇霉素颗粒、阿奇霉素细粒剂、阿奇霉素预混剂、阿奇霉素注射液、阿奇霉素氯化钠注射液、阿奇霉素葡萄糖注射液，注射用盐酸阿奇霉素，硫酸阿奇霉素注射液，富马酸阿奇霉素片、富马酸阿奇霉素胶囊，注射用马来酸阿奇霉素，注射用阿奇霉素枸橼酸二氢钠，注射用阿奇霉素磷酸二氢钠，注射用门冬氨酸阿奇霉素，乳糖酸阿奇霉素注射液等等。

阿奇霉素通过阻碍xx转肽过程从而抑制xx蛋白质的合成。实验证明阿奇霉素对大部分致病性革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及支原体、衣原体有xx作用，如金黄葡萄球菌、链球菌、、副流感嗜血杆菌、副溶血性杆菌、、肺炎支原体等。阿奇素为氮杂内酯类xxx，其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。 阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交耐药性。

目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格的对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能测出的情况，因此，只有在确实必要时，妇女和孕畜才能使用阿奇霉素。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多xx经人乳汁分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。动物生殖性研究表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎仔无损害迹象。尚无本品在母乳中的分泌资料。动物资料不能xx预示人类的应用情况。在人的妊娠，使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。

阿奇霉素口服后迅速吸收，生物利用度为37%。在人单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5~2.6小时，血药峰浓度（Cmax）为0.4~0.45mg/L.本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的50倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血xx半衰期（T1/2）为35~48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血液浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，结合率为7%。食物不影响阿奇霉素的生物利用度。

在探讨抗酸剂与阿奇霉素同时给药的药动学研究中，虽然阿奇霉素的峰浓度降低30%，但未见对总生物利用度的影响。对需同时服用阿奇霉素和抗酸剂的病例，不应同一时间服用这些xx。

阿奇霉素由于理论上存在麦角中毒的可能性，故不主张阿奇霉素与麦角类衍生物同时使用。阿奇霉素与平喘药茶碱合用时可使血内茶碱xx率下降，半衰期延长，虽然口服阿奇霉素对茶碱单剂量静脉给药的血浆水平和药代动力学无影响，但是，大环脂类xxx与同用，会导致茶碱血浓度升高。因此，当茶碱与本品同用时，应严密监视病畜的凝血酶原时间。适合于对阿奇霉素敏感的急、慢性感染疾病，包括呼吸道感染（如肺炎急性xxxx、急性发作、肺化脓等）；泌尿道感染（如急性肾盂肾炎、慢性肾盂肾炎急性发作、急性膀胱炎等）；皮肤软组织感染等，须要静脉给药进行全身xxxx。

阿奇霉素具有对酸稳定、半衰期长、生物利用度高、疗效显著、安全性和耐受性好等优点,其总的不良反应率约为12%，主要是消化道反应（如、、上腹不适）约9.16%；神经系统反应1.13%；皮疹<1%；谷丙转氨酶和谷草转氨酶升高分别为1.17%和1.15%；少数患者出现白细胞计数减少。但随着其在临床上应用范围日趋扩大，临床应用的日益广泛，不良反应亦逐渐增多。

2、对消化系统的影响
严重胃肠道反应
严重腹胀
中毒性肝炎
肝损害并急性胆囊炎

3、对泌尿系统的影响
血尿
尿潴留
急性肾衰竭
引起双肾区疼痛

4、对血液及造血系统的影响
白细胞减少
血小板减少伴皮肤淤斑
致严重溶血

5、神经系统损害
耳鸣
晕厥
前庭功能障碍
锥体外系反应

阿奇霉素在上市后的十几年里，全球的销售额稳步上升，在2000年全球xx药市场上阿奇霉素排名第25位，销售额为13.82亿美元，进入“重磅xx”药品行列，其中美国和欧洲是阿奇霉素{zd0}的消费国，美国年销售额为9.61亿美元，列为本国畅销xx第20位。

近几年，世界xxx市场风云变幻，但阿奇霉素始终呈现出逐年增长的势头，2003年希舒美已达到历史上的顶峰，高达20.10亿美元，同比增长率为32.6%，随着药品专利期的结束，2004年阿奇霉素已进入“慢车道”，但是希舒美全年销售额仍达18.1亿美元。

阿奇霉素制剂现已是临床应用成熟的，其原料药、片剂、胶囊已载入2000、2005版中国药典，目前批准生产的剂型还有分散片、颗粒剂、注射剂、、干混悬剂和等。阿奇霉素也是我国避开行政保护开发的一个产品，1995年8月，国家卫生部批准北京太洋药业生产阿奇霉素，至今，我国SFDA已下达了25个原料药生产文号，194个制剂生产文号，有150多个不同规格、剂型的品牌。2004年阿奇霉素各类剂型在全国16城市230家医院的抽样用药金额为2.3亿元，推总全国医院用药金额达到20亿元。其中片剂的用药金额约2.6亿元。阿奇霉素片剂各规格的市场份额，目前以250 MG规格所占的份额{zd0}，按用药数量计算，份额占到了69.5%；按用药金额计算，份额占到了85.7%。2004年阿奇霉素片剂企业竞争数据：辽宁大连辉瑞制药有限公司排名{dy}，其份额为36.85%，的份额为18.81%。市场竞争较激烈。

阿奇霉素的工艺技术已逐渐走向成熟，经过近几年的发展，其原料药产量平稳上升，北京太洋药业、石药集团欧意药业、哈药集团已成为主要制造厂家，2002年3家产量已达15．4吨。此外，大连辉瑞制药、齐鲁制药厂、四川明欣药业、上海现代浦东药厂、浙江奥托康制药集团也具有一定的产能，2004年SFDA又批准了浙江立信药业、浙江震元制药、浙江永宁制药3家企业生产阿奇霉素制剂，目前11家药业具有了生产批件。

2004年，中国国内阿奇霉素生产量增长幅度较大，其中：上半年阿奇霉素原料药产量为77吨，比上一年同期增长了30%，2004年7～9月份的原料药为33吨，从而使前3季度产量达到110吨，为上年同期的154%。阿奇霉素国产原料药产能的提升，也带动了外贸出口，据健康网统计，2004年1～9月阿奇霉素原料药出口金额已达2730万元，占大环内酯类原料药的11．08%，出口企业集中在浙江沿海地区，新昌国邦、浙江省医保进出口公司占据了总量的80%。在国产阿奇霉素强有力的冲击下，进口原料药市场已迅速萎缩。

阿奇霉素系通过阻碍xx转肽过程，从而抑制xx蛋白质的合成，其xx化学结构为具有15元氮杂大环内酯，对酸稳定，可广泛分布到人体各组织，其xx谱有所扩展，除保留对革兰阳性菌的作用外，还对革兰阴性球菌、杆菌及xxx有较强的作用，xx在血液中和组织中的浓度均高、半衰期长，其特点是适用于混合性感染的xx。血药浓度为红霉素的2-10倍，在组织中渗透深度更高，为血药浓度的12-50倍，由于给药剂量与次数相应减少，不良反应低，更适用于少年儿童和对青霉素xx敏感患者。

阿奇霉素耗用主要原料是：红霉素、吡啶、、等，为了增加其水溶性，分别与乳糖酸醛、马来酸、门冬氨酸、富马酸、枸椽酸二氢钠等成盐，制成阿奇霉素成品。经过近几年的震荡，阿奇霉素原料药市价已趋平稳，主要由北京太洋药业、石药集团欧意药业、哈药集团生产。此外齐鲁制药厂、四川明欣药业、辉瑞制药、上海现代浦东药厂、浙江奥托康制药集团也具有生产能力。获得制剂生产批文的厂家众多，已形成一定销售规模的仍为少数企业，上知名度较高的品牌是大连辉瑞的希舒美，国产品牌是维宏片、泰力特胶囊、丽珠奇乐分散片、欣匹特注射剂，以及杭州爱大制药洛奇等。国内进口制剂主要是克罗地亚普利瓦医药公司的胶囊、片剂和干混悬剂，原料药是爱尔兰的产品。

阿奇霉素是在红霉素结构上修饰后得到的一种广谱xxx，适用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体所致的性传播性疾病。由于阿奇霉素对流感嗜血杆菌、淋球菌的作用比红霉素强4倍，而如今性传播发病率较多，因此阿奇霉素以其自身独特的优势稳居大环内酯内xx龙头。阿奇霉素{zx0}是由克罗地亚普利瓦公司研制合成，并率先在前南斯拉夫上市的。为了取得更大的经济效益，原研发公司将全球的生产和市场开发权进行了转让，由美国辉瑞公司和意大利Sigma-Tau公司授让进行全球开发。辉瑞公司在取得了全球开发权后，其获批的阿奇霉素商品名为希舒美。2008年，希舒美在阿奇霉素的市场占有率达到30.78%。

而在中国，阿奇霉素的生产始于1995年SFDA批准北京太洋药业开始。06年，中国一共有158个阿奇霉素的新批文，2007年也有32个新批文。如今阿奇霉素已经是大环内酯类xxx中剂型xxx的品种，包括片剂、胶囊、注射液、粉针剂以及输液剂等，而且其原料药及制剂已被载入05版的中国药典。近年来，随着社会的愈加开放以及人们观念的改变，性传播疾病的发病率呈增长趋势。而阿奇霉素与其它大环内酯类xxx的一个主要的不同就是可以用于xx性病和梅毒等非淋菌性尿道炎。独特的优势使得国际市场需求日益增大，而国际需求的增大则直接推动了阿奇霉素临床用药的增加，从而推动市场增长，同时也奠定了阿奇霉素在大环内酯类xxx中的龙头地位。由于阿奇霉素对非复杂性和衣原体尿道炎及子宫颈炎xx率达近{bfb}，因此美国FDA抗感染咨询委员会已推荐阿奇霉素用于敏感xx所引起的呼吸道、泌尿生殖道、和等感染，这样也可以刺激阿奇霉素的市场需求，而阿奇霉素未来的市场前景也将更加看好。

在大量周密的市场调研基础上，主要依据了国家统计局、国家海关总署、国家商务部、国家食品药品监督管理局、国家发改委、国务院发展研究中心、中国经济景气监测中心、中国医药商业协会、中国医药保健品进出口商会、中国生命科学研究院、《生物医药世界》、《中国药业情报》、国内外相关刊物杂志的基础信息以及阿奇霉素研究单位等公布和提供的大量资料，对阿奇霉素相关企业的实地调查，对我国阿奇霉素行业发展现状与前景、市场竞争格局与形势、赢利水平与企业发展、投资策略与风险预警、发展趋势与规划建议等进行深入研究，并重点分析了阿奇霉素行业的前景与风险。报告揭示了阿奇霉素市场潜在需求与潜在机会，为战略投资者选择恰当的投资时机和公司领导层做战略规划提供准确的市场情报信息及科学的决策依据，同时对银行信贷部门也具有极大的参考价值。