【通用名】
注射用

【其他名】
阿红霉素、阿齐红霉素

【英文名】
AZITHROMYCIN

【拼音名】
QIMEISU

【化学名】
(2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-[(2,6- 二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-a-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3,4,10-三羟基-3,5,6,8,10,12,14-七甲基 -11-[[3,4,6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15酮

【药品类别】
大环内酯类

【性状】
本品为白色或类白色疏松块状物。

【药代动力学】
每日静脉滴注0.5g，连续2～5日，平均血浆峰浓度（ Cmax）为3.63±1.60μg/ml，平均血浆谷浓度（ Cmin）为0.20±0.15μg/ml，AUC24为9.60±4.80μg﹒h /ml。单次静脉滴注1～4g，滴注时间大于2小时，其xx率（CLt）和表观分布体积（Vd）分别为10.18ml/min/kg和33.3L /kg。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将转运至炎症部位。每日静滴0.5g，连续5日，第1次给药后的24小时内约11%的给药量以原形从尿液中排出，第5次给药后排到尿液中的约为14%。此外，可经胆道以原形（胆汁内可见高浓度的）及10种代谢物排出。的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为 0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。单剂给药后的血xx半衰期（t1/2β）为 35～48小时。
【适应症】
本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染： 1.由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注xx的社区获得性肺炎。 2.由沙眼衣原体、淋病奈瑟菌、人型支原体引起的需要首先采取静脉滴注xx的盆腔炎。

【药理毒理】

为15元环大环内酯类xxx。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有xx作用，包括： 革兰阳性需氧菌、金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌（A组β溶血性链球菌）、肺炎（链）球菌、a溶血性链球菌（草绿色链球菌）和其他链球菌、白喉（棒状）杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性xx，包括粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。 革兰阴性需氧菌：流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。 本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。 xxx：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、xx丙酸杆菌。 性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。 其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲交原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。 下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、xx胞杆菌。 作用机制与红霉素相同，主要与xx核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。

【用法用量】

将本品用适量注射用水充分溶解，配制成0.1g/ml，再加入至250ml或500ml 的氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，最终浓度为1.0～2.0mg/ml，然后静脉滴注。浓度为1.0mg/ml，滴注时间为3小时；浓度为 2.0mg/ml，滴注时间为1小时。 1.xx社区获得性肺炎：成人一次0.5g，一日1次，至少连续用药2日，继之换用阿奇霉素口服制剂一日0.5g，7～10日为一个疗程。转为口服xx时间应由医师根据临床xx反应确定。 2.xx盆腔炎：成人一次0.5g，一日1次，用药1日或2日后，改用阿奇霉素口服制剂一日0.25g，7日为一个疗程。转为口服xx时间应由医师根据临床xx反应确定。

【不良反应】

1．本品常见不良反应有： (1)胃肠道反应：腹泻、xx、稀便、恶心、呕吐等。 (2)局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。 (3)皮肤反应：皮疹、瘙痒。 (4)其他反应：如畏食、xx炎、口腔炎、头晕或呼吸困难等。

2．本品也可引起下列反应： (1)消化系统：xxxx、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念株菌病、胃炎等。 (2)神经系统：xx、嗜睡等。 (3)过敏反应：支气管痉挛等。 (4)其他反应：味觉异常等。 (5)实验室检查：血清氨基转移酶、肌酐、乳酸脱氢酶、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

【注意事项】

1.轻度肾功能不全患者(肌酐xx率>40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用时应慎重。

2.由于肝胆系统是排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。

3.用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等），应立即停药，并采取适当措施。

4.xx期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应xx措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。

5.本品每次滴注时间不得少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。

6.xx盆腔炎时若怀疑合并xxx感染，应合用抗xxxxx。

孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚缺乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。

儿童用药“16岁以下患者使用本品的安全性尚不清楚。