药理学
①镇痛作用:主要是通过抑制素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽组胺)的合成属于外周性镇痛药但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性;
②xx作用:确切的机制尚不清楚可能由于本品作用于炎症组织通过抑制素或其他能引起炎性反应的物质(如组胺)的合成而起xx作用抑制溶酶体酶的释放及白趋化性等也可能与其有关;
③解热作用;可能通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张皮肤血流增加出汗使散热增加而起解热作用此种中枢性作用可能与素在下视丘的合成受到抑制有关;
④抗作用:本品抗的机制除解热镇痛作用外主要在于xx作用;
⑤抑制血小板聚集的作用:是通过抑制血小板的环氧酶减少素的生成而起作用
【xx相互作用】
1.与其他非甾体xx镇痛药同用时疗效并不加强因为本品可以降低其他非甾体xx药的生物利用度再则胃肠道副作用(包括和出血)却增加;此外由于对血小板聚集的抑制作用加强还可增加其他部位出血的危险本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死或膀胱癌的可能
2.与任何可引起低凝血酶原血症血小板减少血小板聚集功能降低或胃肠道出血的xx同用时可有加重凝血障碍及引起出血的危险
3.与抗凝药(双香豆素肝素等)溶栓药(链激酶尿激酶)同用可增加出血的危险
4.尿碱化药(碳酸氢钠等)抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄使血药浓度下降但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性xx又可使本品血药浓度升高
5.尿酸化药可减低本品的排泄使其血药浓度升高
6.胰岛素或口服降糖xx的降糖效果可因与本品同用而加强和加速
【不良反应】
一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应长期大量用药(如xx)尤其当xx血浓度〉200μg/ml时较易出现不良反应血药浓度愈高不良反应愈明显
(1)见的有恶心上腹部不适或疼痛(由于本品对胃粘膜的直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3%~9%)停药后多可消失长期或大剂量服用可有胃肠道出血或
(2)xxxx:出现可逆性耳鸣听力下降多在服用一定疗程血药浓度达200~300g/L后出现
(3)反应:出现于0.2%的病人,表现为荨血管神经性水肿或休克多为易感者服药后迅速出现困难严重者可致死亡称为阿司匹林有的是阿司匹林和鼻三联征往往与遗传和环境因素有关
(4)肝肾功能损害与剂量大小有关尤其是剂量过大使血药浓度达250μg/ml时易发生损害均是可逆性的停药后可恢复但有引起肾乳头坏死的报道
(5)逾量或表现:
①轻度即水杨酸反应(salicylism)多见于病用本品xx者表现为头晕耳鸣恶心嗜睡精神紊乱多汗深快烦渴手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;
②重度可出现血尿抽搐幻觉重症精神紊乱困难及无名热等;儿童患者精神及障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常酸碱平衡改变(性碱及代谢性酸)或酮尿低钠血症低钾血症及蛋白尿
【禁忌症】
1.对本品者禁用
2.下列情况应禁用:
(1)活动性病或其他原因引起的道出血;
(2)血友病或血小板减少症
(3)有阿司匹林或其他非甾体xx药史者尤其是出现神经血管性水肿或休克者
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