罗格列酮是一种胰岛素增敏剂，可使外周组织细胞恢复对胰岛素的敏感性，有助于改善血糖控制，也可降低餐后血糖，具有对血糖控制的持久改善作用。但罗格列酮也有缺点，即单一用药作用发挥缓慢，疗效有限，只有在其联合应用基础上才能充分发挥其降糖作用。二甲双胍是临床常用降糖药，具有多重降糖机制，包括促进肌肉等外周组织细胞对葡萄糖的利用，抑制肝糖原异生，减少肠道吸收葡萄糖等，临床常用于单纯饮食控制不满意，肥胖或是合并心血管病的Ⅱ型糖尿病人。但二甲双胍也有其缺点，长期用药可引起肝损伤或药效下降，难以长期用药。
临床研究表明，罗格列酮与二甲双胍联合应用具有协同作用，能够持久控制血糖，经过3～5年联合应用，可使糖化血红蛋白（HBA1C）水平较基线下降0.28%～2.3%，显示出较其他口服降糖药组合更好的疗效。罗格列酮与二甲双胍的联合应用还可使各自用药剂量减小，不良反应减少，不会引起低血糖，不会增加心血管安全性问题，且不增加体重，因而保证了用药安全性。罗格列酮的用法为每日1次口服，剂量为4毫克。二甲双胍的用法为每次 0.25～0.5克，每日 2次。
注意，有如下情况禁用该组合：肝肾功能不全，严重心血管疾病、糖尿病高渗性昏迷、酮症酸中毒、严重感染以及对xx过敏者。
