雌xx类xx_爱 竹_百度空间

  *【雌xx类xx的药理作用以及临床种类】*

     卵巢分泌的雌xx有雌二醇和雌酮,人工合成品有已烯雌酚.炔雌酮.炔雌醚等。
     [作用]
     1.促进女性第二性征和性器官地发育和成熟;使子宫内膜增生,在孕xx的协同下使子宫内膜产生周期性变化,形成月经周期;提高子宫对缩宫素的敏感性;使xx上皮增生,浅表细胞角化。
  2.小剂量时能促进垂体前叶催乳xx分泌,促使泌乳。较大剂量时,可以抑制促性腺xx分泌,抑制排卵;对抗雄xx的作用;干扰催乳素的作用,抑制泌乳。
  3.有促进骨质致密的作用,增加骨质钙化,加速骨骺愈合。
  4.可使胰岛素的水平升高,但葡萄糖的耐量下降,促进胆固醇的降解和排泄,因而降低血中胆固醇;促进正氮平衡;直接促进子宫和肝脏合成蛋白。
     [给药途径和分布.排泄]
     口服吸收迅速,也可以通过皮肤.粘膜.皮下.肌肉等途径吸收。主要在肝脏缓慢代谢,其代谢物大部分与葡萄糖醛酸结合形成结合物,从尿和胆汁中排出,也存在肝肠循环。
     [用途]
     1.xx绝经期综合症:因卵巢功能减退,雌xx分泌减少,垂体促性腺xx分泌增多引起的,用雌xx抑制促性腺的分泌而使其症状减轻。
  2.xx子宫发育不全.闭经或月经过少:可与孕xx配合使应用。
  3.xx功能性子宫出血:适当合用孕xx以调整月经周期。
  4.xx乳房胀痛和回乳(配合VE应用):大剂量雌xx抑制乳汁分泌,缓解胀痛。
  5.xx老年性xx炎和女阴干枯。
  6.xx前列腺癌和青春期xx。
  7.用于老年女性骨质疏松症。

     [临床药用xx种类和用法]
  *已烯雌酚(已菧酚)
  片剂:0.5mg,1mg,2mg。一次0.25~1mg,一日0.25~6mg。
  注射剂:0.5mg/1ml,1mg/1ml,2mg/ml。一次0.5~1mg,一日0.5~6mg,肌肉注射。

  *已烷雌酚(人造雌酚)
  片剂:1mg,5mg。一日3次
  注射剂:3mg/1ml,5mg/ml。一次1~5mg,一周2~3次,肌注。

  *炔雌醇(已炔雌二醇):
  (性状与稳定性)本品为白色或类白色结晶性粉末;无臭。易溶于乙醇,丙酮及乙醚,溶于氯仿,不溶于水。熔点180—186摄氏度。
  (体内过程)本品口服在胃肠道内迅速吸收,首过效应约60%,经1—2小时血浓度高峰,用药后12小时左右,血药浓度出现第二个高峰,表明本品经肝肠循环,被小肠再次吸收。93%以上在血浆内以硫酸酯及葡糖酸酯形式存在,能与血浆蛋白中度结合。血浆半衰期6—14小时,生物利用度40%--50%。本品在肝脏代谢,大部分以原形排出,约60%由尿液中排出,部分自粪便中排出。
  (xx作用)本品为半合成xx雌xx。小剂量用药能促进下丘脑—垂体—卵巢轴体细胞内xx受体的合成而提高其功能。避孕剂量用药,对该轴有较强的抑制作用,从而抑制卵巢的排卵,达到抗生充作用。与孕xx类药合用,能增强避孕效果,减少突破性出血。
  (适应症状)用作口服避孕药,本品与孕xx配伍,对抑制排卵有协同作用,能增强避孕效果。本品为口服避孕中最常用的雌xx。
  (不良反应)
  (1)用后可有恶心,呕吐,xx,乳房胀痛等症状。 
  (2)大剂量用药刺激骨质溶解,可致高钙血症。
  (3)肝,肾病患者忌用。
  (xx相互作用)口服1克维生素C,能使单次口服炔雌醇生物利用度提高到60%--70%。
  (用法与用量)口服。用作短效口服避孕药:即口服避孕药1号,2号,0号及复方甲基炔诺酮片,于月经周期第5日起,一日固定时间服1片,连服22日,停药后2—4日可发生撤药性出血。下次仍于月经来潮第5日起服药。如在规定服药时间漏服,则在12小时内补服1片,超过12小时,必须加用其他措施避孕
  活性较已烯雌酚强10~20倍,与VC同服可提高该药的生物利用度。片剂:0.005mg;0.02mg;0.05mg;0.5mg。通常用量:0.025mg~0.05mg/日,20天为一疗程。

    *氯烯雌醚(泰舒):
  为一非甾体体xx,其作用特点为该药的活性较已烯雌酚小,属弱雌xx类xx,故作用比较温和,给药后能贮存于脂肪组织内,缓慢释放,经肝脏代谢为雌xx作用的物质,作用时间长,耐受性良好。
  【别名】三芳氯乙烯,泰舒,TACE,Chlorotrisin,Metace,Anisene,Triagen。
  适应证:用于xx妇女更年期综合征、妇科术后雌xx缺乏症、妇女青春期出血症、妇女性功能不全和男性前列腺肥大症。
  性状:本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。
  本品在氯仿、苯或丙酮中易溶,在乙醚中溶解,在甲醇或乙醇中微溶,在水中几乎不溶。
  熔点 本品的熔点为114~120℃。
  不良反应:偶有轻微的胃部不适、恶心、呕吐、头晕、乳房肿胀等反应,但大多数患者在继续用药中自行好转。
  类别:雌xx药。
  剂量:口服,更年期综合征,一日4~12mg,20~22日为一疗程,停药5~6日开始下一疗程。*女性性腺功能不全,一日8~12mg,21日为一疗程,停药7日再开始下一疗程。前列腺增生,一日12~24mg,4~8周为一疗程。
  注意事项:孕妇、乳腺癌及诊断未明确的妇科出血患者禁用,血栓史患者慎用。
  制剂:滴丸剂:4mg。

  *尼尔雌醇
  别名:维尼安戊炔雌三醇,E3醚,戊炔雌醇,羟炔雌醚,炔雌三醇环戊醚,CEE3 Ethinylestriol-3-cyclopentyl ether,Weinian。
  为口服长效雌xx,其雌xx活性为炔雌醇及炔雌醚的3倍,作用维持时间较长,口服优于雌三醇,在体内代谢代谢为已炔雌三醇和雌三醇,血浆半衰期为20个小时,缓慢尿中排出
  适应证:临床用于雌xx缺乏引起的绝经期或更年期综合征,如潮热、出汗、xx、目眩、疲劳、烦躁易怒、神经过敏、外阴干燥和老年性xx炎等。
  性状:本品为白色或类白色结晶性粉末。
  本品在氯仿中易溶,在丙酮中溶解,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。
  熔点 本品的熔点为160~165℃。
  比旋度 取本品,精密称定,加无水乙醇制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定,比旋度为+2度至+10度。
  不良反应:少数患者服用后有白带增多、乳房胀、恶心、xx、突破性出血、腹胀等。除突破性出血的量过多时需停药以外,一般不需停药。
  类别:雌xx类药。
  剂量:口服 一次5mg 一月1次
  维持量 一次1~2mg 一月2次
  制剂:片剂:1mg、2mg、5mg。

  *炔雌醚:长小雌xx,作用与炔雌醇相似,其活性为炔雌醇的4倍。口服后吸收,贮存于体内脂肪中并缓慢释放,在体内代谢为炔雌醇而发生作用。在肝脏代谢物与葡萄糖醛酸结合缓慢从尿中排泄。
  规格:0.025mg;4mg
  用法:0.025mg/日或每次0.1~0.2mg/周,20天1疗程。

  *妊马雌酮:结合型雌xx,Conjugated Estrogens   (结合型雌xx;Premarin)  
  【药理及应用】是从妊马尿中提取的一种水溶性xx结合型雌xx,其中含50%~65%雌酮硫酸钠和20%~35%孕烯雌酮硫酸钠。其作用与雌酮、雌二醇相同,特点是口服有效,不易被肝脏灭活,且副作用较小尚有较好的止血作用,能促使血管周围酸性粘多糖增加,并增强xxxx和小血管壁;同时能使凝血酶原、第V凝血因子等增加,可控制毛细管出血及手术出血等。亦可肌注,经15~60分钟生效。临床用于卵巢功能不全、子宫发育不良、功能性子宫出血、绝经期综合征、老年性xx及前列腺癌等。还用于鼻出血、妇产科出血及手术时出血。  
  【用法】
  (1)口服   通常每次0.5~2.5mg,1日1~3次。用于绝经期综合征、每日0.625~3.75mg。前列腺癌,每日7.5mg。  
  (2)肌注   通常1次20mg。对功能子宫出血,注射生效后改口服1日2.5~7.5mg,连服20天({zh1}5天加用孕xx)。  
  【注意】可有恶心、呕吐、乳房胀等。肝功能不全者慎用。  

  *雷洛昔芬
  【通用名称】 raloxifene,雷洛昔芬   
  【药理作用】 雷洛昔芬为一雌xx受体调节剂,在子宫和乳腺组织呈现拮抗雌xx作用,抑制乳腺上皮和子宫内膜增生。在骨脂代谢方面呈现兴奋作用,具有拟雌xx作用。雷洛昔芬与钙制剂合用能预防骨的丢失,保持骨密度并有降血脂作用。  
  【适应证】 用于绝经后妇女骨质疏松的预防及xx,对雌xx依赖性患者更为适合。   
  【用法与用量】 po 30~150 mg/d,{zj0}剂量60 mg/d。由于代谢迅速,建议分2次给药。   
  【不良反应】 常见有面部潮红,绝经后妇女发生率为18%(与剂量相关),乳腺癌患者发生率为30%;发生静脉栓塞是对照组的3~4倍,肺部栓塞是对照组的2倍;乳腺疼痛或肿胀的发生率与对照组相似,子宫出血和子宫内膜增厚的发生率也与对照组相似。另外,还有子宫出血、恶心、衰弱、转氨酶升高等报道。
  【注意事项】 
  ① 对雷洛昔芬高敏的患者和活动性血栓栓塞紊乱的患者禁用;
  ② 有静脉栓塞或肺部栓塞史、有心血管疾病、子宫颈疾病及子宫癌的患者,以及肝、肾功能不全的患者应慎用。  
  【临床评价】 在一个对照实验中,绝经后妇女使用雷洛昔芬 30~150 mg/d(加钙500 mg/d),2年后脊椎、颈、髋部骨密度在原来的基础上增加了2%~3%,而对照组骨密度减少1%,此结果表明雷洛昔芬能有效地防止骨的丢失。 Draper等在为期8周的随机、双盲、对照实验中,351名妇女分别随机接受了空白对照、雷洛昔芬 200及600 mg/d或结合型雌xx妊马雌酮0.625mg/d。结果表明,可降低血浆碱性磷酸钙、血浆骨钙及尿钙的排泄,雌xx组与雷洛昔芬组相似,这些值的下降与对照组有显著性差异;与空白对照组比较,雌xx组和雷洛昔芬组的低密度脂蛋白胆固醇有显著性降低,高密度与低密度脂蛋白胆固醇的比值也有显著性增加。子宫活组织检查显示:雷洛昔芬组子宫内膜无变化,而雌xx组显示明显的子宫内膜刺激。研究结果表明:由于没有子宫刺激作用,在人体的骨、血脂方面雷洛昔芬较雌xx更为有利。  
  【相互作用】 雷洛昔芬作为一个选择性雌xx受体调节剂,在子宫、乳腺组织中可拮抗雌xx的作用,而在骨、脂代谢方面具有拟雌xx作用,与钙合用可显著提高预防骨丢失的作用。  
  【规格包装】 片剂:60 mg,20片/盒   


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