一、首先要解决的问题是区分中药的有效成分和无效成分。 口服中药的有效成分应该是能够相对稳定地存在于饮片中，在煎煮过程中可能相互作用发生理化反应，口服后可以被消化作用转化为人体可以吸收的小分子物质的化学成分群。 中药是中华民族在长期医疗实践中不断发现、总结形成的，在中国有数千年的应用历史，其应用方式随着社会的进步而不断发展，最初直接服用或涂敷草药，后来发明汤剂，出现膏丹丸散、中药饮片，进而形成了包括中药材、中药饮片和中成药的产业链。原药材在产地采收、捕获或开采，要经过简单的产地加工，分开规格档次，包装外销，成为中药材。中药材根据中医辨证论治和调剂、制剂需要中进行各种炮制加工，制成中药饮片。按中医药传统做法，药材不能够配方煎汤服用，也不能直接投料生产中成药，只有中药饮片可以根据中医xx调配煎汤服用，或作为中成药的原料生产成制剂。 饮片炮制制作的过程不同，“药性”和质量会有所差别，随之药理作用也会发生变化。也就是说，人类凭直觉本能和生存实践发现并筛选出的原药，经精选、加工为中药材，再进一步被炮制成饮片，最终多数以水煎剂口服的形式进入人体发挥医疗作用。在这个过程中，原药材中的部分生理活性物质被富集，同时根据医疗目的在中医药传统理论指导下，以经验操作方法和经验质量标准的形式进行了调整、修正或转化，从而成为中药饮片中的有效成分。这也就是中药“饮片入药、生熟异治”的传统。 由于气候、土壤、水分的分布表现出强烈的区域性，同时作为原药来源的动植物品种对外界环境的适应性又有一定的幅度，所以中药资源的分布也呈现明显的区域性。“地道药材”的传统对中药材和中药饮片的产区及质量进行了经验性划定。中药资源分布地域的不均衡，使供需之间存在较大的空间和时间距离。纵观中医药的发展和应用过程，虽然中医的xx理论在统一的学术体系中存在着xx和分支，但一般在相当长的时间段中使用饮片的品种、剂量和方法是基本一致的，由此可以推论，在投入临床使用前的漫长产业链中，同档次中药饮片的质量能够保持统一，亦即中药饮片中的有效成分是相对稳定的，那些容易在空间和时间的变动中失去药理活性的成分，不是严格意义上中药饮片中的有效成分。 传统中药只有少数水煎剂或膏、丹、散、锭的成品供临床外用，主要的给药途径为口服，经典的中医药著作中几乎没有见到其它给xx式。除鸦胆子、斑蝥等极少数品种基本作为外用用途，外用制剂中的饮片在用途上主要还是作为口服水煎剂的原料。可以推论：绝大多数中药发挥药理作用的成分是来源于饮片，能够被水提取（水煎剂），口服经过消化过程（水煎剂和丹、丸、散剂）后可以被人体吸收的。据报道，有研究者指出中药的有效成分大多是低分子抗氧化剂，多数是高分子多聚物经胃液热处理后释放出的分子片段，这样的分子片段有较高的生物利用度。同时有研究结果提示，中药饮片中的部分苷类成分（如甾体皂苷和黄酮苷类化合物）在口服后被肠内菌代谢成新的化合物，这些化合物是其真正有效成分，而原药材中的成分是前体xx。因此，发挥中药疗效的生理活性成分可以划分为四个来源：①中药饮片中的化学成分；②饮片中的化学成分在水煎煮过程中发生反应生成的；③上述物质在肠内经消化降解和经菌群代谢作用的产物；④上述成分吸收入血后进入肝脏经“首过效应”的代谢产物。 二、其次是阐明中药多组分、多靶点、多层次xx的普适机理。 中药饮片的配伍应用是中药的重要特色。在长期医疗实践中，中医的历代医家在xx配伍应用方面积累了丰富的经验，摸索出许多xx配伍的规律和原则，并形成了中药配伍应用的理论。配伍中使用的剂量灵活多变，同一xx中饮片之间的数量比例可以与xx作用的量效关系相关。 中药饮片的配伍水煎煮过程，既可以是不同有效成分互不相干的加热水提过程，同时也可以是提取出的多种成分在煎煮过程中彼此作用、相互影响、发生温和的化学变化的过程。因此中药的xx作用是通过多成分、多机制、多层次实现的，这些机制和层次彼此相关，最终势必在多靶点上产生作用。 人体的各种生命活动通过由多种神经递质、xx和免疫活性物质(如细胞因子等)构成的完整调节网络（神经-内分泌-免疫调节网络，NIM）联系在一起的，从而能够处于既灵敏又稳定的平衡状态。疾病一般都伴随有机体组织的形态、结构、机能或代谢的改变，这些改变互相联系和互相影响。尽力将患病机体组织的形态、结构、机能和代谢调整为健康状态是疾病xx的主要目的和途径。但上述改变并不一定都会形成临床可以检测到的疾病指征或患者自觉症状，所以当疾病症状被发现时，只针对直接病因出现单独指征是比较少见的，多数已经形成相互联系的征候群。在病理原因不清晰，xx靶点位置不明确或者在现实技术条件下难以直接作用时，理论上正确的多靶点xx可以用较少xx的剂量和作用强度实现单靶点作用同等的目标疗效。xx的不良反应一般与使用剂量呈正相关，正确的多成分、多靶点、低剂量地使用xx可以在不良反应轻微的前提下达到单组分、单靶点、大剂量xx的xx效果，同时对整个征候群进行改善，全面缓解症状。这样就可以解释民间“中药没有副作用、去根”的说法。 但是，这样的多靶点xx方法存在很大难度，xx配方中各有效组分的比例必须恰当，才可以达到预期的xx效果。对中药进行的现代药效学研究发现，经验复方制剂（经方）的整体作用强度往往大于方中各组分单独作用强度的累加，而针对各组分提取纯化的生理活性成分的药理作用强度大多低于同样作用机理的化学合成xx（如果存在的话），这表明由于当前技术手段的局限性和实验方案设计的原因，可能中药中有很多有效成分未能被分离和确定化学结构、生理活性，也提示中医可能是在正确地使用多靶点的xx方案。 xxxx是从植物、动物、矿物中（以植物为主），通过各种技术手段（如不同溶剂或方法）提取的生理活性物质，即经过不同程度药效试验或生物活性试验，包括体外及体内试验，证明对机体具有一定生理活性的成分，属于xx提取物（Extract）的范畴。在现代科学研究中，既可以把其中的稳定成分作为研究对象，也可以把不稳定成分作为研究对象，既可以使用水作为溶剂、煎煮作为提取方法，也可以采用有机溶剂，使用其它复杂的提取方法和设备。理论上，只要能够分离出来的生理活性成分，都可以作为xxxx的来源。同时，采取各种技术手段，可以将这些xxxx制成稳定、均一、给药途径各异的xx制剂。但是从目的上看，提取的作用只有两个层次：减少体积或重量，改变形态，方便包装、贮存、运输、使用等，即“形态改变功能”；富集目标物质（如活性成分），提高功效（如疗效和有效性），改善性能（如溶解度、生物利用度、安全性、稳定性、均一性等）等，即“性能改变功能” 。 中药实质上通过饮片的制作实现上述形态改变功能，通过在采收、精选、炮制过程中的经验性做法完成性能改变功能，最终经加热水提和口服进入人体，发挥xx作用。尽管这两项功能的实现程度有历史原因造成的技术局限和一定程度上的不确定性，但是在这个过程中积累的经验是不应该被抛弃的，这些经验对于中药的现代化具有重要意义。我们可以把中药的有效成分看作是中药饮片以水作为主要溶剂，经过人体消化吸收过程的“提取物”，并着手对这一过程进行现代化技术改造，从而实现“安全、高效、稳定、可控”的目标。 |
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