甲酰胺磺隆

CAS登记号：173159-57-4

英文名：foramsulfuron

化学名称：1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-(2-二甲氨基羰基-5-甲酰氨基苯基磺酰基)脲。

其他名称：AEF130360，康施它

分子式：C17H20N6O7S

分子量：452.44

结构式：

理化性质　原药为淡黄褐色固体，熔点199.5℃，蒸气压4.2×10-11Pa(20℃)，亨利常数KH=5.810-12Pa·m3/mol(20℃)，不光解。20℃时在水中的溶解度(g/L)为0.04(pH5)、3.3(pH7)、94.6(pH8)；在辛醇/水中的分配系数为4.01(pH5)、0.166(pH7)、0.0106(pH8)；非生物降解半衰期(d)为10(pH5)、128(pH7)、130(pH8)。

毒性：在所有急性毒理学试验中，甲酰胺磺隆对哺乳动物表现为低毒。大鼠急性经口LD50大于5000mg/Kg，大鼠急性经皮LD50大于2000mg/Kg。对兔皮肤无刺激，对眼睛中度刺激(1d后可消退)。对豚鼠皮肢无致敏性。离体或活体试验均无致突变性。甲酰胺磺隆在LC或EC50值(大于100mg/L)时对鱼和水生无脊椎动物xx，对绿藻和高等水生植物很敏感，其EC50值分别为12.5mg/L和0.65μg/L。甲酰胺磺隆对鸟类(野鸭、鹌鹑)、蜜蜂或蚯蚓没有发现不良影响。按良好的农业操作规程(GAP)在推荐用量下使用甲酰胺磺隆对环境没有可预见的风险。

作用特点及杀草谱：酰胺磺隆(foramsulfuron)是安万特公司开发的一种新型磺酰脲类除草剂，其作用机理与其他磺酰脲类除草剂一样，也是乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂，主要用于玉米田防除禾本科杂草和某些阔叶杂草。甲酰胺磺隆以30-45g.a.i./公顷的剂量处理，对许多重要的禾本科杂草如稗草、狗尾草、假高梁和偃麦草的防效达90-{bfb}。甲酰胺磺隆在杂草幼苗期和生长最活跃时使用效果{zh0}，在禾本科杂草的幼苗期至分蘖早期使用效果{zj0}。甲酰胺磺隆是支链氨基酸生物合成的关键酶—ALS酶抑制剂。甲酰胺磺隆的作用症状是在喷药后几个小时内即对敏感植物产生生长抑制。根据作物种类和环境条件的不同，可见症状最早在喷药后24-28h内出现，在大多数情况下1-2w后出现明显的症状。敏感植物处理后通常叶片黄化、坏死，随后分生组织褪绿坏死，最终整株死亡。甲酰胺磺隆是通过叶片的吸收，在植株内传导转移，尤其是输送到分生组织。甲酰胺磺隆的选择性基础是它在玉米植株体内的xx代谢速度很快(加或者不加碘甲磺隆)，而相比在敏感植物体内母体化合物几乎没有降解。在玉米体内有三个主要的代谢途径；磺酰脲桥的水解、氨基去酰基化、二甲氧基嘧啶环的氧化代谢。在玉米田甲酰胺磺隆经常与碘甲磺隆钠盐(iodosulfuron-methysodium)混用，以扩大对阔叶杂草的杀草谱，尤其可以增加对苘麻、藜、苍耳、豚草、田蓟、野向日葵等杂草和某些番薯属杂草的防除效果。另外，甲酰胺磺隆在制剂加工过程中常加入安全剂——双苯噁唑酸(isoxadifen-ethyl)，以提高对玉米的安全性。甲酰胺磺隆既可制成浓悬浮剂，也可制成水分散性颗粒剂。在自然环境条件下，甲酰胺磺隆及其代谢物即可降解。按照标签推荐剂量使用时不会因淋溶作用污染地下水。甲酰胺磺隆对动物低毒，对环境和其他非靶标生物无明显不良影响。

剂型：　甲酰胺磺隆与安全剂(双苯噁唑酸)混合可制成悬浮剂(22.5g.a.i./L甲酰胺磺隆+22.5g.a.i./L双苯噁唑酸)。甲酰胺磺隆加安全剂(双苯噁唑酸)再与碘甲磺隆混配可以加工成水分散性颗粒剂(300g/Kg甲酰胺磺隆+300g/Kg双苯噁唑酸+10或20g/Kg的碘甲磺隆)。

生产方法：甲酰胺磺隆主要中间体4-甲酰氨基-N,N-二甲基-2-氨基磺酰基苯甲酰胺，该中间体以对硝基甲苯为起始原料，首先磺化、氧化、酰氯化、酯化、氨化、加氢还原、甲酰基化，再与三氟乙酸反应脱烷基制得。

中间体4,6-二甲氧基嘧啶-2-氨基甲酸苯酯可由碳酸二苯酯或氯甲酸苯酯和4,6-二甲氧基-2-氨基嘧啶或4,6-二甲氧基嘧啶-2-胺制得。

以上两个中间体与光气缩合即得甲酰胺磺隆产品。

生产情况：扬州市顺事达化工有限公司，上海万屹化工有限公司；青州市奥星化工有限公司

价格：95%甲酰胺磺隆原药价格60万元/吨（09.07）