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     吲哚布芬可成为新的抗栓武器

        张薇薇(北京xx总医院神经内科)

吲哚布芬(Indobufen)是新一代抗血小板聚集xx,在欧洲一些国家(意大利等),已应用于临床。像其它抗血小板xx一样,用于血栓病的预防和xx。与其他抗血小板xx不一样的是,吲哚布芬片是通过抑制多种血小板因子释放和影响花生四烯酸代谢,发挥其抗血小板聚集、改变血小板功能的作用。

血栓病主要包括有动脉硬化引起的冠心病、心肌梗塞以及缺血性脑血管病,如TIA或脑梗死。这些疾病不仅给病人及家人带来病痛和家庭负担,也成为致残的首要病因,给社会和全人类带来巨大灾难。因此,血栓病的防治是医学界极为关注的问题。

国际国内都明确提出了抗栓xx的有效性和可行性,并有循证医学的强有力证据。阿司匹林、氯吡格雷、潘生丁是国际常用的抗血小板聚集xx。随着科学的发展,人类需要更多类型的抗血小板聚集xx,目的在于各种xx可以取长补短,选择性应用。

对于中国血栓病医生而言,吲哚布芬成为新的抗栓武器,需要我们在实践中掌握。

   吲哚布芬可下调组织

    因子为其抗栓xx锦上添花

          作者:Eligini S

【据《Cardiovascular Research20061月报道】题:吲哚布芬通过血栓素介导的机制抑制人类单核细胞组织因子(作者:Eligini S等)

意大利Eligini S等为评价可逆性血小板环氧化酶(Cox)抑制剂吲哚布芬是否影响人类单核细胞组织因子(TF),以及环氧化酶衍生产物与TF之间的关系开展了下述研究。

将静止的和脂多糖(LPS)刺激下单核细胞产生的TF分离,评估其促凝血活性,蛋白质和nRNA的水平。通过流式细胞仪技术测定LPS刺激的全血单核细胞内TF的表达。应用免疫酶技术测定单核细胞上层悬浮液内稳定的血栓素A2TXA2)的代谢产物、TXB2和前列腺素E2PGE2)水平。通过蛋白印迹分析检测Cox-1Cox-2蛋白水平、络氨酸磷酸化和丝裂原活化蛋白激酶(MAP-蛋白激酶)的活性。

结果显示,吲哚布芬可分离的和全血单核细胞中TF的表达和活性。减少TXA2的合成,同时对PGE2水平无影响。此外还可防止ERK1/2磷酸化。上述三点皆是吲哚布芬对组织因子负性调节的机制。

研究表明,吲哚布芬下调单核细胞中的组织因子,这种新的作用机制联合其抗血小板作用可增加吲哚布芬在xx血栓栓塞中的作用。

    吲哚布芬引起胃肠道反

      应的发生率低于其他NSAIDS

【据《American Journal of Therpeutics20044月报道】题:用内窥镜评价吲哚布芬和阿司匹林对正常志愿者影响(作者:Marzo A等)

瑞士xx代谢动力学分析研究中心的Marzo A等人对非甾体类xx药(NSAIDs),尤其是阿司匹林的疗效学进行了研究。这类xx已被证实在各种心脑血管疾病中有效,但也是医源性胃肠道损伤的主要原因。较为新型的NSAIDs如吲哚布芬是一种血小板抑制剂,通过可逆性抑制血小板环氧化酶抑制血小板聚集。已经证实其作用和较早期的NSAIDs的疗效相同,并且胃肠道的耐受性更好。

研究者给予健康成年志愿者口服吲哚布芬或阿司匹林10天后,用内窥镜检查,并用改良Lanza量表进行评分。

结果显示,服用吲哚布芬的18例受试者中仅有1例(6%)在完成xx后出现侵蚀评分增加,服用阿司匹林的18例受试者有6例(33%)出现上述情况。总体来讲,两种xx都具有良好的耐受性。

研究表明,吲哚布芬引起的胃肠道反应发生率低于其他非甾体类xx药,适用于心血管疾病患者的xx。



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