本品主要成份及其化学名称：主要成份为
　布地奈德；化学名称：16α，17α-22R，S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1，4－二烯-11β，21-二羟基-3，20二酮
　　【性状】
　　本品为淡黄色至灰白色的混悬液体,药液灌装在耐压铝瓶中，揿压阀门的推动钮，药液即成雾状喷出。
　　【药理毒理】
　　1.药理
　　布地奈德是—具有高效局部xx作用的糖皮质xx。
　　局部xx作用
　　糖皮质xx在xxxx中的确切机制尚不十分清楚，糖皮质xx的xx作用，如抑制炎性介质的释放和抑制细胞子介导的免疫反应，可能在xxxx中起重要作用。以xx对糖皮质xx受体的亲和力大小来比较，布地奈德的内在活力比泼尼松龙高约15倍。
　　一项比较吸入和口服布地奈德对xx作用的临床研究证实，吸入布地辛德的作用与安慰剂相比有显著差异，而口服的与安慰剂相比无显著差异。因此吸入常规剂量的布地奈德的xx作用只能用其对呼吸道部位的直接作用来解释。
　　对动物和患者所进行的诱发试验显示：布地奈德具有抗过敏和xx作用，能缓解速发性及迟发性过敏反应所引起的支气管阻塞。
　　对xx恶化的作用
　　研究发现，吸入布地奈德一日一次或一日二次 即可有效地预防儿童和成人xx的恶化。
　　对运动诱发的xx的作用
　　吸入布地奈德可有效预防运动诱发的xx。
　　对气道反应性的影响
　　在高反应性患者，布地奈德能降低气道对直接刺激和间接刺激的反应。
　　对下丘脑一垂体一肾上腺轴功能的影响
　　ACTH试验显示，吸入推荐剂量的布地奈德对肾上腺功能的影响明显低于10mg泼尼松。成人一日剂量高达1600ug，　
　　儿童一日剂量高达800ug，连续使用3个月，未发现受试者的血浆皮质醇水平及其对ACTH刺激的反应发生有临床意义的改变。长达52周的随访证实没有发生HPA轴抑制。
　　对生长的影响
　　儿童用气雾剂吸人布地奈德2～6年，每日剂量高达600ug，与非类固醇xx相比，无证据表明这样用药对儿童生
　　长发育有影响。
　　2. 毒理
　　急性、亚急性和长期毒性研究发现布地奈德的全身作用如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其它糖皮质xx弱或者与其它糖皮质xx相当。经过六个不同的实验测试系统评价布地奈德无致突变和诱裂作用。在小鼠和大鼠的试验中，口服试验剂量分别高达每天200和50ug／kg，以观察布地奈德的致癌性。结果显示对小鼠没有致癌作用。有一研究指出，雄性SD大鼠在服用布地奈德后，大脑神经胶质瘤的发生率有所增加，但结果被认为是不确定的。进一步在雄性SD和Fischer大鼠中进行的研究表明，在布地奈德xx组中，神经胶质瘤的发生率很低，与糖皮质xx对照组或空白对照组之间没有区别。现已得出结论，认为布地奈德xx不会增加大鼠大脑神经胶质瘤的发生率。已有的临床经验表明，没有证据显示布地奈德或其它糖皮质xx在人体会诱发脑神经胶质瘤和原发性肝细胞肿瘤。
　　【药代动力学】
　　吸收
　　吸入给药后，沉积到肺里的xx约为标示量的10－15％。
　　吸入单剂布地奈德lmg，约10分钟后达{zd0}血药浓度2nmol/L。经气雾剂吸人布地奈德的全身生物利用度约为标示量的26％，其中2／5来自经口吞咽的部分。
　　分布
　　布地奈德表观分布容积约3L/kg；平均血浆蛋白结合率为85—90％。
　　生物转化
　　布地奈德经肝首过代谢的程度很高(约90%),代谢物的糖皮质xx活性较低。主要代谢物6β一羟布地奈德和16α一羟泼尼松龙的活性不到布地奈德的1％。布地奈德主要通过细胞色素P450的亚族CYP3A代谢。
　　xx
　　布地奈德的代谢物以其原形或结合的形式经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身xx率高，约1.2L/min，静脉注射给药的血浆半衰期平均约2—3小时。
　　药代动力学线性
　　在临床xx剂量，布地奈德的药代动力学是与剂量成比例的。
　　【适应症】
　　用于非糖皮质激累依赖性或糖皮质xx依赖性的支气管xx和xx性慢性xxxx患者。
　　【用法用量】
　　喷雾吸人。布地奈德气雾剂的剂量应个体化。
　　在严重xx和停用或减量使用口服xx的患者，开始使用布地奈德气雾剂的剂量是：
　　成人：一日200－1600ug，分成2－4次使用（较轻微的病例一日200－800ug,较严重的则是一日800－1600ug）。一般一次200ug,早晚各一次,一日共400ug；病情严重时,一次200ug，一日4次一日共800ug。
　　2-7岁儿童：一日200－400ug,分成2－4次使用。
　　7岁以上儿童：一日200－800ug, 分成2一4次使用。
　　一日二次用药（早、晚）一般是足够的。在严重xx及xx加重时，将一日的剂量分成3－4次使用是有益的。当临床效果已达到时，维持剂量应逐步减量至能控制症状的{zd1}剂量。
　　对需要加强xx效果的患者，可以增加布地奈德气雾剂的剂量，因为与服用口服xx的xx相比，前者的全身性副作用发生率较小。
　　非xx依赖的患者。一般在十天内达到xx作用。对支气管分泌黏液过多的患者，开始时可同时给予一个短期（约
　　2周）口服xx的xx。
　　xx依赖的患者：在开始由口服xx改用布地奈德气雾剂时，患者应处于相对稳定期，大剂量布地奈德气雾剂应与以前口服xx合用十天左右，随后口服xx可逐渐减至{zd1}剂量（例如泼尼松龙每月减量2.5mg或相当剂量）
　　在许多病例布地奈德气雾剂可以xx替代口服xx。
　　【不良反应】
　　临床试验、文献报道及上市后的使用经验提示可能发生以下不良反应：
　　1. 轻度喉部刺激，咳嗽、声嘶。
　　2. 口咽部xxx感染
　　3. 速发或迟发的过敏反应，包括皮疹、接触性皮炎、荨麻疹、血管神经性水肿和支气管痉挛。
　　4. 精神症状，如紧张．不安．抑郁和行为障碍等。
　　极少数病例报道，吸人糖皮质xxxx后产生皮肤淤血；在极少数病例，吸人糖皮质xx后发生支气管痉挛，机
　　制不详；极少数病例在吸入糖皮质xx后产生全身用药作用的症状和体征，包括肾上腺功能减退和生长速度减慢，
　　这或许与用药剂量、时间、合用xx及先前使用xx情况、个人敏感性有关。
　　【禁忌】 对本品任一成份过敏者。
　　【注意事项】
　　1. 不应试图靠吸入布地奈德快速缓解xx急性发作，此时仍需吸入短效支气管扩张剂。如发现患者使用短效支气管扩张剂无效，或他们所需的吸入剂量较平时增加，则应就诊。此时应考虑增强xxxx，如吸入较高剂量的布地奈德或口服一疗程糖皮质xx。
　　2. 对于由全身给药过渡到吸入给药的患者需特别观察。在过段HPA抑制期，当患者受到创伤、手术或感染（尤其是胃肠道炎）或处于其他伴有严重电解质丢失的宿况，患者可表现出肾上腺功能不全的症状和体征。此时，尽营吸人布地奈德可以控制xx的症状，但吸入推荐剂量后到达全身的xx量所能供给全身的糖皮质xx低于正常生理量，不能提供这些急症状态所必需的盐皮质xx活性。
　　在撤除期，一些患者有非特异性的不适感，如xx、xxx．如果个别的患者有乏力、xx、恶心或呕吐，则应疑及全身性的糖皮质xx功能不全．对于这些患者，有时需暂时增加口服xx剂量。
　　以吸人xx替代全身皮质xx用药，有时不能控制需全身用药才能控制的过敏性疾病，如鼻炎．湿疹。这些过敏性疾病需以全身的抗组胺药及（或）局部剂型控制症状。
　　3. 肝功能下降可影响糖皮质xx的xx，然而布地奈德静脉给药的药代动力学在肝硬化患者与健康志愿者相似．口服吸收布地奈德的药代动力学受肝功能损害的影响，表现为全身利用率增加，然而对于普米克气雾剂其意义甚微，因为吸入方式给药时，经口吸收部分对全身利用率的贡献非常小。
　　4.肺结核患者使用本品可能需慎重考虑。
　　5. 长期使用普米克气雾剂的局部和全身作用尚不xx清楚。一旦xx被控制，就应该确定用药剂量至最小有效剂量。医生应密切监测通过任何途径使用糖皮质xx的儿童的生长发育，权衡xxxx及其对xx控制的益处与可能的对生长的抑制之间的利弊。
　　【孕妇及哺乳期妇女用药】
　　大量的前瞻性流行病学研究结果及世界范围的上市后使用经验未发现怀孕期间使用吸人布地奈德会对胚胎及新生儿产生不良作用。
　　与其它xx一样，怀孕期间使用布地奈德应当权衡其对母体的盂处及其对胎儿的可能的危害。如果需要使用糖皮质xx，可以选用吸入性糖皮质xx。因为同口服xx相比，在达到抗xx的等效剂量时。吸入性糖皮质xx的全身性副作用较低。
　　尚不知布地奈德能否进入母乳。
　　【儿童用药】 2岁以下几童应慎用或不用．
　　【老年患者用药】 同成人。
　　【xx相互作用】
　　未见布地奈德与其它xxxx的xx发生有临床意义的相互作用的报道。
　　作为皮质xx代谢的主要代谢酶－细胞色素P450 CYP 3A的强抑制剂，酮康唑可增加布地奈德的全身暴露量。在推荐剂量，西咪替丁轻度影响口服布地奈德的药代动力学，但无明显临床意义。
　　【xx过量】
　　症状
　　在多数惰况下，偶尔的过量不会产生任何明显症状，但会降低血浆皮质醇水平，增加血液循环中中性粒细胞的数量和百分比。淋巴细胞和嗜酸粒细胞数量和百分比会同时降低。习惯性的过量会引起肾上腺皮质功能亢进和下丘脑一垂体一肾上腺抑制。
　　xx
　　停用布地奈德或降低剂量。但下丘脑一垂体一肾上腺轴恢复正常是一个很慢过程，因而这些症状的消失也是一个很慢的过程。