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我国药剂学发展需大步跨越

　　当前，xx研发的趋势呈现出两大特点：一是新药研发由新化学实体（NCE）为主体的单一模式，转变为NCE与新型给药系统（DDS）创新齐头并进的新模式；二是新型DDS的研发已成为制药行业发展最快的领域之一。制剂成型技术的研发走在了xx创新的最前沿，并已形成了普通给药系统（片剂、胶囊剂、注射剂等）与新型DDS（缓控释制剂、靶向制剂、“智能化”自调式制剂等）共同蓬勃发展的新局面。药剂学专家表示，目前，我国药剂学研究的创新仍有不足，而抓住“十一五”重大科技专项“重大新药创制”启动实施的契机，加大研究力度，将对我国药剂学的发展产生积极影响，促使我国的新药研制模式继续向自主创新方向转变。

　　国外：高速发展

　　中国药学会药剂学专业委员会主任委员、北京大学药学院副院长张强教授和四川省药学会药剂学专业委员会主任委员、四川大学华西药学院原药剂教研室主任侯世祥教授表示，xx制剂是医药工业的最终产品，是xx研究开发的最终体现。药剂学研究是xx研究的重要一环，不仅要研究新的制剂，还要评价其体内过程（如生物药剂学和药动学），故其是联系xx体内与体外的一个桥梁。目前世界药剂学研究高速发展，近年来出现了一系列的新型DDS、新技术和新辅料等。特别是20世纪90年代以来，由于开发NCE投入多、风险高，且难度越来越大，发达国家对DDS的研究开发越来越重视。

　　事实证明，xx活性的充分发挥不仅决定于有效成分的含量与纯度，制剂也己成为发挥理想疗效的一个重要方面，一个老药新型DDS的开发与利用不亚于一个NCE的创制。为此，研究生产NCE的药厂开始青睐和重视新型DDS，与拥有xx释放技术的公司进行合作或并购，延长了药品本身的生命周期。近年来全球DDS研究呈现明显的增长态势，专门从事DDS研发的公司已有350多家。发达国家在DDS的基础研究上投入巨大，取得了巨大成果。近年来，发展较快的DDS有口服速释制剂、控释制剂、无氯氟烷吸入剂、xx药输液剂、脂质体、鼻黏膜给药制剂、透皮控释制剂等。由于DDS制备技术的显著突破及不断发展，其在整个药品市场中的份额亦不断扩大。在新型DDS专利的拥有量上，美国与欧洲具有{jd1}优势，占到此类xx专利总量的80%以上。

　　国内：创新不足

　　“总体上讲，我国的药剂学研究紧跟国际先进水平，如在靶向给药系统、透皮给药系统、片剂成型理论、中药新剂型、xx制剂稳定性理论和实验方法等方面的研究均取得较大进展，但仍然存在不少问题。”两位专家具体阐述道。目前，药剂学基础理论研究有待加强，如制剂中xx释放的理论、新型给药系统体内代谢动力学模型理论等的研究尚属起步；药用制剂新技术和新工艺的应用基础研究还有不足；药用辅料工业落后，严格地说没有专业的辅料工业；在剂型研究上存在创新剂型少、低水平重复制剂多、基础研究薄弱、队伍分散且不稳定、设备陈旧、经费缺乏及学术交流少、知识更新慢等问题。这就导致了我国药剂学基础理论研究水平、制剂工艺水平和xx制剂质量与发达国家存在差距。特别是我国创新制剂的研发能力较差，创新主要是追踪性的、少数品种的创新，原始创新少。我国申请的新型DDS专利数量仅占1%~2%，虽然有逐渐增多的趋势，并且已有相关的中药新型DDS的专利出现，但是绝大部分无核心技术，科技含量较低。

　　对导致此种现状的原因，侯世祥教授进行了剖析。他说，制剂研发及工业化生产是一项系统工程，涉及多学科，与相关工业技术的发展密切相关。一方面，由于国内制剂研究起步较晚，而且存在着重复研发和投资力度低等问题；另一方面，由于国内制药企业集中度不高，创新研发能力有限，发挥大型现代制药企业的龙头作用底气不足，产学研结合松散，使得不少研究成果尚停留在实验室阶段，致成果转化缓慢。因此，我国在DDS领域的研发尚需奋起直追，应正视制剂技术起点不高，创新能力弱，药用载体和辅料品种少、质量差，制药机械设备落后、更新换代慢，新剂型尤其是DDS的研究有待深入等问题，方能知难而进。

　　张强教授认为，我国在创新制剂方面总体上还是投入少、积累少、人才少、合作少。他强调：不可否认和忽视的是，创新需要时间。脂质体从发现到上市经过了25年；纳米粒研究了30年，目前只有少数品种。而事实上，新型DDS的研究要以大量的基础（应用基础）研究为前提。与此同时，新型DDS的研究离不开与其他学科的相互交叉，离不开其他学科的{zx1}研究成果。“我们对此重视不够，也是导致我国创新xx制剂落后的主要原因之一。”

　　张强教授和侯世祥教授都呼吁：需要通过国家、企业和药剂学研究工作者的共同努力，解决我国药剂学发展现存的问题。

　　首先，国家在政策上应对药剂学进行优先扶持，广泛争取社会各渠道的资金注入，有选择地支持新型DDS的基础研究和开发，发挥药剂学支撑我国医药产业发展和参与国际竞争的作用，使之成为我国医药产业发展的支柱。

　　其次，我国制药业的落后是药学研究发展的瓶颈，目前，最迫切需要的是具有专业知识的管理人才、开拓型人才。同时，国内药厂应减少对低水平剂型的重复开发，加强新型给药系统的研制与资金投入，积极与高校及科研单位的药剂学研究工作者合作，加快从科研到产业化的进程。

　　第三，对xx研究工作者来说，仅靠单一学科的单打独斗是行不通的，必须依靠多学科的密切合作和综合管理，并且融入到工业化生产、市场和临床需要相配合的体系中去。这就对药剂学研究工作者提出了新的要求，要求具备多学科领域的知识，坚持以实用为主的药剂思路，具备从实验室到工业化生产的快速转化能力，以及个人眼界和素质等；同时需要大量科研人员改变观点，走出实验室，积极投身到创办新型制药企业的事业中去。

　　两位专家还强调，需加大药用辅料的开发力度，为国内药剂学的自主发展提供保障；完善对药学信息的即时搜集、整理、传播和交流，形成一套有规律的体系，从而提高制剂研发的效率及水平；加强多学科合作和国际交流等。

　　另外，张强教授也表示，目前国家对创新制剂研究的重视程度和扶持力度正在加大。“重大新药创制”科技重大专项“十一五”计划中就设置了“新制剂与新释药系统技术平台”，通过评审，北京大学药学院、四川大学华西药学院等7家单位分别承担了此项专业技术平台的建设任务。同时，在化学药、中药和生物技术xx领域，重大专项分别设置了相应的制剂关键技术项目，一批研究基础好的项目获得了立项。另外，科技部最近两年已开始进行xx制剂企业xxxx实验室的建设。

　　瞄准：三个方向

　　综观当前科学发展趋势，今后药剂学总体上将向着更微观、跨学科，以及更多地与生物学相结合的三个方向发展，将采用更新的研究手段研究药剂学中的重要科学问题。

　　张强教授认为，科学的发展给药剂学研究提供了更好的手段，可以向微观拓展，从微米到纳米、再到分子水平。如药代动力学（PK）的研究，不仅局限于表型，还要进一步研究其基因型，即基因水平的差异。同时，药剂学是多学科结合的产物，今后将更多地与材料科学与生物科学结合，以推动药剂学的发展。而进一步与生物学结合是生命科学发展的主流，生物学的发展不仅为新药设计提供了明确的靶点，也为xx输送提供了有用的信息，故受体介导、转运体介导等的DDS研究成为热点。

　　两位教授都谈到，药剂学研究的前沿目前主要集中在新型靶向给药系统、载体给药系统、口服缓控释给药系统、新型黏膜给药系统、生物技术xx的新型DDS，以及生物药剂学等方面。特别是随着研究的深入，分子药剂学开始引人关注。分子药剂学是从分子水平上来研究DDS的构建、体内外过程与行为、作用规律与机理等，其发展代表着药剂学发展的新趋势，预计分子药剂学（及分子生物药剂学）将成为未来药剂学的一个重要科研方向。

　　纳米给药系统和纳米xx制剂作为新型DDS已取得了显著的成绩。纳米给药系统在某些领域仍有巨大的潜力，如包载蛋白xx、xxx、抗病毒xx、疫苗等，用于抗肿瘤、抗艾滋病、放射xx和基因输送，以及穿透血脑屏障等。纳米给药系统研究的主要目标是提高其在生物环境中的稳定性，介导活性化合物的生物分布，提高载药量、改善转运、释放性质及其与生物屏障的相互作用。“目前，纳米粒或其降解产物的细胞毒性仍是一个主要问题，改善其生物相容性在未来研究中应给予重点关注。”张强教授如是说。

　　两位专家呼吁，药剂学的发展创新是主流，仿制已没有出路。新制剂研究应从品种创新、追踪创新开始，目标是形成新技术平台、完整的创新体系、综合的创新能力和系列化的新品种，最终使药剂学科向高水平发展。