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西药xx法 [转贴 2010-03-10 19:38:41]   

西药xx法
  肥胖症防治措施中,xxxx占次要地位,因为迄今还没有xx肥胖症真正有{tx}的xx。有的医生反对给病人以任何xx,理由是服药xx肥胖症会引起病人幻想,把希望寄托在xx上,不肯认真改变饮食习惯。有的医生主张必要时利用xx作为饮食管理的一个辅助措施。只是利用病人xxx物的心理来巩固病人长期坚持饮食管理。我们认为,当饮食控制和体育锻炼两种措施xx无效时,应该用xx辅助xx。目前已有不少新的xx药,xx功效较高,副作用较少。如芬氟拉明(氟苯丙胺,Fenfluramine),就是近年来xx肥胖最常使用的一种xx。
  xxxx的适应证为不能耐受饮食控制者;饮食控制半年以上,体重仍增加者。现将xxxx的分类及具体用法介绍于后。
   
                   食欲抑制剂
  大多通过儿茶酚胺和5羟色胺中枢递质有调节摄食与饱食中枢的作用,使体重下降。
  一、拟儿茶酚胺类递质xx
  (一)苯丙胺及其衍生物 早在1930年就发现苯丙胺可抑制食欲,它的衍生物包括甲苯丙胺、苄甲苯丙胺、苯甲吗啉、苯双吗啉、氯苯丁胺、邻氯苯丙胺和二乙胺苯酮等。
  1.药理作用 ①促进多巴胺和去甲肾上腺素的释放,同时阻断神经末梢对儿茶酚胺的再摄取;②刺激xxxx系统,促进代谢和增加产热,增加肌肉、脂肪等组织对葡萄糖的摄取与利用;③影响脂肪代谢。苯丙胺、甲苯丙胺和苯甲吗啉可促进脂肪分解使血浆游离脂肪酸和(或)甘油三酯浓度上升,氯苯丁胺有明显的降低总血脂及胆固醇的作用。
  2.副作用 主要有①对xxxx系统的兴奋作用:包括使神经过敏、不宁、易激动、xx症、疲倦感减轻,精神愉快,有引起xx成瘾的危险;②对交感神经系统的刺激:包括口干、视力模糊、轻度xx及眩晕、心动过速及心悸、血压升高及出汗;③对胃肠道刺激作用:包括恶心、呕吐及xx。
  3.禁忌证 包括①青光眼:因此类xx有扩瞳作用;②甲状腺功能亢进症:因交感神经兴奋使其加重;③狂躁型精神病:用该药使病情加重;④交感胺类过敏者;⑤忌与单胺氧化酶抑制剂合用,可产生高血压危象;⑥并发高血压及冠心病:因本药可引起高血压、心率加快及心律失常;⑦合并糖尿病。
  苯丙胺类xx中苯丙胺副作用{zd0},国外已禁止将苯丙胺作为食欲抑制剂使用。最常用于临床的有二乙胺苯酮、苯丁胺树脂等。
  (二)吲哚类及其衍生物 氯苯咪吲哚和环咪吲哚为吲哚类衍生物,具有儿茶酚胺神经递质作用。氯苯咪吲哚可兴奋脑内的β肾上腺素能神经元和直接抑制下丘脑的摄食中枢,并可促进肌肉、脂肪等组织对葡萄糖的利用和降低血清胆固醇及甘油三酯。副作用较苯丙胺类小,对血压、心率无影响。
  二、拟5羟色胺神经递质类xx
  1.xx作用机制 为①促进神经末梢储存的5羟色胺释放;②抑制5羟色胺的再摄取,延长5羟色胺作用于突触受体;③模仿5羟色胺的作用直接兴奋突触受体,从而增强5羟色胺兴奋饱食中枢的作用。此类xx没有xxxx系统兴奋作用,延长xx后有维持体重减轻的功效,无依赖性。
  2.xx 现已发现和用于临床的有3种(1)氟苯丙胺:促进5羟色胺释放,为此类首先用于临床的xx。国内自1985年由上海医药工业研究院实验药厂正式生产。本品能促进神经末梢释放5羟色胺,兴奋下丘脑饱食中枢,还可抑制胰岛素和α脱氧葡萄糖引起的过度进食,增加周围组织对胰岛素的敏感性,促进肌肉等组织对葡萄糖的摄取和利用。氟苯丙胺对脂蛋白代谢有显著影响,可使血清总胆固醇、甘油三酯、LDL胆固醇、总载脂蛋白β和LDL载脂蛋白B减少,增加HDL磷脂蛋白和HDL胆固醇,降低导致动脉粥样硬化的LDL胆固醇和HDL胆固醇的比值,提高抗动脉粥样硬化的HDL胆固醇和LDL+VLDL胆固醇的比值。此药还可使肥胖者低于正常水平的生长xx和泌乳素对精氨酸和各种刺激的反应恢复正常,本品对生长xx的影响促进了生长xx分解脂肪的作用,有利于体重的减轻。本品有一定的降压作用,能增强降压药如胍乙啶、甲基多巴和利血平的降压效果,并有降低血糖的作用。无中枢兴奋副作用,不易成瘾和产生精神依赖性。对心、肝、肾等脏器无明显损害。副作用有嗜睡、恶心及腹泻。适用于伴有高血压、冠心病、糖尿病、高脂血症的肥胖病人。由于本药抑制xxxx系统,因而可产生嗜睡,偶可导致精神抑郁。故对抑郁症患者禁用,驾驶员与高空作业者也应慎用。
  (2)氟西丁、Indalpine、Paroxetine、Sertraline、Org6582,Ru2559等:其中氟西丁为{sx}。本品通过阻滞5羟色胺神经元突触前膜对5羟色胺的再摄取而增加大脑内5羟色胺与突触后膜受体结合的数量,从而提高5羟色胺的功能。该药还具有微弱的抑制去甲肾上腺素和多巴胺再摄取的作用。患者服用氟西丁60毫克/日可显著减轻体重,低于40毫克/日亦有调节代谢的作用。本品副作用和适应证与氟苯丙胺相同。
  (3)M-chloro phenylpierazine、喹帕金和MK-212为5羟色胺激动剂,可模仿血清素直接作用于5羟色胺突触后膜受体,提高5羟色胺能神经元的功能抑制实验大鼠的食欲,有可望应用于肥胖症。
  其他抑制食欲的xx如纳络酮及内生性抑制食欲的物质如TRH、脑内存在的胰高糖素、降钙素、蛙皮素正在研究中。
  三、常用食欲抑制剂用法
  1.氟苯丙胺 口服,每片20毫克。每次20毫克,每日2~3次。极量每日120毫克。从每天40毫克开始,每天60~80毫克已能达到xx效果,服药以餐前30~45分钟最为适当。一个疗程约8~12周,在{zh1}4~6周内逐渐减量直至停用。不宜突然停用。连续服药不应超过6个月,否则易发生耐药性。
  2.右旋苯丙胺 口服,一次2.5~10毫克,一日2~3次,饭前0.5~1小时服。如有xx,{zh1}一次应在就寝前数小时。极量,一次20毫克,一日40毫克。长效胶囊含本品15毫克,一日1次,早晨服用。每一疗程一般不要超过6~12周。
  3.甲苯丙胺 口服,一次2.5~5毫克,一日3次,饭前0.5~1小时服。缓释剂,一日1次,每次5~15毫克,早晨服。
  4.苄甲苯丙胺 口服,一次25~50毫克,一日1~3次,午前服。极量,一日150毫克。
  5.氯苄苯丙胺 口服,一次30毫克,一日3次。
  6.氯丙苯丙胺 口服,一次40毫克,一日1~2次。
  7.氟乙苯丙胺 口服,一次10毫克,一日2~3次。
  8.烟酰苯丙胺 口服,一次50~150毫克,一日2~3次。
  极量,一次200毫克,一日600毫克。
  9.苯丁胺 口服,一次8毫克,一日3次,饭前半小时服用。树脂胶囊,每次15~30毫克,一日1次,早饭前服用。
  10.氯苯丁胺 口服,每次25毫克,一日2~3次,饭前服。或75毫克,一日1次,早饭后顿服。
  11.氯苯丁胺酯 口服,一日1次,每次100毫克。
  12.邻氯苯丁胺 口服,每次50毫克,一日1次,午前服。
  13.苯甲吗啉 口服,一次25毫克,一日2~3次,早、中饭前服。长效制剂75毫克,晨顿服。
  14.二乙胺苯酮 口服,一次25毫克,一日2~3次,早、中饭前0.5~1小时服。长效制剂75毫克,晨顿服。
  15.氯苯咪吲哚 口服,一次1毫克,一日3次,饭前1小时服。或一次2毫克,一日1次,午饭前1小时服。
  四、食欲抑制剂的选择
  目前常选用二乙胺苯酮、氯苯咪吲哚及氟苯丙胺。二乙胺苯酮比其他xx的副作用要小,也无发生抑制的危险。二乙胺苯酮和氯苯咪吲哚,降体重的效果相同。氟苯丙胺较适用于那些特别紧张或易激动,以及患糖尿病的肥胖症者。对于酚噻嗪类xx引起的肥胖,{sx}氯苯丙胺。对于伴有高血压的病人,可选用氟苯丙胺或二乙胺苯酮,已证明这两种xx有降低血压作用。
   
                  双胍类口服降糖药
  一、作用机理
  此类xx有抑制食欲、降低体重作用,能减少或延缓胃肠道对糖的吸收,增加大便中脂肪及其他物质的排泄,致使热量丢失,使肌细胞的葡萄糖透入阈下降,从而增加葡萄糖在肌肉中的氧化,减轻空腹和餐后的高胰岛素血症。对于没有糖尿病的肥胖病人没有降低血糖作用。因此,没有糖尿病的肥胖病人也可服用。在同样饮食控制条件下,加该药后体重下降比不服药者多20%,该类药可使约80%~90%肥胖病人取得减轻体重的效果。据报告,平均6个月下降约3~3.5千克。但延长疗程,反使疗效减弱,到12周时,体重可能停止下降。采用服药3个月,停药2个月的xx方法,可取得较为满意的疗效。
  二、副作用
  常见副作用有 ①疲乏、无力、口中金属味,减量或停药后可自行消失;②恶心、呕吐、厌食、腹泻,是已达到维持量的标志,在继续服药过程中会减轻或消失;③药疹;④抑制维生素B12、某些氨基酸及胆汁吸收,导致B12缺乏等;⑤易诱发乳酸性酸中毒。多见于有肝或肾功能损害者,因为降糖灵由肝脏代谢分解,且以原形经肾随尿排出。肝肾功能差者,血浆降糖灵浓度可以很高,引起细胞缺氧,乳酸生成增多而积聚。心衰及肺功能低下者,由于缺氧,乳酸生成增多。
  因此,凡有肝、肾功能不全或重度肝、肾疾病、老年人、心衰、心肌梗死、失水、失血等低血容量休克者及酒精中毒者禁用。
  三、常用xx用法
  1.苯乙双胍(降糖灵)口服。开始每次50毫克,每天2次,以后每周增加50毫克,直至出现胃肠道刺激症状或达300毫克/天为止。
  2.二甲双胍(降糖片)口服。开始每次500毫克,每天2次,以后每周增加500毫克,直至出现胃肠道症状或达到3000毫克/天为止。
   
                  xx类
  一、甲状腺xx
  甲状腺xx类xx如甲状腺素(T4)、三碘甲腺原氨酸(T3)及干甲状腺片是传统的xx肥胖的xx。
  (一)作用机理 甲状腺xx可增加代谢率,使体重下降。
  但临床上除甲状腺功能减退性肥胖外,使用一般剂量时效果不明显。原因是普通生理剂量,即甲状腺片30~60毫克每日2~3次,T4每日150微克,T3每日50微克,对于基础代谢率正常的肥胖病人,一般不会使体重下降,因为服药后内生甲状腺xx的分泌受抑制而减少,结果对机体代谢率和热能消耗不发生影响。停药后反而会出现一过性甲状腺功能减退。
  甲状腺xx的药理剂量虽可提高代谢率,降低体重,但增加蛋白质分解,骨钙丢失及发生心血管功能障碍。因此不主张用于单纯性肥胖的xx。不过近年来,不少学者重新评价了甲状腺xx在肥胖症xx学上的价值。动物实验表明功能性甲减或T3抵抗可能是肥胖症的早期表现。T3的应用可防止低热量饮食中代谢率的下降,引起75%的额外体重丢失。低热量饮食中T360微克/日对蛋白质的分解没有影响,而120微克/日则使蛋白质的分解增加,因此尚有待进一步的研究。
  (二)副作用 应用此类xx待体重下降后或出现心悸、紧张、多汗等副作用时,应逐渐减量,调整到合适的维持量。
  一般干甲状腺片为240~420毫克/日,T4为150微克/日左右。本品有加快心率,增加耗氧的副作用,故对冠心病者,应慎用,应从小剂量开始,以免诱发心绞痛。如出现心绞痛应及时减量。一般干甲状腺片从每日10毫克开始,若无明显不适则3~5日加10毫克。一般每天80~120毫克。用该剂量3个月无效或心绞痛发作,则应停用。由于甲状腺素对大脑皮层有兴奋作用,及加强儿茶酚胺的作用,可产生兴奋性表现。
  加用xx剂,可减少紧张、xx、心悸等副作用。加用β受体阻滞剂可抵销本品对心脏的副作用。服本品后可有肝功能损害,如SGPT升高,减量或停药1~3周后可降至正常。可同时给予保肝xx,用此药过程中,因增加分解代谢,故需加用高蛋白及高维生素饮食。
  (三)用法1.干甲状腺片 口服,开始30毫克/次,每日2次。无不适3天后加至60毫克/次,每日2次。以后每周增加剂量1次,一般每日用至360毫克。体重明显降低后,须减至维持量,维持数月,有主张应用半年左右。
  2.T4 口服。30微克/日,每日2次,以后每周增加30微克,一般每日150微克即可。
  3.T3 口服。开始10微克/次,每日2次,以后每3~7天增加10微克,直至出现疗效或心悸、多汗等副作用。
  二、绒毛膜促性腺xx(HCG)
  HCG肌注500~1000单位,每周1~2次,合并低热量食谱,据称可以xx肥胖症,取得比单纯低热量食谱较好疗效。
  但有人xx否定其xx肥胖病的作用。本品溶液极不稳定,不耐热,应临用前配制,粉剂应避光保存于20℃以下。注射前需作过敏试验。有生殖系统炎症性疾病、xx性活动型腺癌患者禁用。本品不宜长期应用,以免产生抗体,抑制促性腺xx的生成。
  三、生长xx(GH)
  GH增加脂肪氧化分解使代谢率增高,增加5′脱碘酶的活性,促使T4向T3转化,使限食中血清T3浓度恢复正常,并缓解节食中的负氮平衡,减少蛋白质的丢失。一般每日5毫克。
  四、脂解素
  是从垂体前叶提取的一种蛋白质冻干制品。能促进从脂库中消耗脂肪,并促进其燃烧,xx脂肪组织的xx酶,促进脂肪分解,使体重减轻。本品可有水肿、过敏反应。心血管疾病,糖尿病,肝、肾功能不全,及对本品过敏者,禁用。
  用法:肌肉注射,每次50毫克,每日2次。10~20天一疗程。
   
                   拟β肾上腺素能xx
  BRL26830A是一种新的β肾上腺素能促效剂,可增加产热,使代谢率上升,体脂含量减少。该药作用于特殊脂肪组织区域,不影响瘦体质密度,可减少氮丢失;对心率血压无影响。常用量每天200~400毫克,疗程6~8周,无肝、肾功能损害。Ly104119和Ly79771也是具有高度选择性产热、促代谢作用的xxxx。
   
                 影响消化吸收的xx
  (一)食用纤维 含有多糖、木质素、半纤维素、树脂和藻酸盐,可抵抗人胃肠分泌物水解。作用为①延长胃排空;②减少能量与营养吸收;③阻碍脂类进入回肠末端增加饱腹感;
  ④影响胃肠道的xx释放。每日用量6~30克。有轻度腹胀、排气排便增加。是一种潜力很大的xx。
  (二)蔗糖聚脂 本品制成的合成脂肪具有普通油脂外形及特性,可代替饮食脂肪,食后不能消化吸收,随粪便排出体外,减少了热量的来源。有人提出每进5023千焦(1200千卡)热量的饮食若有40克脂肪被本品取代,饮食消耗量由7538千焦(1801千卡)可减少到5316千焦(1270千卡),并能减少67%胆固醇和42%的维生素A的吸收。
  (三)其他制剂 消化酶抑制剂,如Phaseolamine、Ter-trahydrolipostatin、A0-128,及胃排空抑制剂如苏-氯柠檬酸及其衍生物,均在研究中。
   
                局部脂肪分解及其他xx
  xxxx表明,通过刺激β1肾上腺素能或抑制α2肾上腺素能可使局部脂肪动员氧化产热。脂肪堆积处注射去甲肾上腺素、育享宾碱等可使局部脂肪动员,达到有效的xx目的。
  其他xx有轻泻剂目前已很少应用。xx剂在肥胖症xx中一般不用,仅在下列情况加用:①水钠潴留性肥胖;②xx开始阶段有一定程度水肿者;③肺心综合征心衰时。
  肺心综合征的xx该综合征主要特点为①过度肥胖,少动嗜睡;②肺泡换气障碍,二氧化碳潴留,缺氧;③肺动脉高压,右心衰竭;④左室肥大,扩大,左心衰竭。xx应针对以上几个环节。
  1.严格控制饮食,必要时饥饿疗法,只要体重下降,肺通气及换气功能及心脏血液动力学各项指标,大多能得到明显改善。
  2.间断吸氧。
  3.呼吸中枢兴奋剂如可拉明及洛贝林等的应用,可取得暂时症状缓解。
  4.有咽喉水肿者,应气管切开。并做好气管切开及呼吸机应用时的护理工作,及时吸痰,防止窒息,若有感染应用xxxxx。
  5.纠正心衰可用洋地黄类及xx剂。
  一般疗效不明显。只有严格控制饮食,使体重减轻,才能改善症状,减少或停用以上xx

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