我在小医院工作,又是新手,最近医院进了盐酸艾司洛尔注射液,几次有适合用的病例,由于没使用过,最终没有使用,请高手指点,谢谢!
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【通用名称】运动员慎用
盐酸艾司洛尔注射液
【英文名称】
Esmolol Hydrochloride Injection
【成份】
主要成份相关链接: 盐酸艾司洛尔《运动员禁用物质》
【禁用场合】 赛内(射箭、射击赛内外)
【涉及项目】 航空运动、射箭、汽车运动、台球、有舵雪橇、滚木球、桥牌、国际象棋、冰壶、体操、摩托车运动、现代五项、九瓶保龄球、帆船、射击、滑雪、单板滑雪、跳台滑雪、自由式滑雪的空中技巧/U型槽、单板滑雪的U型槽/空中特技、摔跤
【说明】 涉及这些物质的违规行为可从轻处罚.
【性状】
本品为无色或带黄色的澄明液体。
【适应症】
1. 用于心房颤动、心房扑动时控制心室率
2. 围手术期高血压
3. 窦性心动过速
【规格】
2ml:200mg
【用法用量】
1.控制心房颤动、心房扑动时心室率
成人先静脉注射负荷量:0.5mg/(kg·min), 约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/(kg·min)开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/(kg·min)的幅度递增。维持量{zd0}可加至0.3mg/(kg·min),但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。
2.围手术期高血压或心动过速
(1)即刻控制剂量为:1mg/kg30秒内静注,继续予0.15mg/(kg·min)静点,{zd0}维持量为0.3mg/(kg·min)。
(2)逐渐控制剂量同室上性心动过速xx。
(3)xx高血压的用量通常较xx心律失常用量大。
【不良反应】
大多数不良反应为轻度、一过性。最重要的不良反应是低血压。有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率发生死亡。
1. 发生率>1%的不良反应:注射时低血压(63%),停止用药后持续低血压(80%),无症状性低血压(25%),症状性低血压(出汗、眩晕)(12%),出汗伴低血压(10%),注射部位反应包括炎症和不耐受(8%),恶心(7%),眩晕(3%),嗜睡(3%)。
2. 发生率为1%的不良反应:外周缺血,神志不清,xx,易激惹,乏力,呕吐。
3. 发生率<1%的不良反应:偏瘫,无力,抑郁,思维异常,焦虑,食欲缺乏,轻度xx,xx发作,气管痉挛,打鼾,呼吸困难,鼻充血,干罗音,湿罗音,xxxx,xx,口干,腹部不适,味觉倒错,注射部位水肿、红斑、皮肤褪色、烧灼感,血栓性静脉炎和外渗性皮肤坏死,尿潴留,语言障碍,视觉异常,肩胛中部疼痛,寒战,发热。
【禁忌】
1. 支气管xx或有支气管xx病史
2. 严重慢性阻塞性肺病
3. 窦性心动过缓
4. 二至三度房室传导阻滞
5. 难治性心功能不全
6. 心源性休克
7. 对本品过敏者
【注意事项】
1.高浓度给药(>10mg/ml)会造成严重的静脉反应,包括血栓性静脉炎,20mg/ml的浓度在血管外可造成严重的局部反应,甚至坏死,故应尽量经大静脉给药。
2. 本品酸性代谢产物经肾xx,半衰期(t1/2β)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍,故肾衰患者使用本品需注意监测。
3. 糖尿病患者应用时应小心,因本品可掩盖低血糖反应。
4. 支气管xx患者应慎用。
5. 用药期间需监测血压、心率、心功能变化。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
曾做过本品对大白鼠的致畸研究,给予3mg/(kg·min)的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但10mg/(kg·min)的剂量对孕鼠产生毒性,并致死。对兔子的致畸研究发现,给予1mg/(kg·min)的剂量静脉点滴,每天持续30分钟,未发现对孕鼠、胎鼠的毒性及致畸作用。但2.5mg/(kg·min)的剂量对孕兔产生毒性,并致胎兔死亡率增加。尚无合适的人类的有关此问题的研究。尚不知本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】
本品在小儿应用未经充分研究。
【老年用药】
本品在老年人应用未经充分研究。但老年人对降压、降心率作用敏感,肾功能较差,应用本品时需慎重。
【xx相互作用】
1.与交感神经节阻断剂合用,会有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥。
2.与华法林合用,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。
3.与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%~20%。
4.与xx合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%。
5.与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8分钟。
6.本品会降低肾上腺素的药效。
7.本品与异搏定合用于心功能不良患者会导致心脏停搏。
【xx过量】
一次用量达12~50mg/kg即可致命。xx过量时会出现心脏停搏、心动过缓、低血压、电机械分离、意识丧失。本品半衰期短,故首先应立即停药,观察临床效果。心动过缓可给予阿托品静推;xx可予β2受体激动剂或茶碱类xx;心功能不全患者可予xx剂及洋地黄类xx;休克者可予多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素、氨力农等xx。
【药理毒理】
1.药理作用
盐酸艾司洛尔注射液是一快速起效的作用时间短的选择性的β1肾上腺素受体阻滞剂。其主要作用于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。在xx剂量无内在拟交感作用或膜稳定作用。它可降低正常人运动及静息时的心率,对抗异丙肾上腺素引起的心率增快。其xxx作用与β肾上腺素受体阻滞程度呈相关性。静脉注射停止后10~20分钟β肾上腺素受体阻滞作用即基本消失。
电生理研究提示盐酸艾司洛尔注射液具有典型的β-肾上腺素受体阻滞剂作用:降低心率,降低窦房结自律性,延长窦房结恢复时间,延长窦性心律及房性心律时的AH间期,延长前向的文式传导周期。
放射性核素心血池造影提示:在0.2mg/(kg·min)的剂量下,本品可降低静息态心率、收缩压、心率血压乘积、左右心室射血分数和心脏指数,其效果与静脉注射4mg普耐洛尔(心得安)相似。运动状态下,盐酸艾司洛尔注射液与心得安相似,均可减慢心率,降低心率血压乘积和心脏指数,但对收缩压的降低作用更明显。
心血管造影提示:在0.3mg/(kg·min)的剂量下,本品除引起上述作用,还可引起左室舒张末压和肺动脉楔压的轻度升高,停药30分钟后血液动力学参数即xx恢复。
2.致癌、致突变和生殖毒性
由于盐酸艾司洛尔注射液的超短期使用方法,尚无其致癌、致突变和影响生殖的研究结果。
【药代动力学】
本品在体内代谢迅速,主要受红细胞胞浆中的酯酶作用,使其酯键水解而代谢。其在人体的总xx率约20L/kg/hr,大于心输出量,所以本品的代谢不受代谢组织(如肝、肾)的血流量影响。本品的分布半衰期(t1/2α)约2分钟,xx半衰期(t1/2β)约9分钟。经适当的负荷量,继以0.05~0.3mg/kg/min的剂量静点,本品于5分钟内即可达到稳态血药浓度(如不用负荷量,则需30分钟达稳态血药浓度)。超过上述剂量,稳态血xx平呈线性增长,但xx与剂量无关。本品半衰期短,通过持续静脉点滴可维持稳态血药浓度,改变静脉点滴速度可很快改变血药浓度。本品在体内代谢为酸性代谢产物和甲醇,其酸性代谢产物在动物体内的活性仅为原形xx的1/1500,所以在正常人体内无β肾上腺素受体阻滞作用。在用药后24小时内,约73~88%的xx以酸性代谢产物形式由尿排出,仅2%以原形由尿排出。酸性代谢产物xx半衰期(t1/2β)约3.7小时,肾病患者则约为正常的10倍。本品约55%与血浆蛋白结合,其酸性代谢产物10%血浆蛋白结合。
【贮藏】
遮光,密封保存。