【xx名称】 中文通用名称:吲达帕胺 英文通用名称:Indapamide 其它名称:长效降压片、磺胺酰胺吲哚、美利巴、纳催离、钠催离、寿比山、吲达胺、吲满胺、吲满帕胺、吲满速尿、吲满酰胺、茚磺苯酰胺、Arifon、Extur、Fludex、Indamol、Indapamidum、Ipamix、Lozide、Lozol、Metindamide、Millibar、Natrilix、Noranat、Pressural、Tertensif、Veroxil 【临床应用】 1.用于xx高血压。对轻、中度原发性高血压效果良好,可单独服用,也可与其它降压药合用。 2.xx充血性心力衰竭时的水钠潴留。 【药理】 1.药效学 本药为磺胺类xx药,具有xx作用和钙拮抗作用,为一种新的xx、长效降压药。(1)可通过阻滞钙内流而松弛血管平滑肌,使外周血管阻力下降,产生降压效应(而其xx作用则不能解释降压作用,因出现降压作用时的剂量远远小于xx作用的剂量)。(2)本药降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用药很少影响肾小球滤过率或肾血流量。(3)本药通过抑制远端肾小管皮质稀释段再吸收水和电解质而发挥xx作用。 2.药动学 口服吸收快而xx,1-2小时血药浓度达高峰,生物利用度达93%,不受食物影响。口服单剂后约24小时达{zd0}降压效应;多次给药后约8-12周达{zd0}降压效应,作用维持8周。本药在肝内代谢,产生19种代谢产物。血浆蛋白结合率为71%-79%。本药也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。半衰期为14-18小时。约70%经肾排泄(其中7%为原形),23%经胃肠道排出。 【注意事项】 1.禁忌症 (1)严重肾功能不全。(2)肝性脑病或严重肝功能不全。(3)低钾血症。(4)对本药及磺胺类药过敏(国外资料)。 2.慎用 (1)糖尿病。(2)肝功能不全。(3)痛风或高尿酸血症。(4)老年人。(5)电解质紊乱(如低钠、高钙血症)(国外资料)。(6)系统性红斑狼疮(国外资料)。 3.xx对儿童的影响 尚缺乏研究。 4.xx对老人的影响 老人对降压作用与电解质改变较敏感,且常有肾功能变化,应用本药时须注意。 5.xx对妊娠的影响 动物研究未发现问题,尚缺乏人体研究。 6.xx对哺乳的影响 本药是否排入乳汁尚不清楚,但人体应用尚未发现问题。 7.xx对检验值或诊断的影响 (1)应用本药时血浆肾素活性、尿酸可增高,但后者常在正常范围内。(2)血清钙、蛋白结合碘、血钾、血钠可降低,但后二者的变化常在正常范围内。(3)本药可使运动员兴奋剂检查试验呈阳性反应。 8.用药前后及用药时应当检查或监测 用药期间应定期检测血糖、尿素氮、尿酸、血压与血电解质。 【不良反应】 1.消化系统 较少见腹泻、食欲减退、反胃等,偶见口干、恶心、xx等。 2.心血管系统 较少见体位性低血压、心悸等。 3.神经系统 较少见xx、xx,偶见眩晕、感觉异常等。 4.代谢 少见低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。 5.皮肤 少见皮疹、瘙痒等过敏反应。 [国外不良反应参考] 1.血液系统 体外实验显示本药可抑制血小板的聚集。 2.心血管系统 常见室性期前收缩等心律失常、心悸及体位性低血压。 3.xxxx系统 有眩晕、xx、头昏、感觉异常及疲倦等报道。 4.内分泌系统 本药可引起血尿酸水平明显增高及痛风加重。有报道,本药可加重未控制的糖尿病患者的糖耐量异常。曾有本药引起高渗性非酮症糖尿病昏迷的报道。 5.代谢 本药可引起低钾血症,xx期间应监测血浆钾离子水平,必要时补钾。本药还可引起低钠血症及低氯血症,甚至发生代谢性脑病(临床表现为呕吐、嗜睡、木僵、昏迷和xx发作等)。 6.胃肠道 可引起恶心、呕吐、畏食、xx、xx、腹泻以及其它胃肠道不适。 7.泌尿生殖系统 可引起或加重氮质血症(肾功能不全)。另有本药引起尿频、夜尿及xx的报道。 8.呼吸系统 可引起流涕。 9.皮肤 常见荨麻疹等皮疹、瘙痒、结节性脉管炎和皮肤发红等。有引起重症多形红斑型药疹、中毒性表皮松解坏死的个案报道。 【xx相互作用】 •xx-xx相互作用 1.与胺碘酮合用,可因血钾低而致心律失常。不宜与奎尼丁、丙吡胺、胺碘酮、溴苄铵、索他洛尔等抗心律失常药合用。 2.与洋地黄类药合用,可因失钾而致洋地黄中毒。 3.与多巴胺合用,本药xx作用增强。 4.与其它类降压药合用时降压作用增强。 5.与巴氯芬合用可增加抗高血压效应。 6.与锂剂合用,可增加血锂浓度并出现过量的征象。 7.与大剂量水杨酸盐合用,已脱水的患者可能发生急性肾衰竭。 8.与两性霉素B(静脉给药)或轻泻剂合用,可增加发生低钾血症的危险性。 9.与血管紧张素转换酶抑制药(ACEI)合用时,已有低钠血症的患者(特别是肾动脉狭窄的患者)可出现突然的低血压和(或)急性肾衰竭,应停用本药3日后再用ACEI。如有必要,可重新使用排钾xx剂,或给予小剂量的ACEI。 10.与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒。 11.与碘造影剂合用,可使发生急性肾衰竭的危险性增加。 12.与三环类抗抑郁药(如丙米嗪)或xx药合用,可增强抗高血压作用并增加发生直立性低血压的危险性。 13.与环孢素合用,可能导致血清肌酐浓度升高。 14.与皮质xx或替可克肽合用,本药药理作用减弱。 15.与拟交感药合用时降压作用减弱。 16.可使口服抗凝药的抗凝血作用减弱。 17.非甾体类xx镇痛药可使本药的利钠作用减弱。 18.与下列xx合用可引起心律失常:阿司咪唑、苄普地尔、红霉素(静脉给药)、卤泛群、喷他脒、舒托必利、特非那定、长春胺。 【给药说明】 1.为减少电解质平衡失调的可能,宜用较小的有效剂量。 2.用于xx时,{zh0}每晨给药一次,以免夜间起床排尿。 3.用药期间,注意及时补钾。 4.应用本药而须作手术时,不必停药,但须告知xx医师用药情况。 5.本药可单独使用或与其它降压药合用,长期使用可产生低钾血症,须补钾。 6.尽管有报道指出本药不影响血脂代谢,但由于证据不充分,用药时仍应注意患者血脂的变化。 7.与其它抗高血压xx合用时,建议用药初期后者剂量减少50%。 8.对磺胺类药不耐受者对本药也不耐受。 【用法与用量】 成人 •常规剂量 •口服给药 1.高血压:每次2.5mg,每日1次。可在4周后增至每次5mg,每日1次。维持量为每次2.5mg,隔日1次。 2.水钠潴留:每次2.5mg,每日1次。可在1周后增至每次5mg,每日1次。 •老年人剂量 用量酌减。 [国外用法用量参考] 成人 •常规剂量 •口服给药 1.高血压:(1)建议初始剂量为每次1.25mg,每日1次,早晨服用。如4周后疗效欠佳可增至每次2.5mg,每日1次。如效果仍不佳,可于4周后增至每次5mg,每日1次。一般来讲,对充血性心力衰竭或高血压,每日剂量超过5mg不会增加疗效。(2)本药现已有低剂量(1.5mg)缓释剂型。据几项研究表明,1.5mg缓释剂(SR)和2.5mg即释剂(IR)在统计学和临床上的抗高血压疗效相同,且都优于安慰剂。但缓释剂引起低钾血症的发生率比即释剂低50%以上。 2.水肿:推荐初始剂量为每日早晨单剂口服2.5mg,如1周后疗效不满意,每日剂量可增至5mg。 •肾功能不全时剂量 虽然本药仅有5%以原形从尿中排泄,但由于血容量的降低可加重氮质血症,故肾功能损害的患者使用本药时应慎重。如在xx期间出现进行性肾功能损害,应考虑停药。本药的xx作用随肾功能减退而降低。 •肝功能不全时剂量 本药在肝脏广泛代谢,肝脏疾病患者应考虑减量。 •老年人剂量 老年患者能良好耐受每日2.5mg的常规剂量。在每日单剂给药使动脉血压稳定后,可隔日1次服用2.5mg的维持剂量。 【制剂与规格】 吲达帕胺片 2.5mg。 贮法:遮光,密封保存。 吲达帕胺胶囊 2.5mg。 贮法:遮光,密封保存。 吲达帕胺缓释片 1.5mg。 贮法:30℃以下保存。 |