【药代动力学】 口服吸收迅速，在胃肠粘膜与肝中迅速转变为活性代谢产物A771726（M1），口服后6～12小时内A771726的血药浓度达峰值，口服生物利用度约80%，吸收不受高脂肪饮食影响。单次口服50或100mg后24小时，血浆A771726浓度分别为4或8.5μg/ml。A771726主要分布于肝、肾和皮肤组织，而脑组织分布较少；A771726血浆浓度较低，血浆蛋白结合率大于99%，稳态分布容积为0.13L/kg。A771726在体内进一步谢，并从肾脏与胆汁排泄，其半衰期约10天。

在国外临床试验中，来氟米特xx1351289636例类风湿关节炎病人中，发生率≥ 3％的不良事件包括：乏力、xx、背痛、高血压、厌食、腹泻、xxxx、胃肠炎、肝脏酶升高、恶心、口腔溃疡、呕吐、体重减轻、关节功能障碍、腱鞘炎、头晕、xx、xxxx、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脱发、搔痒、皮疹、泌尿系统感染等。以上不良事件均在安慰剂对照或阳性对照柳氮磺胺吡啶xx组及MTXxx组中发现，其中来氟米特xx组以腹泻、肝脏酶升高、脱发、皮疹较为明显,，在应用过程中应加以注意。

高在正常值的2倍(＜80U／L)以内，继续观察。②如果ALT升高在正常值的2-3倍之间(80-120U／L)，减半量服用，继续观察，若ALT继续升高或仍然维持80-120U／L之间，应中断xx。③如果ALT升高超过正常值的3倍(＞120U／L)，应停药观察。停药后若ALT恢复正常可继续用药，同时加强护肝xx及随访，多数病人ALT不会再次升高。（3）免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良(bone marrow dysplasia)的患者慎用。（4）如果服药期间出现白细胞下降，调整剂量或中断xx的原则如下：①若白细胞不低于3.0×109／L，继续服药观察。②若白细胞在2.0×109／L一3.0×109／L之间，减半量服药观察。继续用药期间，多数病人可以恢复正常。若复查白细胞仍低于3.0×,;109／L，中断服药。③若白细胞低于2.0×109/L，中断服药。建议粒细胞计数不低于1.5×109/L。（5）准备生育的男性应考虑中断服药，同时服用考来烯胺（消胆胺）。（6）在