随着科学的进步,xx制剂的研究已进入xx释放系统时代。未来xx释放系统研究无论是在化学制药、生物技术或是生物xx领域都将起到举足轻重的作用。xx辅料发展的滞后已经成为制约我国xx释放系统发展的重要因素。有专家建议,应重视药用辅料在制剂研究中的作用,加大扶持力度,促进国内辅料产业快速健康发展。
由于给药系统的释药功能xx由辅料来支持,所以,新辅料的研究和应用、已有辅料功能的重新评价及新制剂工艺的研究,应该成为我国制药企业{sx}的科研项目。我国资深xx制剂专家沈慧凤研究员认为,xx剂型中活性xx是实质性主体部分,决定着作用的整个方向;辅料则保证xx以一定的程序选择性地运送到组织部位,防止xx从主体释出前失活,并使xx在体内按一定的速度和时间、在一定的部位释放。因此,由适宜的辅料组成的剂型对xx的实际应用和疗效的发挥有着积极的关键作用。
近年来,药用辅料在药释系统中的作用日渐增强,应用非常广泛。例如设计和制造口服缓/控释给药系统主要应用高分子材料,如乙基纤维素、轻丙甲基纤维素、聚丙烯酸树醋系列等,脱乙酞壳聚糖和糖蛋白等也有应用,包合物控释的应用也日益增多。再比如,微囊和微粒型控释制剂常应用明胶、淀粉、白蛋白、聚乳酸、聚轻基乙酸一乳酸共聚物、聚甲酞胺、聚丙烯基酷、乙基纤维素等高分子材料;可生物降解聚合物(聚乳酸、聚乙醇酸和聚乙醇酸一乳酸的共聚物)应用于蛋白质、肤类xx的传递可减少给药剂量,增加蛋白质的稳定性并达到定位、定速释放;葡聚糖和壳聚糖均可在结肠xx酶的作用下分解,而在胃和小肠中不易水解,是结肠靶向给药系统的适宜材料;用于结肠靶向粘附释药系统的载体多数是非特异性载体,如海藻酸盐、纤维素衍生物、葡聚糖、明胶、果胶、壳多糖等,其中卡波姆的应用最为广泛;甲基丙烯酸共聚物、轻丙基甲基纤维素醋酸玻拍酸酷、邻苯二甲酸醋酸纤维素等均可用作肠溶材料;环糊精在结肠微生物发酵作用下被分解为寡糖,却不容易被水解,因此不会在胃和小肠中释放xx,可以用于制备结肠靶向给药系统。
“我国制药工业长期以来都是重原料发展,轻制剂研究。我国xx释放技术在总体上与世界先进水平相比仍有较大差距,以缓控释制剂为例,国外已经有200多种,我国正常生产的却不足100种。”中国药科大学药学院教授涂家生指出,我国xx释放系统研究主要还是追踪性的,新型释药技术的开发应用还不是很多。发展滞后原因有很多,但辅料的原因不容忽视。以中药给药系统的发展来说,除了中药制剂成分复杂,药效的物质基础难以确定;中药制剂工艺较为落后,科技含量不高,竞争力弱,附加值低;对复方制剂的研究还存在一些困难等因素外,新型辅料尚未开发应用到中药制剂中去也是重要影响因素。目前,虽然已有十几种药用新辅料在中药制剂中得到应用,但真正用得较多的只有环糊精、梭甲基纤维素钠等。
涂家生认为,现在国内有相当一部分的辅料质量不稳定,也达不到释药技术的要求。所以本来就少的缓控释新剂型xx一部分还只能呆在实验室里,无法进行大规模生产,难以进入市场。另外,我国在新辅料研发和药用辅料质控等方面也大大落后于发达国家。他建议,国家有关部门应积极组织,研究单位与企业紧密合作,科学规划,统一管理,加强对药用辅料质量提高的研究。应重点开发各种制剂用相关辅料,如新的粘合剂、崩解剂、包衣材料、色素、助溶剂、表面活性剂等。加强对纤维素衍生物类肠溶辅料、注射用豆磷脂,孵磷脂、注射用波洛沙姆的研制开发。另外,通过政策鼓励等手段,加快推动我国辅料产业快速健康发展。
含笑九泉
有一次,上国文课时,老师为了了解这位侨生的中文程度,就随囗问问他一些相关的成语。
“你可不可以说出一句成语,来形容一个人很开心的样子?”国文老师出了一道问题目,又说:“不过,这个成语中{zh0}能有个数目字,比如一、二、三、四......”
这位侨生想了一想,很高兴的说:“我知道了,含笑九泉!”,
哈!好一个『含笑九泉』!全班同学莫不捧腹大笑,年纪老迈的国文老师,也差点没昏倒过去。