常用口服降糖xx及特点

此类xx主要是刺激胰岛B细胞分泌,还可以增加外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性。

目前,临床常用的磺脲类xx有{dy}代的D860;第二代的优降糖、达美康、美吡哒、克糖利和糖适平等;第三代的格列美脲。

特点:

优降糖的作用最强,且半衰期长,≥70岁的老年病友应慎用,以免发生严重。

达美康因同时具有抑制血小板聚集的作用,故在降糖xx的同时,有利于防治糖尿病引起的血管。

美吡哒的作用强度仅次于优降糖,但半衰期较短,是一种较xx且安全的。

糖适平95%经胆道排泄,故轻度肾功能不全的糖尿病病友可以选用糖适平。

格列美脲对部分继发性磺脲类xx失效的2型糖尿病病友仍然有效,尤其是与胰岛素合用时,可减少胰岛素用量。

应用时的注意事项:

磺脲类xx应从小剂量开始,尤其在老年病友中,应同时密切血糖。磺脲类xx以餐前半小时服用疗效{zj0}。

任一磺脲类xx的每日用量不应超过其{zd0}用量(优降糖≤15mg/日;达美康≤240mg/日;美吡哒≤30mg/日)。

在高血糖得到纠正后,胰岛B细胞可能恢复对葡萄糖刺激的反应性,应及时调整磺脲类xx的剂量,以尽量避免低血糖反应的发生。

同一病友一般不同时联合应用两种磺脲类xx,但可与双胍类或α-葡萄糖苷酶抑制剂如拜糖平合用而加强其降糖效果,也可与胰岛素增敏剂如文迪雅或胰岛素联合应用,避免出现继发性失效。

副作用:

主要为低血糖、消化道反应。过量或xx剂量过大易诱发低血糖反应,尤其多见于老年人。消化系统副作用有xxxx、恶心、胆汁淤积、黄疸和肝功能损害。造血系统以白细胞减少较多见。皮肤表现有瘙痒和皮疹等过敏反应。联合xx时应注意严重低血糖的发生。

二、双胍类xx

此类xx可改善外周组织和肝脏对胰岛素的敏感性,减少肠道对葡萄糖的吸收,抑制肝脏糖原异生(编者注:由非糖物质转变为葡萄糖和糖原的过程称为糖异生作用),增加外周组织利用葡萄糖。

常用双胍类降糖药包括:苯乙双胍(降糖灵);二甲双胍(不同厂家生成的二甲双胍有不同的名称,如降糖片、美迪康、迪化糖锭、格华止等)。

降糖灵有导致乳酸酸中毒的危险,在欧美国家已被淘汰和停止使用。

二甲双胍因其水溶性增加,不易在体内蓄积,致乳酸酸中毒的发生率及危险性大为减低。现已被广泛接受为轻、中度2型糖尿病病友,特别是病友的{sx}抗高血糖xx。

二甲双胍的优点:

1.降糖作用明显,效果与剂量有关,存在剂量-效应关系。每日最小有效剂量为0.5g,{zj0}剂量2.0g,{zd0}剂量2.5g。单用该药,一般不会引起低血糖。

2.在xx剂量内,二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒。

3.应用范围广,肥胖、血胰岛素明显高者应优先考虑使用。

4.不增高血胰岛素水平,不增加体重,可保护胰岛B细胞功能。

5.对于2型糖尿病前的阶段——IGT(葡萄糖耐量减低)有干预作用,可阻止或延缓部分人群由IGT状态进入糖尿病阶段。

6.具有降低胆固醇、甘油三酯的作用。

7.二甲双胍可以和磺脲类xx、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮衍生物类、促胰岛素分泌剂及胰岛素联用。

二甲双胍的副作用:

二甲双胍的不良反应主要发生在肠道中,20%~30%的病友会出现不良反应,包括食欲下降、口腔中有金属的味道、恶心、xx、腹胀、腹泻。经过一段时间的xx后,这些不良反应通常会自行减弱。如果从低剂量开始逐渐增加剂量,或选择在进餐或进食后服药,可以减轻上述症状。二甲双胍导致乳酸酸中毒少见。但肝肾功能不全、心衰、严重贫血、缺氧状态时,则禁用双胍类xx。

三、α-葡萄糖苷酶抑制剂

此类xx可竞争性和可逆性地抑制肠系膜刷状缘的α-葡萄糖苷酶,延缓碳水化合物在消化道的吸收速度,降低餐后血糖升高幅度。

目前,临床应用较多的该类xx有拜唐苹、倍欣。

特点:

在降低血糖时,不刺激胰岛素分泌。

尚可降低血胰岛素、甘油三酯和胆固醇水平。

主要用于以餐后血糖升高为主的2型糖尿病病友,尤其是肥胖及老年人。

单独使用不引起低血糖。

可与磺脲类、双胍类或胰岛素联合应用。

可使IGT发展为糖尿病的率下降。

副作用:

主要为消化道反应,肠道中未被吸收的碳水化合物经xx发酵,导致腹胀、xx、腹泻。不易引起低血糖,但与磺脲类降糖xx或胰岛素联合应用时,仍能发生低血糖反应。因此类xx具有延缓碳水化合物在消化道的吸收速度的作用,所以一旦发生低血糖反应,处理时则必须口服葡萄糖,不能口服其他糖类及碳水化合物食物。

四、噻唑烷二酮衍生物类

噻唑烷二酮类xx是一种新型的改善胰岛素抵抗类xx,可以增加肝脏、肌肉、脂肪组织对胰岛素的敏感性,提高胰岛素活性,达到降低血糖的作用。还可以降低甘油三酯和LDL(低密度脂蛋白)水平,增加HDL(高密度脂蛋白)水平,改善血脂异常。还有抗氧化、降低舒张压和减少微量白蛋白尿的作用。

现在临床常用的制剂有:罗格列酮(国内常用的商品名为文迪雅)、吡格列酮(国内常用的商品名为艾丁)等。

特点:

单独使用该类xx,低血糖的发生率较低。

与磺脲类联合使用可明显改善磺脲类xx失效的病友的血糖控制。

也可与其他类型的降糖药联合应用。

副作用:

此类xx的主要副作用是水肿和血容量增加,但一般较轻。长期使用应定期观察肝功能。有肝病和心功能不全者不宜用。

五、促胰岛素分泌剂

促胰岛素分泌剂又称餐时胰岛素分泌剂,是一种模拟生理性胰岛素分泌的新型降糖药。瑞格列奈(诺和龙)、那格列奈即属于该类xx。

特点:

起效快、xx也快、低血糖发生率低。

仅需餐前服用,不进餐则不用服药,非常灵活。

在两餐之间,不刺激胰岛素释放,对控制全日平均血糖水平、减少并发症、改善胰岛B细胞功能有一定意义。

该药相对安全,老年糖尿病病友及轻度的糖尿病肾病者也适用。

和二甲双胍合用有协同作用,与胰岛素增敏剂合用药效增强。

副作用:

不良反应有轻度的低血糖反应、胃肠道功能紊乱。严重肝肾功能不全者禁用。

几种降糖xx的联合应用举例

1.磺脲类与双胍类联合使用一般的原则是:肥胖者{sx}双胍类xx,非肥胖者可选用磺脲类xx。当使用磺脲类xx失效时,加用双胍类xx可使1/2~1/3的病友在数年内的血糖控制尚满意,还可以减轻磺脲类引起的体重增加。但是应注意,磺脲类xx可导致肥胖病友体内胰岛素水平更高。

2.磺脲类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用当使用磺脲类xx时血糖控制不满意或仅餐后血糖高时,加用α-葡萄糖苷酶抑制剂(餐时服用),可使餐后血糖下降,两者联用可改善胰岛B细胞的功能。未发现α-葡萄糖苷酶抑制剂对磺脲类xx的药代动力学产生影响。

3.双胍类与α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用这一方案比较适合肥胖的糖尿病病友,除了减轻体重以外,可以改善胰岛素抵抗,但应注意,这可能会使胃肠道副作用出现的几率加大。

4.磺脲类与噻唑烷二酮衍生物类联合使用可明显改善磺脲类xx失效病友的血糖控制,还可明显降低病友血浆胰岛素水平。对有高胰岛素血症的病友,使其胰岛素水平下降尤为明显。但在联合使用时,要注意可能会出现低血糖,应减少磺脲类xx的剂量。

5.双胍类与噻唑烷二酮类联合使用研究证实,在使用二甲双胍的基础上加用罗格列酮,其胰岛素敏感性亦有提高,可使糖化血红蛋白进一步降低。

6.促胰岛素分泌剂与双胍类xx的联合使用促胰岛素分泌剂对就餐时间的血糖波动有更明显的降低作用,而双胍类xx则对空腹血糖水平作用更大。研究表明:两者合用可明显降低血糖而对体重无影响,发生低血糖事件比磺脲类与双胍类xx合用少。

7.噻唑烷二酮类xx可以和α-葡萄糖苷酶抑制剂联合使用,但所需费用相对较高。

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