卡波姆在凝胶剂中的应用（转载）

1.卡波姆的性质与特点
        900系列，由丙烯酸单聚物与烯丙基蔗糖或烯丙基戊四醇交联而得；1300系列，为丙烯酸2烷基异丁烯酸共聚物与烯丙基季戊四醇交联的聚合物。 
卡波姆的性质与用途
型号   黏度（mpa.s)    主要用途
934    30500～39400    局部用制剂；浓凝胶剂；乳剂；混悬剂
940    40000～60000    局部用制剂；晶状澄明凝胶剂
941    4000～11000     局部用制剂；良好澄明度的稀凝胶剂，乳剂稳定剂
934P   29400～39400    口腔控、缓释剂；局部和新的给药系统
974P   29400～39400    口腔控、缓释剂；局部和新的给药系统
971P   4000～11000     口腔控、缓释剂；局部和新的给药系统
1342   9500～26500     局部用制剂；乳化作用，对电解质有良好耐受性
2.影响卡波姆凝胶性质的因素
         介质的PH值及离子强度；xx的性质；其他辅料的存在由于卡波姆聚合物具有大量的游离羧基，其PKA值通常较小，当介质的PH值小于4时，羧基几乎不解离，PH值大于4时，羧基开始解离，聚合物溶涨，黏度增加，PH值为8时，解离基本xx，黏度{zd0}。将卡波姆作为碱性xx的载体时，将xx溶解后，介质PH值升高，卡波姆解离程度加大，凝胶层增厚，xx释放速度降低，从而达到控制xx释放的目的。介质PH<PKA时，凝胶的键合能力较强，黏附性加大；介质的离子强度可以改变卡波姆凝胶对PH值的敏感性，当离子强度较大时，卡波姆较易释放出质子，其PKA值下降，因此在较低PH值下便可解离溶涨。
        xx的酸碱度也会影响凝胶的性质，酸性xx更为明显，会使凝胶的黏附性加大。
        如果同时使用聚乙烯吡咯烷酮和聚氧乙烯作为辅料，会降低黏膜黏附能力；当辅料浓度高（5％）时，能显著降低卡波姆凝胶的黏膜黏附能力，当降至0.5％时影响则很小；通常介质的PH值不能改变聚乙烯吡咯烷酮和聚氧乙烯的这一性质；硬脂酸镁因为具有疏水性，也能降低卡波姆凝胶的黏附性。
3 凝胶制备方法
3.1 水溶性凝胶
         {dy}步将卡波姆在溶剂中充分溶涨：先用水、乙醇、甘油或丙二醇等将卡波姆润湿，以避免粉尘飞扬，再逐步加水溶涨；也可将其干粉分次撒于水面上，放置过夜，使其充分溶涨，避免结块；或在搅拌器的高速搅拌下，将卡波姆粉末分次撒入搅拌形成的旋涡中，继续搅拌至其xx分散在溶媒中。第二步加放xxxx，方法（1）先在卡波姆溶液中缓慢滴加中和剂，边加边搅拌，使成凝胶，然后取xxxx与凝胶基质研匀而得；方法（2）先将xx药加入卡波姆溶液中，使xx溶解或研磨至分散均匀，再加入中和剂研匀即得。两方法相比，后者更为方便，产品更为细腻。
         改进：张又才等将卡波姆撒布在甘油表面，用研磨法使其充分浸润xx后，再加蒸馏水，使之充分溶涨；将氢氧化钠、聚山梨酯80溶于少量蒸馏水后加入上液研磨，再将羟苯乙酯溶于乙醇加入上液，{zh1}将丙二醇逐渐加入搅匀，加蒸馏水至全量，搅拌均匀即得－－－－均匀细腻，稠度合适，富有光泽且无结块现象，性质稳定。
        梅清华：将卡波姆在水中溶涨，成胶体后，加稀盐酸调PH值2.3～2.5，加入有关物质（包括xx及辅料），搅匀，将碱液轻轻引流入上述液体，缓缓搅匀，即可。该方法可避免大量气泡的产生。
3.2 乳剂型凝胶
         蔡海敏以卡波姆为凝胶基质，水、甘油和乙醇为水相，蓖麻油为油相，聚山梨酯80为乳化剂，三乙醇胺为中和剂：卡波姆940研磨细腻后，加入少量蒸馏水使充分溶涨得I相；另取蓖麻油加入三乙醇胺并搅匀得II相；将II相加入I相研磨，再加入聚山梨酯80继续研磨均匀（糊状），{zh1}缓慢加入乙醇、蒸馏水至全量，并持续搅拌研磨成乳胶状，即得。
3.3 成胶剂的选择
        水溶性凝胶时，一般选择卡波姆浓度为0.5％～2％；制备乳剂型凝胶时，选择浓度为1％。从凝胶的透明度和增稠率等考虑，选择卡波姆940效果较为明显.
3.4 中和剂的选择
        由于卡波姆为一种全合成聚丙烯酸化合物，含有大量游离羧酸，具有一定酸性，PH>4时，其羧基开始解离，聚合物溶涨，黏度增加；PH值为8时，解离基本完成，黏度{zd0}。无机碱中和剂有氢氧化钠和氢氧化钾等，有机碱中和剂有三乙醇胺、乙二胺、月桂胺和硬脂酸胺等，较为常用的是三乙醇胺。用卡波姆作乳化剂时，可用无机碱中和剂中和有机碱中和剂进行双重中和，被无机碱中和的卡波姆可溶于水相，被有机碱中和的那部分卡波姆可溶于油相，该乳剂具有出色的化学及无力稳定性。一般情况下，1G卡波姆用三乙醇胺1.35G或氢氧化钠400MG.
3.5 保湿剂的选择：甘油、丙二醇等多元醇
3.6 稳定剂的选择：焦亚硫酸钠、枸椽酸、酒石酸和EDTA等，一般采用0.01％EDTA－2NA
3.7 抑菌剂的选择：苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯（尼泊金类）和乙醇等，值得注意的是常的季胺盐类不能与卡波姆配伍，这是因为卡波姆对盐较敏感，易引起沉淀。