商品名：弥可保
英文名：Mecobalamin Injection
汉语拼音：Jianuan Zhusheye
本品主要成份及其化学名称为：甲钴胺（Mecobalamin）
a-（5，6-二甲基苯并咪唑基）-Co-甲基-钴胺酰胺
【性状】
本剂为红色澄明液体，填充于一点切割式褐色安瓿。
PH值：5.3-7.3
渗透压比：约1（对0.9%生理盐水的比）
【药理毒理】
1、 药理
1）向神经细胞内细胞器转运性良好，促进核酸，蛋白的合成与氰钴胺相比，向神经细胞内细胞器的转运转性良好（大白鼠）。在由高半胱氨酸合成蛋氨酸过程中起辅酶作用。在脑起源细胞、脊髓神经细胞的实验中，尤其参与由脱氧核苷合成胸腺嘧啶的过程，促进核酸、蛋白的合成（小白鼠）。
2）促进轴索内输送和轴索的再生
在由给与链脲菌素引起糖尿病大白鼠的坐骨神经细胞，可使轴索结构蛋白的输送正常化。对阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的xx性神经障碍（大白鼠、兔）以及对轴索变性小白鼠模型、自然发病糖尿病大白鼠的神经障碍在神经病理学、电生理学上可抑制变性神经的出现。
3）促进髓鞘的形成（磷脂合成）
由于提高蛋氨酸合成酶的活性，促进髓鞘的主要结构磷脂酰胆碱合成从而提高髓鞘的形成。
4）恢复神经键的传达延迟和神经传达物质的减少
在挫刮的坐骨神经实验中由于提高神经纤维的兴奋，从而早期恢复终端电位的诱发（大白鼠）。另外可使喂养缺胆碱饵大白鼠低下的脑内乙酰胆碱量正常化。
5）保进正红血母细胞的成熟、分裂，改善贫血血象
本药促进在骨髓中核酸的合成及正红血母细胞的成熟、分裂，增加红细胞的产生。本药可迅速恢复因B12缺乏而降低的大白鼠红细胞数、血红蛋白、血细胞比容值。
2、毒理
1）分布
给大白鼠静脉注射57Co-CH3-B1210μg/kg，24小时后，组织内浓度为肾、副肾、肠、胰、脑垂体的顺序，顺次检测出高浓度，在眼、脊髓、脑、肌肉处浓度低。
2）急性毒性LD50（mg/kg）
动物
种类
给药
途径 小白鼠 大白鼠 兔子 狗
经口 ﹥1，000 ﹥500 — —
静注 ﹥666 ﹥333 ﹥60 ﹥200
3）亚急性毒性
给狗静注90天0.5，5.0,50.0mg/kg/日，在各个给药组中。一般症状、体重、血液及器官重量等均无特殊变化，病理组织学检查中，通过显微镜观察发生，剂量为50.0mg/kg的肾近曲小管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒，通过电子显微镜观察发现了溶媒体的增加，其他器官无变化。
4）慢性毒性
给狗静脉注射12个月0.5，5.0，50.0mg/kg/日，在各个给药组中，一般症状、体重、血液及器官重量等均无变化，病理组织学检查中，通过显微镜观察发生，剂量为5.0mg/kg的肾近曲小管上皮细胞内增加了嗜酸性颗粒，通过电子显微镜观察发现了溶媒体的增加，又在剂量50.0mg/kg试验中发现了在肾小球系膜细胞的溶媒体及肝枯否氏细胞的增加。
5）生殖试验
在大白鼠的妊娠前及妊娠初期，器官形成期、围生期及哺乳期，静注0.5,5.0,50.0/mg/kg/日，对胎仔及新生仔无异常所见及致畸作用。
【药代动力学】
1、 一次性给药
给健康人一次肌内注射以及静脉注射CH3－B12500μg，达到{zg}血清中总B12浓度的时间（tmax）是，肌内注射为0.9±0.1小时，静脉注射为给药后立刻-3分钟，{zg}血清中总B12浓度增加部分（ΔCmax）各自为22.4±1.1,8.5±8.9ng/ml。
另外，给药后截止144小时，从实测的增加部分计算的血清中总B12浓度时间曲线下面积（ΔAUC）,肌内注射，静脉注射给药各自为204.1±12.9,358.6±34.4hr·ng/ml。另一方面，在结合饱和率上两个给药组均为给药截止144小时显示了大体相等的增加。
2、连续给药
给健康人静脉注射CH3-B12500μg连用10天，给药前，血清中总B12浓度（ΔCmin）随着给药天数的增加而不断上升，初次给药后24小时值（3.9±1.2ng/ml）与第二天给药24小时相比约达1.4倍（5.3±1.8ng/ml），第三天给药后则达药约1.7倍（6.8±1.5ng/ml），该浓度一直持续到{zh1}给药。
【适应症】周围神经病，因缺乏维生素B12引起的巨红细胞性贫血。
【用法用量】
1、周围神经病
通常，成人一次1安瓿（含甲钴胺500μg），一日1次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。
2、巨红细胞性贫血
通常，成人一次1安瓿（含甲钴胺500μg），一日一次，一周3次，肌内注射或静脉注射，可按年龄、症状酌情增减。
给药约两个月后，作为维持xx1-3个月可给与一次1安瓿。
【不良反应】
在总病例2，872例中，13例（0.45%）出现副作用。（到再审查结束时）
1、严重副作用（频度不明）
过敏症反应：会引起血压下降，呼吸困难等过敏症反应，如果出现这种副作用，应立即中止用药，并采取适当的措施。
2、其它副作用
0.1%以下 频度不明
过敏（注） 皮疹
其它 xx、发烧感 出汗、肌内注射部位疼痛、硬结
注）如果出现这些副作用，应停止用药。
【注意事项】
1、给药时
见光易分解，开封后立即使用的同时，应注意避光。
2、肌内注射时
肌内注射时为避免对组织、神经的影响，应注意如下几点：
1）避免同一部位反复注射，且对新生儿，早产、婴儿、幼儿要特别小心。
2）注意避开神经走向部位。
3）注意针扎入时，如有剧痛、血液逆流的情况，应立即拔出针头，换部位注射。
3、安瓿打开时
本品为一点折割安瓿，将安瓿的切割部位用酒精棉等擦拭后，再切割。
4、为了确保储存质量稳定，采用遮光保护袋LPE（Light Protect Easy open pack）包装，在使用时从遮光保护袋中取出。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用，但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。
尚不明确甲钴胺是否通过妇女乳汁分泌，但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。
【老年患者用药】由于老年人机能减退，建议采取适当措施，在医生指导师下减少用量。
【xx相互作用】尚不明确
【xx过量】尚无xx过量的经验，如果发生xx过量，应进行整体性的对症xx。
【规格】1ml:500μg
【包装】10安瓿/盒
【有效期】3年，详见小盒标示。
【贮藏】室温保存，维持避光保护袋的状态保存。（若安瓿外露，会见光分解、含量降低。）
【分装企业】卫材（中国）药业有限公司