新药研发--盐酸安妥沙星- 蚩尤的日志- 网易博客

新药研发--盐酸安妥沙星

2010-05-25 10:15:09 阅读16 评论0 字号:

         由中科院上海xx所自主研发的{dy}个具有自主知识产权(专利号为ZL97106728.7)的国家一类氟喹诺酮类xx新药——盐酸安妥沙星,日前获得国家食品药品监督管理局颁发的新药证书。这表明我国新药研发取得重大突破,中国百姓可以用上疗效更好、安全性更高、价钱更便宜的国产xx药了。

  据上海xx所原所长陈凯先院士介绍,氟喹诺酮(沙星类)是目前我国xxxx三大主力品种之一,市场规模达100亿元左右。我国自1967年就仿制了{dy}代xx萘啶酸,但在长达40多年里,一直没有自主研发的该类新药上市。目前临床使用的20余个沙星类老品种,存在xx活性不强、代谢性质欠佳或副作用较大等缺陷,急需换代新产品。

  中科院上海xx所科学家从1993年开始对氟喹诺酮类xxxx合成方法学、构效关系、成药性等开展了深入系统的研究工作。1997年,上海xx所申请了盐酸安妥沙星及其系列化合物的专利,2000年获得中国专利局授权的化合物、合成工艺、xx药用途等专利权。

  在国家新药创制重大专项、上海市新药基金、“863”计划、国家自然科学基金等的支持下,上海xx所研究员杨玉社、嵇汝运院士及其团队采用结构优化的策略,潜心研究左旋氧氟沙星的基因结构—药效关系、结构—代谢特征关系、结构—毒性关系,合成了一系列新的化合物,最终筛选出具有新化学结构的氟喹诺酮类xxxx——盐酸安妥沙星。该药在2008年8月申报国家“重大新药创制”重大科技专项时,获得审评专家的高度认可,评分列为化学类新药{dy}名。2001年,安徽环球药业股份有限公司接受盐酸安妥沙星专利转让,开展Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床研究,产研结合,加速了该药品研发上市的步伐。

  据杨玉社研究员介绍,和现有xx相比,盐酸安妥沙星无论是安全性还是疗效,特别是xx代谢特征具有明显优势。对临床分离1080株革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)、表皮葡萄球菌(MRSE),都呈现出很强的xxxx活性。盐酸安妥沙星与xx作用2~4小时,即可杀灭99%以上的xx。无论口服、皮下还是静脉给药,对腹腔感染金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿xx胞菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌的小鼠均有很强的保护作用,其疗效优于现有氟喹诺酮类xxxx中的优良品种氧氟沙星和环丙沙星。

  杨玉社介绍说,盐酸安妥沙星有很好的安全性。在氟喹诺酮类xx安全性重要指标——光毒性上,其毒性明显低于现有主要产品洛美沙星、司帕沙星、氟罗沙星、环丙沙星,与诺氟沙星相仿,几乎没有光毒性。抑制HERG钾离子通道可能引起心电图QT间期延长,是氟喹诺酮类xx最令人担心的副作用,盐酸安妥沙星对HERG钾离子通道电流IKr的抑制活性比临床上xxx的左旋氧氟沙星还要弱很多,这使得该药品具有很高的安全范围。“与最近几年上市的第四代氟喹诺酮类xx普利沙星、吉米沙星、莫西沙星相比,盐酸安妥沙星具有制造成本低、环境友好等优势,是中国老百姓能用得起的新药和好药。”

  I期临床研究证明,盐酸安妥沙星具有优异的xx代谢性质,与{zx1}的第四代氟喹诺酮xx相比,它的口服剂量{zd1},蛋白结合率{zd1},半衰期最长,达20小时,每天只需服用1次,是真正意义上的长效氟喹诺酮类xxxx。

  II、III期临床实验证明,盐酸安妥沙星xx呼吸道、泌尿道和皮肤软组织等三大系统xx感染性疾病,疗效确切、不良反应少,总有效率超过95%。相同的疗程、相同的疗效,本品用药总量仅需1600毫克,比左旋氧氟沙星用药总量2800毫克减少1200毫克,表现出更高的疗效和安全性。据安徽环球药业股份有限公司董事长王祥介绍,盐酸安妥沙星将于今年7月上市。中科院副院长李家洋院士认为,该药的成功研制,必将实现巨大的经济效益和社会效益,对保障百姓健康、推动我国创新xx研究、提高民族自主创新能力具有重大意义。

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