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• By 古月天天 说, 5月 27, 2010 罗红霉素首要成份：　　化学名称：9-{O-[（2-甲氧基乙氧基）-甲基]肟}红霉素　　分子式：C41H76N2O15　　分子量：837.03 罗红霉素 （Roxithromycin），英文别号：Claramid、Rulid，西医xx。是新一代年夜环内酯类xxx，首要浸染于革兰氏阳性菌、xxx、衣原体和支原体等。其体外xx浸染与红霉素临近似，体内xx浸染比红霉素强1—4倍。 罗红霉素胶囊为该xx的固体产物。 本品为半合成的14元环年夜环内脂类xxx。xx谱与xx浸染根基上与红霉素相仿，对革兰阳性菌的浸染较红霉素略差，对嗜肺军团菌的浸染较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物浸染与红霉素相仿或略强。 　　本品可透详尽菌细胞膜，在接近供体（"P"位）与xx核糖体的50S亚基成可逆性连系，阻断了转移核糖酸（t-RNA）连系到"P"位上，同时也阻断了多肽链自受位（"A"位）至"P"位的转移，因而xx卵白质合成受到按捺。 　　 临床应用的十四元环年夜环内酯自然产物有：红霉素与夹竹桃霉素；半合成产物有：琥乙红霉素、红霉素丙酸酯、依托红霉素、醛竹桃霉素和近年问世的罗红霉素、克拉霉素、地红霉素。【用法用量】　　空肚口服，一般疗程为5～12日。 　　成人 一次150mg，一日2次；也可一次300mg，一日1次。 　　儿童 一次按体重2.5～5mg/kg，一日2次。【不良反映】　　首要不良反映为xx、腹泻、恶心、吐逆等胃肠道反映，但发生率较着低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头昏、xx、肝功能异常（ALT及 AST升高）、外周血细胞下降等。【禁忌】　　对本品、红霉素或其他年夜环内酯类xx过敏者禁用。【注重事项】　　1．肝功能不全者慎用。严重肝硬化者的血消弭半衰期(t1/2b)延迟至正常水平2倍以上，如确实需要使用，则一次给药150mg，一日1次。 　　 2．轻度肾功能不全者不需作剂量调整，严重肾功能不全者给药时刻延迟一倍（一次给药150mg，一日1次）。 　　 3．本品与红霉素存在交叉耐药性。 　　 4．为获得较高血药浓度，本品需空肚（餐前1小时或餐后3～4小时）与水同服。 　　 5．用药时代按期随访肝功能。【妊妇及哺乳期妇女用药】　　妊妇及哺乳期妇女慎用。低于0.05％的给药量排入母乳，虽然有报道对婴儿的影响不年夜，但仍需考虑是否中止授乳。—————–青霉素 青霉素图片青霉素（Benzylpenicillin / Penicillin）又被称为青霉素G、peillin G、 盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。青霉素是xx素的一种，是指从青霉菌培育液中提制的分子中含有青霉烷、能破损xx的细胞壁并在xx细胞的滋生期起xx浸染的一类xxx，是{dy}种能够xx人类疾病的xxx。青霉素类xxx是β-内酰胺类中一年夜类xxx的总称。 青霉素它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所发生的酶，易被其破损，且其xx谱较窄，首要对革兰氏阳性菌有用。青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要细心较量争论钾离子量，以免注入人体形成高血钾而按捺心脏功能，造成衰亡。 　　青霉素类xxx的毒性很小，因为β-内酰胺类浸染于xx的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反映外，在一般用量下，其毒性不甚较着.是化疗指数最年夜的xxx。但其青霉素类xxx常见的过敏反映在各类xx中居xx，发生率{zg}可达5％～10％ ，为皮肤反映 ，默示皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在打针后数分钟内发生，症状为呼吸坚苦、发绀、血压下降、晕厥、肢体强直，{zh1}惊厥，急救不实时可造成衰亡。各类给药路子或应用各类制剂都能引起过敏性休克，但以打针用药的发生率{zg}。过敏反映的发生与xx剂量巨细无关。对本品高渡过敏者，虽极微量亦能引起休克。注入体内可致xx样爆发。年夜剂量长时刻打针对xxxx系统有毒性(如引起抽搐、晕厥等)，停药或降低剂量可以恢复。 　　使用本品必需先做皮内试验。青霉素过敏试验搜罗皮肤试验体例(简称青霉素皮试)及体外试验体例，其中以皮内打针较切确。皮试自己也有必然的危险性，约有25％的过敏性休克衰亡的病人死于皮试。所以皮试或打针给药时都应作好充实的急救筹备。在换用分歧批号青霉素时，也需重作皮试。干粉剂可保留多年不失踪效，但打针液、皮试液均不不变，以新奇配制为佳。而且对于自肾渗出，肾功能不良者，剂量应恰当调整。此外，局部应用致敏机缘多，且xx易发生抗药性，故不倡导。药理浸染　　 内服易被胃酸和消化酶破损。肌注或皮下打针后领受较快，15～30min达血药峰浓度。青霉素在体内半衰期较短，首要以真相从尿中排出。　　青霉素药理浸染是干扰xx细胞壁的合成。青霉素的结构与细胞壁的成分粘肽结构中的D-丙氨酰-D-丙氨酸近似，可与后者竞争转肽酶，阻碍粘肽的形成，造成细胞壁的缺损，使xx失踪去细胞壁的渗入樊篱，对xx起到杀灭浸染。 　　对革兰阳性球菌及革兰阳性杆菌、螺旋体、梭状芽孢杆菌、放线菌以及部门拟杆菌有xx浸染。　　青霉素对溶血性链球菌等链球菌属，肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有精采xx浸染。对肠球菌有中等度xx浸染，淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具必然xx活性，其他革兰阴性需氧或兼性xxx对本品敏感性差.本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌、xxx以及产黑色素拟杆菌等具精采xx浸染，对懦弱拟杆菌的xx浸染差。青霉素经由过程按捺xx细胞壁四肽侧链和五肽交连桥的连系而阻碍细胞壁合成而阐扬xx浸染。对革兰阳性菌有用，因为革兰阴性菌缺乏五肽交连桥而青霉素对其浸染不年夜。　　其中青霉素为以下传染的{sx}xx：　　1．溶血性链球菌传染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等　　2．肺炎链球菌传染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等　　3．不产青霉素酶葡萄球菌传染　　4．炭疽　　5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌传染　　6．梅毒(搜罗先赋性梅毒)　　7．钩端螺旋体病　　8．回归热　　9．白喉　　10．青霉素与氨基糖苷类xx连系用于xx草绿色链球菌心内膜炎　　青霉素亦可用于xx：　　1．风行性脑脊髓膜炎　　2．放线菌病　　3．淋病　　4．奋森咽峡炎　　5．莱姆病　　6．多杀巴斯德菌传染　　7．鼠咬热　　8．李斯特菌传染　　9．除懦弱拟杆菌以外的良多xxx传染　　风湿性心脏病或先赋性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术和操作前，可用青霉素预防传染性心内膜炎发生.用法和用量　　片剂：每片0.25克。胶囊剂：每粒0.25克。　　打针剂：每支2毫升，含药0.25克。　　滴眼剂：8毫克：0.02克。口服，天天成人1～2克；儿童每日按千克体重服用50～100毫克，分2～4次。　　肌注，成人每次0.5～1克，天天2次；儿童每日按千克体重服用25～50毫克，分2次。青霉素钾盐不能静脉推注，可以静滴。　　[1]静脉滴注，剂量同肌注，因打针剂系以丙二醇为溶剂，用时以等渗葡萄糖打针液或心理盐水稀释至2.5毫克：毫升供用，即2毫克（0.25克）以100毫升输液稀释，并应以干燥空针抽取，以免析出结晶，稀释完后应细心搜检无结晶析出，方可使用。　　【注重事项】　　1.口服或打针给药时忌与碱性xx配伍，以免分化失踪效。　　2.本品不宜与盐酸四环素、卡那霉素、多粘菌素E、磺胺嘧啶钠、三磷酸腺苷、辅酶A等同化静滴，以免发生沉淀或降效。　　3.氯霉素与青霉素一般不要联用，因氯霉素为抑菌剂，而青霉素为滋生期xx剂，联用可影响青霉素的xx活性而降效。但这一问题尚有争论，定见纷歧，因两者联用对革兰阳性菌、阴性菌同化传染及颅内传染临床下场好。解决的法子，如需联用，宜先用青霉素2～3小时后再用氯霉素。　　4.因为本品可按捺某些肝脏酶的活性，是以可干扰甲苯磺丁脲、苯妥英钠和双喷香豆素在人体内的生物转化，可增强甲苯磺西脲、苯妥英钠的浸染，对双喷香豆素和华法林的抗凝浸染均可增强。　　5.婴儿、肝、肾功能减退者慎用，妊娠末期产妇慎用，哺乳期妇女忌用。　　应用青霉素前除做皮试外，还要注重以下几点： 　　1、要到有急救设备的正规医疗单元打针青霉素，万一发生过敏反映，可以获得实时有用的急救xx。在打针过程中任何时辰呈现头晕心慌、出汗、呼吸坚苦等不适，都要当即告诉年夜夫护士。 　　2、打针完青霉素，至少在病院不雅察看20分钟，无不适感才可分开。 　　3、不要在极端饥饿时应用青霉素，以防空肚机缘体对xx耐受性降低，诱发晕针等不良反映。 　　4、两次打针时刻不要相隔太近，以4—6小时为好。静脉点滴青霉素时，起头速度不要太快，每分钟以不跨越40滴为宜，不雅察看10—20分钟无不良反映再调整输液速度。 　　5、若是当天有打针青霉素史，在家中呈现头晕心慌、出汗、呼吸坚苦等不适，应实时送病院诊治。　　氨苄青霉素注重七点:　　氨苄青霉素（搜罗含氨苄青霉素的安xx等）是青霉素类药平分化最快、过敏反映发生率{zg}的一种，尤其在酸性情形中和血药浓度高的情形下，更易发生氨苄青霉素分化产物、叠合物聚积所致的过敏性药疹、过敏性休克，甚至是以而危及生命。在临床使用氨苄青霉素时，不仅要做皮试，还应注重以下几点：　　一是皮试阴性，并不意味着不外敏。氨苄青霉素过敏反映多为迟发性，可在持续用药数天后才呈现过敏性药疹，致过敏性休克。对过敏性药疹，在停药后使用息斯敏、苯海拉明、地塞米松可以解决。对俄然发生呼吸坚苦、寒噤发烧、血压下降、心率加速等症状者，要当即停药，并给氧，使用肾上腺素、地塞米松、葡萄糖酸钙等药急救。　　二是宜短期使用，切忌持久年夜量给药，以免血药浓度持续升高，导致致敏物质的形成与聚积，造成过敏反映。　　三是宜在足量心理盐水中充实消融后静脉滴注。一般而言，4克的氨苄青霉素需在300毫升摆布的心理盐水（0.9％氯化钠打针液）中消融。{jd1}不能消融在糖，出格是高渗糖（浓度年夜于5％的葡萄糖打针液）中静脉滴注。因糖呈酸性，不仅可降低氨苄青霉素的抑菌、xx能力，而且可促使自成分化，增添致敏机缘。　　四是痛风、尿毒症、糖尿病酮症酸中毒和乳酸酸中毒患者应尽量少用或不用氨苄青霉素。原因也是氨苄青霉素在酸性情形中可促使自成分化而增添致敏可能。　　五是患者自己为过敏体质者，应避免使用。　　六是凡是静脉给药，宜慢不宜快，以每分钟不跨越60滴的速度静脉滴注，以免血药浓度增高过快而增添分化过敏可能。　　七是在使用之前，应找到对本药敏感的致病菌传染简直切证据，切忌盲目滥用，以免是以造成菌群失踪调、霉菌传染而增添xx难度。　　青霉素配伍应用中的彼此浸染：　　近年来，临床中呈现滥用xx的问题，造成一些不良反映，尤其是青霉素与其他xx的配伍应用，所发生的彼此浸染和不良反映是不成轻忽的。　　1 青霉素不成与同类xxx联用　　因为它们的xx谱和xx机制年夜部门相似，联用下场并不相加。相反，合并用药加重肾损害，还可以引起呼吸坚苦或呼吸遏制。它们之间有交叉抗药性，不主张两种β-内酰胺类xxx连系应用。　　2 青霉素不成与磺胺和四环素连系用药　　青霉素属滋生期“xx剂”，阻碍xx细胞壁的合成，四环素属“抑菌剂”，影响菌体卵白质的合成，二者连系浸染属拮抗浸染，一般情形下不应连系用药。临床资料剖明单用青霉素xx效力为90%，单用磺胺类药效力为81%，两者连系用药xx效力为75%，若非特别情形不成连系使用。　　3 青霉素不成与氨基糖苷类同化输液 　　两者同化同于输液器给病人输液，因青霉素的β-内酰胺可使庆年夜霉素发生灭活浸染，其机制为两者之间发生化学彼此浸染，故严禁同化应用，应采用青霉素静脉滴注，庆年夜霉素肌肉打针。　　综上所述，青霉素联用不妥，因为xx的彼此浸染，而导致xx不良反映是不成低估的。青霉素是xx各类传染性疾病的最常用xxx，严酷把握用药的顺应证，合理联用，法子得力，削减不需要的不良反映。不良反映　　青霉素是各类xxx中毒副浸染最小的，因为其浸染机理在于破损细胞壁形成过程和结构，而人体没有细胞壁。青霉素对人体根基没有药理毒性，但年夜剂量青霉素也可能导致神经系统中毒。青霉素的副浸染首要原因在于青霉素的提纯不足，其中的杂质轻易使人体过敏。　　副浸染　 1 青霉素类的毒性很低，但较易发生反常反映，发生率约为5%�10%。多见的为皮疹、xx、xx热、严重的可致过敏性休克而引起衰亡。 　　2 年夜剂量应用青霉素抗传染时，可呈现神经精神症状，如反射亢进、知觉障碍、抽搐、昏睡等，停药或削减剂量可恢复。 　　3 使用青霉素前必需作皮肤过敏试验。若是发生过敏性休克，理当即皮下或肌内打针0.1%肾上腺素0.5ml～1ml，同时给氧并使用抗组胺xx及肾上腺皮质xx等。 （注：因为青霉素过敏性反映实为杂质引起的，所以今朝有部门进口高纯度青霉素无需皮试，可直接使用）　　4 肌注钾盐时局部痛苦悲伤较较着，用苯甲醇溶液作为稀释剂消融，则可消弭痛苦悲伤。　　口服后的人体反映　　口服后领受迅速，约75%－90%可自胃肠道领受，食物对xx领受的影响不显著，它的卵白连系率为17%－20%，血消弭半衰退期（t1／2）为1到1.3小时，服药后约24%－33%的给药量在肝内代谢，6小时内46%－68%给药量以原型药自尿排出，尚有部门xx经由胆道渗出，严重肾功能不全患者血清半衰期可延迟至7小时。血清透析可断根青霉素，腹膜透析则无断基本品的浸染。过敏急救法子　　1、当即停药，平卧，就地急救，采用头低足高位。 　　2、皮下打针 0.1% 盐酸肾上腺素 0.5-1 毫升，儿童酌减，每隔半小时可再皮下打针 0.5 毫升，直至脱离危险期。　　3、心脏停跳者，行心脏胸外按压术或心内打针 0.1% 盐酸肾上腺素 1 毫升. 　　4、吸氧，呼吸按捺时口对口人工呼吸，并肌肉打针尼可刹米或山梗菜碱等呼吸中枢兴奋剂。 　　喉头水肿影响呼吸时xx管切开术。 　　5、用氢化考的松 200 毫克,，或地塞米松 5-10 毫克插手 50%G • S40 毫升中静脉打针，或插手 5-10%G • S500 毫升中静滴。 　　6、按照病情需要可用血管活性xx如多巴胺，阿拉明等。 　　7、更正酸中毒及组织胺xx的应用。 　　8、注重保暖，防止伤风，要做好护理记实，不要挪动转移。 　　9、可针刺人中，内关，印堂，合谷，涌泉等急救穴位。　　10、可用艾条灸内关，合谷，涌泉，关元，中脘等穴位。

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