盐酸肾上腺素
盐酸肾上腺素是一种将肾上腺素与盐酸结合而成的盐类,具有更好的溶解性和稳定性。
它是一种常用的剂型,可以用于注射、滴眼或雾化吸入等方式。
盐酸肾上腺素的药理作用与肾上腺素相同,但由于其易于被胆碱酯酶水解,在体内作用时间较短。
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1.结构特点:
肾上腺素为白色或类白色结晶性粉末,与空气接触或受日光照射,易氧化变质,在中性或碱性水溶液中不稳定,微溶于水。
分子式为C9H13NO3,含有一个手性碳,分为左旋体和右旋体,右旋体活性较强,但常用外消旋体。盐酸肾上腺素是一种有机化合物,化学式为C9H13NO3·HCl,呈白色或类白色结晶性粉末,易溶于水,微溶于乙醇,不溶于氯仿和乙醚。
含有苯环和羟基,是一种酚类化合物。可从动物的肾上腺中提取,也可人工合成。常用其注射液剂型,有兴奋心肌、升高血压、松弛支气管等作用
2.代谢:
肾上腺素主要在肝脏和肾脏代谢为去甲肾上腺素和范乙酰甘氨酸,代谢物有血管收缩作用,但较肾上腺素弱。肾上腺素的半衰期为2~3分钟
3.作用特点:
强心血管药,亦有支气管扩张作用。能激动心肌、传导系统和窦房结的β受体,使心肌收缩力增强,心输出量增加,传导加速和心率增快。能皮肤粘膜和内脏血管的α受体,使血管收缩,血压升高。能激动支气管β2受体,使支气管扩张。能促进肝糖原和脂肪分解,升高血糖。用于心脏骤停的抢救和过敏性休克的抢救,也可用于其他过敏性疾病(如支气管、荨麻疹)的治。与局麻药合用有利局部止血和延长药效。
4、合成路线:
以邻苯二酚为原料,在三氯氧磷存在下与氣乙酸生成2-氯-3,4-二羟基苯乙酮,再经甲胺胺化生成肾上腺素酮,然后成盐,催化氢化,后在用酒石酸拆分即可制得肾上腺素
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5、质量标准
符合USP38和USP40,质检单如下图