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    环孢素A
    中文同义词: 环胞菌素;环孢菌素;环孢素;环胞霉素 A;环胞霉素A;xxxS;环孢素A;环蒽孢A 
    英文名称: Cyclosporin A 
    英文同义词: ol27-400;s7481f1;sandimmun;sandimmune;ANTIBIOTIC S 7481F1;ANTIBIOTIC S 7481FI;CICLOSPORIN;CICLOSPORIN A 
    CAS号: 59865-13-3 
    分子式: C62H111N11O12 
    分子量: 1202.61 
    EINECS号:  
    相关类别: Active Pharmaceutical Ingredients;Organics;原料药;Intermediates & Fine Chemicals;Peptides;Pharmaceuticals;多肽多烯类xxx;xxx;xx;Protein Phosphatase;Signalling;科研试剂;免疫抑制剂
    性状:白色或类白色粉末,无臭无味。在甲醇、乙醇或乙腈中极易溶解,在醋酸乙酯中易溶,在丙酮或乙醚中溶解,在水中几乎不溶。 
    质量标准:CP2010
    包装:根据客户需求
    单价:1KG以上8950/KG
        环孢素A(cyclosprine,CyA)是由11个氨基酸组成的环状多肽,是土壤中一种xx的活性代谢物.1978年英国首次将CyA应用于临床肾移植,此后CyA又用于肝、心、肺、胰腺、骨髓等器官的移植,均取得令人满意的效果,明显提高病人的生存率.1984年环孢素A进入我国,形成了"环孢素A+硫唑嘌呤+xx"的三联免疫抑制方案,大大提高了移植存活率,同时也使移植术后急性排斥反应的发生率大幅下降.CyA作为一种xx免疫抑制剂,近年来人们对它的研究越来越多,发现它还可用来xx自身免疫性疾病、血液病及抗寄生虫病等。
    适应证:
       常用于多种组织器官移植的排斥反应的预防及一些免疫性疾病的xx,亦用于肾脏病、再障性贫血、难治性溃疡性结肠炎。在皮肤科用于顽固、难治性皮肤病,疗效{zh0}的为严重型银屑病(包括寻常型、xx型、红皮病型和关节病型);疗效好的皮肤病包括白塞病、坏疽性脓皮病、扁平苔藓,获得性大疱性表皮松解症等;具中等疗效的疾病有普秃、特应性皮炎、慢性光线性皮炎、光线性类网织细胞增多症、成人线状IgA大疱性皮炎、天疱疮、大疱性类天疱疮(后两种病需与糖皮质xx合用)。此外,环孢菌素对系统性红斑狼疮、皮肌炎、系统性硬皮病、艾滋病、鱼鳞病、皮肤T细胞淋巴瘤、毛发红糠疹、泛发性稽留性肢端皮炎、掌跖xx病、男型脱发、白癜风、渐进性坏死性黄色肉芽肿、泛发性环状肉芽肿、黏液水肿性苔藓、xx性黏蛋白沉着病、甲亢等也有效。  
    免疫抑制剂 
        环孢菌素是由某些丝孢纲(Hyphomycetes) xx如光泽柱孢菌(Cylindrocarpon lucidum)和膨大弯颈霉(Tolypocladium inflatum)的培养液中分离出的一种亲脂性环状多肽化合物,20世纪80年代作为免疫抑制剂已在世界范围内被广泛应用,现用于多种组织、器官移植预防排斥反应和免疫性疾病的xx。
    环孢菌素一种很强的免疫抑制剂,可抑制细胞介质的反应发作,能可逆性抑制T细胞增殖,不抑制血细胞的生成,也不影响吞噬细胞功能,因此与其他抑制剂相比,具有较少诱发或加重感染的优点,临床上主要用于肾、肝、心、肺、骨髓移植的抗排斥反应,可与肾上腺皮质xx合用,但不得与其他免疫抑制剂合用。还用于某些自身免疫性疾病(如系统性红斑狼疮、狼疮性肾炎、类风湿性关节炎、自身免疫性溶血性贫血)。试用于眼色素层炎、重型再生障碍性贫血、难治性原发性血小板减少性紫癜、银屑病等。 
    xx相互作用:
    1,除糖皮质xx外,本品应避免与其他任何免疫抑制剂合用。
    2,本品主要在肝内代谢灭活,凡影响肝酶活性的任何xx都影响本品的代谢,如红霉素、交沙霉素、强力霉素、酮康唑、H2受体拮抗剂、钙拮抗剂、雄xx、口服避孕药均影响肝细胞内细胞色素P-450酶的活性,有增加本品毒性的危险。
    3,卡马西平、苯妥英钠、苯巴比妥、异烟肼、利福平等均可使本品血药浓度降低。
    4,氨基糖苷类xxx、复方新诺明、TMP、两性霉素B、头孢菌素、氮芥、非甾体xx药、甘露醇、呋塞米等都可增加环孢菌素的肾毒性。
    5,用本品时禁用钙剂与增钙剂,也不可接种疫苗。
    6,长期与糖皮质xx合用可诱发糖尿病、高血压、溃疡病及骨质疏松症等,且可增加本品的毒性。
    7,在用环孢菌素之前用过其他免疫抑制剂者,病人多有整体xxx下降而易发生感染。   
    副作用:
    1,肾毒性:约占13%,可有肾小球血栓、肾小管阻塞、线粒体肿胀、蛋白尿、管型尿等; 偶有高尿酸血症、高血钾、血清肌酐升高、尿素氮升高、少尿或无尿。
    2,肝毒性:低蛋白血症、高胆红素血症、血清碱性磷酸酶和乳酸脱氢酶升高,当xx血清浓度大于200ng/ml时最易发生,尤多见于原有肝炎或肝功能损害者。
    3,神经系统:常表现为运动性脊髓综合征、小脑性共济失调、精神错乱、震颤、感觉异常等。
    4,胃肠道反应:常见有厌食、恶心、呕吐等。其他有反应性高血压、多毛症等。静脉给药时,罕见有严重过敏反应,如胸面部潮红、呼吸困难、xx、心悸等; 一旦出现上述症状,应立即停药并进行抗休克急救。  
    生产方法  以多孢木霉菌(Tolypocladium inflatum Cams)为生产菌株。75L罐内装50L种子培养基,接种5×109个孢子,Ph=5.4—4.3,培养72h,得到一级种子液。750L发酵罐内装500L发酵培养基,种入上述一级种子液,培养6天,得二级种子液。4500L发酵罐内装3000L发酵培养基,发酵12天,得到环孢素发酵毒。往发酵液中加人等体积的乙酸乙酯提取,分出有机层,减压蒸发,得粗品。融化处理,可得环孢素和环孢菌素C组分,其中环孢素的产量约为150~200mg/L环孢菌素C约为50~100mg/L。 
    环孢素原料药-环孢素-{gx}液相色谱法 
    
    
     
    
    
    
    
    
    
    
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