厂家直供阿齐沙坦147403-03-0
中文名称:阿齐沙坦;2-乙氧基-1-[[2'-(4,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)联苯-4-基]甲基]苯并咪唑-7-羧酸;阿奇沙坦
英文名称:Azilsartan
CAS号:147403-03-0
分子式:C25H20N4O5
分子量:456.45
密度:1.42
含量:99%以上
外观:白色至类白色粉末
包装:1公斤/袋
药理作用及作用机制:阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1 受体结合(阿齐沙坦对AT1受体的亲和力高出AT2受体的10000倍以上),从而阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩,醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素Ⅱ合成途径,故避免了ACEI对缓激肽水平的影响,几乎没有干咳等副作用。阻断血管紧张素Ⅱ受体可抑制血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节,但所引起的血浆肾素活性及血管紧张素Ⅱ水平的增高,并不足以抵消阿齐沙坦的降压作用。
美国欧洲上市的阿齐沙坦酯钾盐为阿齐沙坦的前体。经体内水解为活性代谢产物,阿齐沙坦是高度蛋白结合血浆白蛋白,由CYP2C9的酶代谢,经胃肠道吸收,由肾脏和肝脏的机制xx。给药5天之内达到稳态水平。
阿齐沙坦原研为日本武田公司,2012年4月在日本上市,商品名为“Azilva”,规格为20mg和40mg。目前没有在其他国家上市。
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