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希罗达（卡培他滨）简介
希罗达（卡培他滨）是一种对肿瘤细胞有选择性活性的口服细胞毒性制剂。卡培他滨本身无细胞毒性，但可转化为具有细胞毒性的5氟尿嘧啶，其结构通过肿瘤相关性血管因子胸苷磷酸化酶在肿瘤所在部位转化而成，从而{zd0}程度的降低了5-氟尿嘧啶对正常人体细胞的损害。
希罗达Xeloda为瑞士巴塞尔豪夫迈·罗氏有限公司的注册商标，国内产地为上海罗氏制药有限公司。希罗达有四种规格，分别为0.15g：30片/盒，60片/盒 0.5g：12片/盒，60片/盒，望广大顾客朋友在购买时认准生产厂家及产品的规格剂量，避免多花冤枉钱。
希罗达（卡培他滨）药理作用
正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸（FduMP）。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先，FduMP及叶酸协同因子-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶（TS）结合形成共价结合的三重复合物。这种结合抑制2-脱氧尿【嘧啶核】苷酸形成胸核苷酸。胸核苷酸是胸腺嘧啶核苷三磷酸必需的前体，而后者是DNA合成所必需的，因此该化合物的不足能抑制细胞分裂。其次，在RNA合成过程中核转录酶可能会在尿苷三磷酸（UTP）的部位错误地编入FUTP。这种代谢错误将会干扰RNA的加工处理和蛋白质的合成。
希罗达—更强的临床疗效：xx大肠癌
希罗达由于能优先在肿瘤细胞中转化为抗肿瘤活性产物——5－FU，所以它能比5－FU更特异性地针对肿瘤细胞发挥抗肿瘤活性。多项希罗达xx大肠癌的大型临床研究显示，希罗达无论是单独用药还是与其他化疗xx联合用药，它对大肠癌的疗效都显著优于传统化疗xx5－FU，对于先前接受其他化闻xx汉闻效果不佳或xx失败的大肠癌患者，希罗达也能显著控制病情进一步发展，改善临床症状，对于晚期已发生转移的大肠癌患者，然罗达能明显地缩小转移病灶、延缓病程，改善患者临床症状，显著延长患者的生存时间。
2001年第11届欧洲癌症大会上，公布了一个令人兴奋的临床研究结果：在对全球上百名传统xx化疗失败的转移性大肠癌患者研究后发现，希罗达与史一种xxxx奥沙利铂的联合应用能够使半数患者的肿瘤明显缩小，并阻止肿瘤继续生长，疗效可维持6个月以上。除此以外，另有研究表明希罗达与热疗或放疗联合xx转移性大肠癌，也十分有效，显著延长患者的生存时间。
【推荐剂量】：每日2,500mg／m2，连用两周，休息一周。每日总剂量分早晚两次于饭后半小时用水吞服。如病情继续恶化或产生不能耐受的毒性时应停止xx。
【xx中剂量调整】：
希罗达所引起的毒性有时需要做对症处理或对剂量进行调整（停药或减量）。一旦减量，以后不能再增加剂量。以下是对毒性进行剂量调整时的推荐剂量（根据加拿大国家癌症研究所制定的常见毒性标准）。
1级。
2级。
{dy}次出现：停止xx，直到恢复至0-1级水平时，按维持剂量的{bfb}进行下一疗程xx。
第二次出现：停止xx，直到恢复至0-1级水平时，按维持剂量的75%进行下一疗程xx。
第三次出现：停止xx，直到恢复至0-1级水平时，按维持剂量的50%进行下一疗程xx。
第四次出现：{yj}停止xx。
3级：
{dy}次出现：停止xx，直到恢复至0-1级水平时，按维持剂量的75%进行下一疗程xx。
第二次出现：停止xx，直到恢复至0-1级水平时，按维持剂量的50%进行下一疗程xx。
第三次出现：{yj}停止xx。
4级：
{yj}停止xx。
如停药后需继续xx，则应考虑到病人的{zd0}益处，且在毒性症状恢复至0-1级水平时以推荐剂量的50%进行使用。
【特殊人群的剂量调整】：
肝功能不全：对肝转移引起的轻度至中度肝功能不全的病人所进行的希罗达药代动力学研究表明，无需对这类病人做剂量调整。
肾功能不全：尚未对肾功能不全者（指血清肌酐）进行希罗达药代动力学研究。
儿童：尚未在儿童中进行希罗达的疗效与安全性研究。 老年人：无须作剂量调整。但在老年人（65岁以上）比年轻人更易对卡培他滨产生毒性，故应对其进行密切监测。
【禁 忌 症】：有希罗达严重副反应或对氟脲嘧啶（卡培他滨的代谢产物）有过敏史者禁用。
【预防措施】：
需限制剂量的毒性包括：腹泻、xx、恶心、胃炎及手足综合征。近半数接受希罗达xx者会诱发腹泻，对发生脱水的严重腹泻者应严密监测并给予补液xx。每日腹泻4-6次或者夜间腹泻者为2级腹泻，每日腹泻7-9次或大便失禁和吸收障碍者为3级腹泻，每日腹泻10次以上或有肉眼血便和需静脉补液者为4级腹泻。如发生2、3或4级腹泻，则应停用希罗达，直到腹泻停止或腹泻次数减少到1级时再恢复使用。3级或4级腹泻后再使用希罗达应减少用量。几乎近一半使用希罗达的病人发生手足综合征，但多为1-2级，3级综合征者不多见。多数副反应可以消失，尽管需要暂时停止用药或减少用量，但无须长期停止xx。
【妊娠及哺乳妇女】：
尚未在妊娠妇女中进行希罗达临床研究，但必须要考虑到如果在这类病人中使用希罗达，可能会引起胎儿损伤。动物实验表明卡培他滨能导致胎儿死亡或畸形。这些发现预示卡培他滨衍生物也具有这种作用，因此不能在妊娠妇女中使用希罗达。如在妊娠期间使用希罗达，或在使用希罗达期间发生妊娠时，必须考虑到该药对胎儿损伤或致畸的潜在危险性。生育期妇女使用希罗达时必须采取避孕措施。
尽管尚不知希罗达是否能分泌于奶液中，但由于许多xx能在奶液中分泌而有对哺乳的婴儿造成严重副反应的潜在危险性，因此建议使用希罗达的妇女停止授乳。
【副反应】：
希罗达的副反应较少，以下情况可能与之有关：
消化系统：希罗达最常见的副反应为可逆性胃肠道反应，如腹泻、恶心、呕吐、xx、胃炎等。
严重的(3-4级)副反应相对少见。
皮肤：在几乎一半使用希罗达的病人中发生手足综合征：表现为麻木、感觉迟钝、感觉异常、麻刺感、无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑，脱屑、水泡或严重的疼痛。皮炎和脱发较常见，但严重者很少见。
一般不良反应：常有疲乏但严重者极少见。其他常见的副反应为粘膜炎、发热、虚弱、嗜睡等，但均不严重。
神经系统：xx、感觉异常、味觉障碍、眩晕、xx等较常见，但严重者少见。
心血管系统：下肢水肿较轻且不常见。尚未见其他心血管系统副作用。
血液系统：中性粒细胞减少且少见也不严重，贫血极少见也不严重。
其他：厌食及脱水常见，但重者极少见。
【相互作用】：
联合用药：希罗达与大量xx合用，如抗组胺药，NSAIDs，xx，扑热息痛，阿斯匹林，止吐药，H2受体拮抗剂等，未见具有临床意义的副作用。
蛋白结合：卡培他滨与血清蛋白结合率较低(64%)通过置换与能蛋白紧密结合的xx发生相互作用的可能性尚无法预测。
与细胞色素P450酶间的相互作用：在体外实验中，未发现卡培他滨对人类肝微粒体P450酶产生影响。